本発明は、抗癌剤として使用することができるニコチンアミド誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】高い殺虫効果を有する殺虫剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、A１〜A4はそれぞれ炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、R1、R2はそれぞれ、水素原子、置換されていても良いアルキル基等を示し、G1、G2はそれぞれ、酸素原子または硫黄原子を示し、Xは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、C1−C3アルキル基などを示し、nは０から４の整数を示し、Q１、Q2は置換されていても良いフェニル基または複素環基等であることを示す。）で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）


｛式中、Ａ^１は、ＣＲ^１０Ｒ^１１またはＳを表し；Ａ^２は、ＣＲ^１２Ｒ^１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_２を表し；Ｒ^１は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のＣ_１ー１０アルキル またはＣ_２ー１０ヘテロアルキル；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）；または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）を表し；Ｒ^９は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；または、ＣＲ^ｃＲ^ｄを表す｝
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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【課題】ＰＤＥIVおよびＴＮＦ抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ^２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ^１およびＺ^２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ^３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ_２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＸ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】新規な種類の化合物と、その医薬品として許容される誘導体も含めたものを提供する。
【解決手段】式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R₁は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH₂およびFでよく、R₂およびR₃は本明細書で定義される通りである。
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本発明は、２−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−（１−（２，６−ジフルオロフェニル）ウレイド）ニコチンアミドの固体形態およびその薬学的組成物、ならびにそれを用いた方法および使用に関する。上記化合物の固体形態およびそれらの薬学的に受容可能な組成物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるｐ３８キナーゼの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、ならびに新たなキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ＡＦＣ化合物と結合物質の特定の複合体を開示する。そうした複合体は、とりわけ、炎症性の疾患または障害の治療に有用である。ＡＦＣ化合物と結合パートナーの複合体が提供される。炎症性疾患または障害の治療は本発明の複合体を用いて達成される。炎症性疾患または障害の治療は、複合体を用いて、コルチコステロイドまたはＮＳＡＩＤＳの副作用を伴うことなく達成される。ある実施形態では、その結合パートナーが、金属、金属同位体、金属カチオン、塩基性窒素含有小分子、局所鎮痛剤、アヘン剤、モルヒネ様作用薬、皮膚美白剤、抗癌剤および／または眼圧下降剤を含む複合体が提供される。 （もっと読む）

【課題】植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｎ、ｐ、Ｚ、Ａ¹及びＡ²の各置換基は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミノピリジン化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤は、優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

６員環のヘテロ原子に結合した、アルデヒドメチレンまたは水和したもしくはヘミアセタールメチレンを、オレフィン基を経由することなく、そしてオスミウム試薬を用いる必要なしに形成する製造方法を提供する。特に、式（Ｉ）で示される化合物は（ＩＩ）から製造することができ、アリルアミンの使用を回避することができる。


［式中、Ｒ、Ｐ^１、Ｐ^３、Ｒ^３およびＲ^ｘは明細書中に記載するとおりである］。
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本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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本発明は一般に、（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４，７（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン及びその中間体を合成するプロセスに関し、特に（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４，７（３Ｈ，８Ｈ）−ジオンの特定の多形を製造するためのプロセスに関する。 （もっと読む）

本願で提供されるのは、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１はフェニルであり；Ｒ２は水素、ハロゲン、または低級アルキルであり；Ｘは炭素または窒素であり；Ｒ３はイソキノリン、−アミノ、または４〜６員のヘテロシクロアルキル環である）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、これらは、ＤＧＡＴ阻害剤として活性であるため、トリグリセリドの異常代謝に関連する疾患、例えば、肥満症、２型糖尿病、および代謝症候群の処置に用途が見出される。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は明細書中に記載の通りである。）、及び、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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【課題】植物病原菌による植物病害を防除又は予防するための農業用組成物等を提供すること。
【解決手段】植物病原菌による植物病害を防除するための、
式（１）


〔式中、Ｚは、酸素原子、硫黄原子またはＮＲ^Zを意味する； Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、テトラゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基またはフェニル基等を意味する〕
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する農業用組成物等を提供する。 （もっと読む）

本明細書は、ヒト疾患の処置、予防および／または改善に有用な有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、新規複素環カルボキサミド誘導体およびその塩に関する。さらに詳細には、ＲＯＣＫ阻害薬として作用する新規複素環カルボキサミド誘導体およびその塩、前記化合物からなる医薬組成物、およびＲＯＣＫ関連疾患を治療および／あるいは予防するために治療的に使用する方法に関する。 （もっと読む）