R₁、R₂、R₄、A、L、B₁およびB₂が明細書に定義の通りである式(I)のピリドキシン(ビタミンB₆)由来化合物、薬学的に許容されるその塩または溶媒和物、および該化合物を含む薬学的組成物に関する。式(I)の化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)インテグラーゼ酵素を阻害し、HIV感染症およびAIDSの予防および処置に有用である。

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【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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本発明は、一般式Ｉを有するヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、これらを含む医薬組成物、およびアテローム性動脈硬化症の治療におけるこれらのヘキサフルオロイソプロパノール誘導体の使用に関する。

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【解決手段】 本発明はヒストン脱アセチル化酵素を阻害できる６−アミノニコチンアミド誘導体にかかるものである。したがって、本発明の化合物は、異常ヒストン脱アセチル化酵素に関連する疾患の治療において有用である。これらの化合物からなる医薬組成物、これらの化合物からなる医薬組成物を利用する疾患治療方法及びこれらの化合物の調製方法も開示されている。
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式(I):
【化１】


［式中、
Arは、1〜3置換フェニル、ピリジルまたはピラゾリル環であり、ここに置換基は、ハロゲン、C₁-C₄-アルキルおよびC₁-C₄-ハロアルキルから選択され;
Mはチエニルまたはフェニルであり、ハロゲン置換基を保持してもよく;
Qは、直接結合、シクロプロピレン、縮合ビシクロ[2.2.1]ヘプタンまたはビシクロ[2.2.1]ヘプテン環であり;
R¹は、水素、ハロゲン、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、置換基がハロゲンおよびトリフルオロメチルチオから選択される1〜3置換フェニル、またはシクロプロピルである］
のアリールカルボキサミドを、
式(II):
【化２】


の酸クロライドを
アリールアミン(III):
【化３】


と、適した非水性溶媒中で反応させることによって製造する方法であって、
補助塩基の不存在下で、
(a) まず、酸クロライド(II)を投入すること、
(b) 0〜700 mbarの圧力を確立すること、
(c) ほぼ化学量論量のアリールアミン(III)を計量して入れること、および
(d) 有用な生成物を単離すること
を含む、上記方法。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】植物病害を防除すること
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｅ¹、Ｘ¹及びＸ²等は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤は防除することがきる。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】ニトリル化合物を水和して対応するアミド化合物を得る反応において触媒として有用な新規な化合物である表面銀固定化ハイドロキシアパタイトを提供する。
【解決手段】本発明に係る表面銀固定化ハイドロキシアパタイトは、ハイドロキシアパタイト表面に０価のＡｇを固定化して得られる。さらに、触媒として用いられる表面銀固定化ハイドロキシアパタイト、およびハイドロキシアパタイト表面に０価のＡｇを固定化した表面銀固定化ハイドロキシアパタイトの存在下、ニトリル化合物を水和して対応するアミド化合物を製造するアミド化合物の製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は悪性腫瘍を処理するための治療剤として有用である、ヘッジホッグシグナル化の新規インヒビターを提供し、ここで前記化合物は下記一般式（I）：
[式中、A, X, Y, R₁, R₂, R₃, R₄, m及びnは本明細書に記載される通りである]を有する。

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【課題】 ３−アミノ−２−クロロ−６−トリフルオロメチルピリジンの効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−クロロ−６−トリフルオロメチルニコチンアミドを溶媒及び塩基の存在下で、次亜塩素酸塩と反応させることを特徴とする３−アミノ−２−クロロ−６−トリフルオロメチルピリジンの製造方法、並びにその原料である２−クロロ−６−トリフルオロメチルニコチンアミドを、２−クロロ−６−トリフルオロメチルニコチン酸又は２−ヒドロキシ−６−トリフルオロメチルニコチンアミドから効率的に製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患、好ましくは脂質異常症などの治療及び／又は予防のための医薬を調製するための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書及び特許請求の範囲と同義である］で示される化合物に関する。
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一般式（I）：


［式中、
Ｒ₁は水素原子、直鎖又は分岐鎖である１〜４個の炭素原子を含むアルキル基、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド又はアルキルウレイドによって置換された、直鎖又は分岐鎖である２〜４個の炭素原子を含むアルキル基であり、Ｒ₂は−ＣＯ−Ｒ基であり、ここでＲは、水素原子、アルキル基、アリール、ヘテロシクリル、ベンジル又はヘテロシクリルメチル基であり、或いはＲ₂は−ＣＯ−Ｙ−Ｒ₄基であり、ここでＹは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎａｌｋ−であり、ここでａｌｋは、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、そしてＲ₄は、アルキル、アリール、アラルキル又はヘテロシクリルアルキル基から選択され、そしてそれは１個以上のハロゲン原子、又はヒドロキシ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、アルコキシ、アルキルチオ、アシルアミノアルキルチオ、アルコキシカルボニル又はアシルアミノ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、又はオキソによって置換され得、又はＲ₅ＣＯＯ−基によって置換され得、ここでＲ₅は、ベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノによって、若しくはアミノ酸残基によって場合によって置換されるアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を表し、或いは、Ｒ₂はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって置換された（２〜４Ｃ）アルキル基であり、前記アルキル基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって５又は６員環のヘテロ環を形成し得、ここで前記ヘテロ環は、場合により別のヘテロ原子（酸素若しくは窒素）を有し、又はアルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド若しくはアルキルウレイドによって置換され、直鎖又は分岐鎖である前記置換されたアルキル基は、少なくとも２個の炭素原子を、Ｎ−Ｒ₂と前記置換基との間に含むものと理解され、Ｒ₃は、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、特に言及されない限り、アルキル又はアシルは直鎖若しくは分岐鎖（１〜７Ｃ）である］
で表される２−アミノ−２−フェニル−アルカノールエステル誘導体のＲ若しくはＳ体、又はそれらの混合物、及び存在する場合にはそれらの医薬として許容される塩。
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【課題】低薬量で高い殺虫効果を示す殺虫剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）
【化１】



｛Ｌ_１はＱ_１またはＤ_１Ｑ_１、Ｌ_２はＱ_２またはＤ_２Ｑ_２（式中Ｄ_１、Ｄ_２は種々の結合様式を示し、Ｑ_１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル基、置換フェニル基、置換複素環基などを示し、Ｑ_２は、置換フェニル基、置換複素環基等を示す。）を示し、Ｘは水素原子、ハロゲン原子、ｎは０から４の整数を示し、ＡはＸで置換されても良い炭素原子、窒素原子などを示し、Ｋは、Ａと、Ａが結合する２個の炭素原子と共に、５員または６員の芳香族環に由来する環状連結基を形成するのに必要な非金属原子群を示す。｝で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される置換ビフェニルアニリドを調製する方法に関し、ここで、該方法は、式（ＩＩ）で表される化合物を、溶媒中で、塩基の存在下、及び、パラジウム触媒［ここで、該パラジウム触媒は、以下の群から選択される：（ａ）パラジウムの酸化状態がゼロであるパラジウム−トリアリールホスフィン錯体若しくはパラジウム−トリアルキルホスフィン錯体、（ｂ）錯体リガンドとしてのトリアリールホスフィン若しくはトリアルキルホスフィンの存在下におけるパラジウムの塩、又は、（ｃ）トリアリールホスフィン若しくはトリアルキルホスフィンの存在下における、場合により担体に担持されていてもよい金属パラジウム］の存在下で、式（ＩＩＩ）で表されるジフェニルボリン酸と反応させることを含む。

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本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト又は動物におけるガンの転移を予防し又は処置するための医薬の製造の為に、アミノペプチダーゼを抑制する化合物およびアザインドール化合物から選ばれる化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物およびその塩が開示される。また、増殖性疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用方法、並びに少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容される塩を含む医薬組成物も開示される。
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