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治療剤
式(I)の化合物:
(式中、R1、R2、R3、R4、Ar、A、nおよびmは、本明細書で定義した通り)が、GlyT1阻害剤として開示され、また、式(I)の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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統合失調症の治療用のGLYT1阻害剤としてのシクロヘキサンスルホニル誘導体
本発明は、下記の式Iの化合物:
(式中、
R1はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり;
R2はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり;
R3はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり;
R4およびR5は水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し;
AはOまたはNであり;および
mは0または1である);
を、GlyT1の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。
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パラ置換されたフェニルカルバメート
新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および/またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および/または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および/または予防のために有用である。 (もっと読む)
置換されたピリジン誘導体
本発明は一般式Iのピリジン誘導体およびその使用方法に関する。
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癌および他の障害の処置に有用な新規シアノピリジン誘導体
本発明は式(I)の新規化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および単一の剤としてまたは細胞毒治療剤との組合せにおいて高増殖性および血管形成障害を処理するためにそれら化合物または組成物の使用に関する。
式(I)
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6−ヒドロキシ−2−ピリドン類の製造方法
【課題】 6−ヒドロキシ−2−ピリドン類、特に6−ヒドロキシ−2−ピリドン−3,5−ジカルボニトリル類を、安価で収率良く、工業的に有利に製造する方法を提供すること。
【解決する手段】 一般式(1)で表されるα,β−不飽和カルボニル化合物と、一般式(2)で表されるカルボニル化合物とを、塩基性条件下で反応させることを特徴とする一般式(3)で表される6−ヒドロキシ−2−ピリドン類の製造方法。
【化16】
(式中、R1はアルキル基、又はアリール基を表す。R2は水素原子、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基を表す。W1及びW2はそれぞれ電子求引性基を表す。X1及びX2はそれぞれアルコキシ基、アミノ基、N−置換アミノ基を表す。但し、X1とX2が同時にアルコキシ基であることはなく、また、X1とX2は同時にN−置換アミノ基であることはない。Zは水素原子、または脱離基を表す。)
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複素環メチルスルホン誘導体
βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式(1)
【化1】
(式中、R1は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R2は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R3は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、R4は水素原子またはC1−6アルキル基を示し、Xは−S−、−SO−または−SO2−を示す。)
で表される化合物、そのN−オキシド、そのS−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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農薬としての置換チオエーテル
本発明は、害虫防除用の式(I)のチオエーテル誘導体又は農薬として許容されるその塩の、害虫を防除するための使用に関する[式中、R1は、置換されていない又は置換された(C1−C6)−アルキルであり、Aは、CO、CR3(OR4)、CR3(O−CO−R4)、CR3(COOR4)、C(=CR3R4)、C(=CR3R4)、C(=CR3−COOR4)、C(=CR3−CN)の基から選択される2価の単位であり;Xは、置換されていない又は置換された(C1−C3)アルキレンであり、R2は、置換されていない又は置換された(C1−C10)アルキル、(C3−C7)シクロアルキル、(C3−C7)シクロアルケニル、(C3−C7)シクロアルキル−(C1−C6)−アルキル、(C3−C7)シクロアルケニル−(C1−C6)アルキル、(C2−C10)アルケニル、(C2−C10)アルキニル、(C6−C12)−アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル、(C6−C12)−アリール−(C1−C3)アルキル、ヘテロアリール−(C1−C3)アルキル又はヘテロシクリル−(C1−C3)アルキル残基であり、ここで、R1、X及びAは、3から10員シクロアルキル環を形成することができる]。
【化1】
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1−プロパノール及び1−プロピルアミン誘導体ならびにグルココルチコイドリガンドとしての使用
式(I)で表される化合物(式中のR1、R2、R3、R4、R5、R6及びXは式(IA)及び式(IB)として本願明細書中に定義のとおり)、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩;その化合物を含有する医薬組成物;ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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硫黄置換スルホニルアミノカルボン酸N−アリールアミド、それらの製造、それらの使用、及びそれらを含む医薬製剤
【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 (cGMP)の体産生を調節することができ、乱れたcGMPバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式(I)で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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新規のアリールピペラジン誘導体
【課題】本発明の課題は新規のアリールピペラジン誘導体、その製造方法及び治療薬剤としての当該化合物の使用を提供することである。
【解決手段】以下の一般式:
の化合物、当該化合物の製造方法、及び当該化合物の治療薬剤としての使用による。
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逆転写酵素のインヒビターとしてのベンゾフェノン類
【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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置換された1H−ピリジン−2−オン誘導体
本発明は慢性閉塞性肺疾患、喘息、慢性気管支炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病(局所性回腸炎)、動脈硬化症、リウマチ性関節炎、骨粗鬆症、骨関節炎、鬱病、記憶喪失症、慢性の壊死により媒介される炎症、及びPDE4によって媒介される他の疾患の治療に有用な式(1)の置換された1H−ピリジン−2−オン誘導体またはその薬剤学的に許容しうる塩に関する。
【化1】
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ヒスタミンH1および/もしくはH3アンタゴニストまたはH3逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、(1,4)ジアゼピン、および2,5−ジアザビシクロ(2.2.1)へプタン。
本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 (もっと読む)
核レセプターのモジュレーター
本発明の化合物(例えば、式(I)の化合物)は、肝臓Xレセプターの活性のモジュレーターとして、有用である:ここで、n、m、A、B、R1、R2、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されている。これらの化合物を含有する医薬組成物およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示されている。1実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアゴニストである。他の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施態様では、アンタゴニストである。1実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、FXRのアゴニストである。別の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、LXR/FXR二重アゴニストである。
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CB2受容体モジュレーターとしてのピリジン誘導体
式(I)で示される新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少により直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
COX−2阻害性ピリジン誘導体
式(I)
【化1】
の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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フルオロスルホニル基を有するモノアゾ染料およびその使用
【課題】合成繊維材料の着色法、着色された合成繊維、プラスチックの量産着色法、着色されたプラスチック、特定の新規アゾ染料および該アゾ染料を含有する組成物。
【解決手段】式(1)A−N=N−D(式中、AおよびDは、それぞれ独立に、置換または非置換の複素環式基または炭素環式基であり、AまたはDの少なくとも1つは、少なくとも1個の−SO2F基を直接有しているかまたは少なくとも1個の−SO2F基が結合している置換基を有する)で示される化合物またはその混合物を合成繊維材料に使用する。
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グルタミン酸受容体を強化する化合物および医学におけるその使用
式(I)
[式中、
R1は、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C2−6アルケニル、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
R2およびR3は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
各R4は、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
pは、0、1または2であり;
nは、1または2であり;
R5およびR6は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;および
Hetは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロC1−6アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノおよびジC1−4アルキルアミノからなる群から独立して選択される1以上の基によって置換されていてもよい]
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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ピリジン化合物
【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化1】
[式中、R1およびR2は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
R3は置換されていてもよい芳香族基を、
R4は置換されていてもよいアミノ基を、
Lは2価の鎖状炭化水素基を、
Qは結合手または2価の鎖状炭化水素基を、および
Xは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Xがエトキシカルボニル基であるとき、Qは2価の鎖状炭化水素基を示す]
で表される化合物またはその塩。
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