本発明は、遷移金属原子、化学的または生物学的物質が遷移金属原子に付着することを可能とするための反応性部分、安定化架橋としての不活性三座配位子部分、およびマーカを含む標識遷移金属錯体に関する。本発明はまた、標識遷移金属錯体に付着する化学的または生物学的物質を含む標識化学的または生物学的物質、物質の質量分析を容易にするために物質の分子量の規定推移を創出するための錯体の使用、質量分析によって化学的または生物学的物質を区別可能にする方法および化学的または生物学的物質の質量分析方法に関する。さらに、本発明はまた少なくとも２つの異なる分子量の遷移金属錯体のセット、異なる安定同位体を含有する遷移金属錯体、本発明の方法によって得られる化学的または生物学的物質ならびに本発明の使用および／または方法を支持する部品のキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｄ、及びＥは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ジカルボキシアミド誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩に関する。これらの化合物は凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させ、ＴＧＦ−βの作用を抑制させ、特に養毛剤、慢性腎不全治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）


〔式中、Ａはベンゼン環又はピリジン環、Ｘα，Ｙαは、−ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ，−ＯＣＨ_２ＣＯＮＭｅ２，−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ，−ＯＣＨ_２ＣＮ，−ＮＨＣＯＣＨ_２ＯＨ，−ＮＨＣＯＣＨ_２ＯＭｅ，−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＯＭｅ，−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＭｅ等、Ｑαは、ＯＨ，ＯＮａ，ＯＭｅ又はピペリジニル，モルホニルＴαは、Ｈ，Ｍｅ、ＬαはＭｅ又はＫαとＬαがアルケニレンで結合してキノロン環を形成する。〕で示されるシンナモイル化合物及びそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 （もっと読む）

本発明は、４−｛４−［（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］フェノキシ｝−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドおよびそのトシル酸塩、式（Ｉ）の製造方法に関し、それは、第１段階で、イソシアネートに対して不活性な非塩化有機溶媒中、式（Ｖ）の化合物を最初に２０℃ないし６０℃の温度で入れ、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと、反応温度が７０℃を超えないように混合することにより、式（Ｖ）の化合物を４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと反応させて式（ＩＩ）の化合物を得、第２段階で、式（ＩＩ）の化合物をｐ−トルエンスルホン酸と極性溶媒中、４０℃から使用する溶媒の還流温度までの反応温度で混合することを含む。
【化１】

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本発明は、式（式中、A₁は、結合又はC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₂は、例えば、結合又はC₁〜C₆アルキレンであり；A₃は、例えば、C₁〜C₆アルキレンであり；WはO、又はSであり；
Tは例えば、結合、O、NH、NR₇、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；Qは結合、O、NR₇、S、SO又はSO₂であり；YはO、NR₇、S、SO又はSO₂であり；X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素、ヨウ素であり；R₁はハロゲン、CN、ニトロ、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₆ハロアルキルであり；R₂及びR₃は例えばH、ハロゲン、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；R₇は例えば、H、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₃ハロアルキルであり；mは１又は２であり；そしてEはC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、アリール又はヘテロシクリルである）
の化合物に関連し；そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し；それらの化合物を調製するための方法；活性成分がそれらの化合物、又は選択される農薬組成物又は農薬化学的に有用なその塩；及びそれらの組成物を調製するための方法にそれらの使用；それらの組成物で処理した植物増殖物質；及び病害虫を制御するための方法に関連する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の固形分散体を含んでなる新規の薬剤組成物、これらの新規な薬剤組成物を製造する方法、及び、単一の薬剤としての又は他の療法との組合せの形での、癌等のような過剰増殖性疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）のメチレン尿素誘導体、ｒａｆ−キナーゼの阻害剤としての式（Ｉ）の化合物の使用、医薬組成物の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、および患者へ前記医薬組成物を投与することを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ¹はアルキル、（ハロ）アルキル、アルケニル、アルキニル、（置換）フェニル、（置換）フェニルアルキル等、Ｒ²はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ハロアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル等、Ｒ³はハロゲン、ＣＮ、ＮＯ₂、ＯＨ、−ＳＦ₅、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ等、Ｒ⁴はハロゲン、（ハロ）アルキル、アルケニル、（ハロ）アルコキシ、ＯＨ、ホルミル、ＣＮ、−ＳＦ₅等、２Ｒ⁴は−ＯＣＦ₂Ｏ−、−ＯＣＦ₂ＣＦ₂Ｏ−等、ＸはＯ、Ｓ、−ＮＨ−又は単結合、ＹはＯ、Ｓ、ｍは０〜３、ｎは１〜５、ｐは０又は１。）で表されるフェニルピリジン類又はその塩類、該化合物を有効成分とする除草剤。
【効果】 本発明化合物は、高い除草効果を示し、重要作物に対して十分な安全性を示す除草剤である。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】分子酸素又は空気を使用した酸化のための触媒としての金属錯体化合物の使用
【解決手段】式（１）

［Ｌ_nＭｅ_mＸ_p］^ZＹ_q （１）

｛式中、
Ｍｅは、マンガン、チタン、鉄、コバルト、ニッケル又は銅を表し、
Ｘは、配位基又は架橋基を表し、
ｎ及びｍは、各々互いに独立して、１ないし８の整数であり、
ｐは、０ないし３２の整数であり、
ｚは、金属錯体の電荷を表し、
Ｙは、対イオンを表し、
ｑ＝ｚ／（電荷Ｙ）であり、及び
Ｌは、式（２）
【化１】


［式中、
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁は、各々互いに独立して、水素原子；未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基；シアノ基；ハロゲン原子；ニトロ基；−ＣＯＯＲ₁₂又は−ＳＯ₃Ｒ₁₂（式中、Ｒ₁₂は、各々の場合において、水素原子、カチオン或いは未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基を表す。）；−ＳＲ₁₃、−ＳＯ₂Ｒ₁₃又は−ＯＲ₁₃（式中、Ｒ₁₃は、各々の場合において、水素原子或いは未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基を表す。）；−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅；−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅；−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆；−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆；−Ｎ（Ｒ₁₃）−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅；−Ｎ［（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−ＮＲ₁₄Ｒ₁₅］₂；−Ｎ（Ｒ₁₃）−（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆；−Ｎ［（炭素原子数１ないし６のアルキレン）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆］₂；−Ｎ（Ｒ₁₃）−Ｎ−Ｒ₁₄Ｒ₁₅又は−Ｎ（Ｒ₁₃）−Ｎ⁺Ｒ₁₄Ｒ₁₅Ｒ₁₆（式中、Ｒ₁₃は、上記で定義した通りであり、及びＲ₁₄、Ｒ₁₅及びＲ₁₆は、各々互いに独立して、水素原子或いは未置換の又は置換された炭素原子数１ないし１８のアルキル基又はアリール基を表すか、又はＲ₁₄及びＲ₁₅は、それらに結合する窒素原子と一緒になって、他のヘテロ原子を含み得る未置換の又は置換された５−、６−又は７員環を形成する。）を表す。］で表される配位子を表す。｝
で表される少なくとも１種の金属錯体化合物の、分子酸素及び／又は空気を使用した酸化反応のための触媒としての使用。
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本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式［IおよびII］：


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R⁰；R¹；R²；R³；R⁴；R⁵；R⁶；Ｑ；Ｖ；Ｇ及びＭは特許請求の範囲に示す意味を有する）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アリールアミド誘導体、その製剤ならびに疾患、特に腫瘍および／または血管新生によって引き起こされ、媒介されかつ／または伝播される疾患を治療するための薬物を調製するためのその使用に関する。式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＶＥＧＦＲ、ならびにＲａｆキナーゼの効果的な阻害剤である。
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下記一般式で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物は、優れた肝細胞増殖因子受容体（ＨＧＦＲ）阻害作用を有し、かつ抗腫瘍作用、血管新生阻害作用または癌転移抑制作用を示す化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。 （式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル基などを意味する。Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子を意味する。Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基などを意味する。Ｒ^８は、水素原子などを意味する。Ｒ^９ｂは、３〜１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。Ｖ^１は、酸素原子などを意味する。Ｖ^２は、酸素原子または硫黄原子を意味する。Ｗは、式−ＣＨ_２−で表される基などを意味する。Ｘは、式−ＣＨ＝で表される基または窒素原子などを意味する。Ｙは、酸素原子などを意味する。） （もっと読む）