【課題】
本発明は、抗腫瘍活性を有する下記一般式（Ｉ）により表される４−ピペリドン誘導体に関する。
【化１】


【解決手段】本発明は一般式（１）で表される４−ピペリドン誘導体及びその酸付加塩に関し、該化合物の合成方法及び抗腫瘍活性を開示する。種々の化合物は、マイクロモル以下の ＩＣ₅₀及びＣＣ₅₀を所持し、結腸癌及び白血病性細胞に対し選択的毒性を有する。さらに、多くの化合物は多剤耐性を反転し得る。 （もっと読む）

【課題】カドミウム共存化で亜鉛を高選択的に抽出する亜鉛の回収法を提供する。
【解決手段】下記の化学構造式（Ｉ）で表される化合異物を有効成分とする亜鉛の高選択的抽出剤を用い、亜鉛を含有しカドミウムが共存する金属溶液から亜鉛を高選択的に抽出する。
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本発明は、効果的な量のソラフェニブを投与することによって、KITチロシンキナーゼ阻害剤に初めは感受性があり、KITチロシンキナーゼ阻害剤に対する獲得耐性を有する至った癌を治療するための方法を提供する。特に、すべての多形体、水和物、溶媒和物又はそれらの結合物を含む、N-[4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N'-｛4-[2-カルバモイル-1-オキソ-(4-ピリジルオキシ)]フェニル｝尿素化合物のトシレート塩を投与する点に特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性神経障害を処置するための、少なくとも１種のジアリールウレア化合物を、場合により少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのＢＡＹ４３−９００６が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、有効量のソラフェニブで特定の癌を治療するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３及び／又はＩＬ−２７の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、ＩＬ−１２阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。 （もっと読む）

【課題】Ｆａｂ Ｉを効果的に阻害し、細菌感染の治療に有効な化合物の提供を行う。
【解決手段】Ｆａｂ Ｉを効果的に阻害し、細菌感染の治療に有用な新規化合物であって、化１または化２の化合物、および塩、酸、エステル、アミドおよびニトリルからなる群から選ばれるその薬剤学的に許容される類似体：
[化１]


[化２]


前記式中、
Ｒ_１、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｘは本願明細書に定義された通りである。 （もっと読む）

本発明は下記、式IまたはII:


を有する化合物およびその塩、ならびに癌の治療のためにそれらを用いる方法に関する。
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本発明は、有効な免疫抑制剤としての、単離された生理活性分子セルロマイシンＡ、その誘導体および類似体に関する。この化合物の免疫抑制性は、特にリンパ球、ＣＤ４^＋Ｔ細胞、ＣＤ８^＋Ｔ細胞およびＢ細胞を標的とし、ＩＬ−４およびＩＦＮ−γおよび抗体の産生を標的とする。この化合物は、活性化マーカーＣＤ２８の発現をダウンレギュレートし、免疫抑制マーカーＣＴＬＡ−４の発現をアップレギュレートするメカニズムを介して作用する。セルロマイシンＡは、すでにストレプトマイセス・カエルレウスから単離されており、有用な抗真菌活性を有することが判明している。しかしながら、この化合物が免疫調節活性を有することは、本発明以前には見出されていない。 （もっと読む）

ＶＥＧＦ受容体阻害剤および浸透促進剤を含む組成物ならびにそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである］の２，５−ジ−置換−４−ピリジニルオキシ−置換−フェニル−アミジン誘導体、特に、２，５−ジアルキル−４−ピリジニルオキシ−置換−フェニル−アミジン誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、化合物（Ｉ）又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】短時間で酸化チタン薄膜表面に吸着されるように有機溶媒への溶解度が高く、酸化チタン薄膜表面への吸着量が多く、容易に製造することができる光増感色素に好適な化合物を提供する。
【解決手段】金属原子、式（II）で表される配位子、及び式（III）で表される配位子を含む錯体化合物（I）。


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立に、プロトン供与性基の塩又はプロトン供与性基を表し、Ｒ¹及びＲ²の少なくとも一方はプロトン供与性基であり、Ｒ³及びＲ⁴は、それぞれ独立に、プロトン非供与性基を表し、Ｒ³及びＲ⁴は互いに結合していてもよく、Ａ及びＢはそれぞれ独立に、ケイ素原子、硫黄原子、又はセレン原子を含む基を表し、ｍ及びｎはそれぞれ独立に０〜２の整数を表し、ｍ＋ｎ≧１であり、ａ、ｂ、ｃ及びｄは、それぞれ独立に、０〜２の整数を表し、ａ＋ｂ≧１である。］ （もっと読む）

【課題】 脊髄虚血による神経細胞の損傷を予防及び／又は治療するための医薬を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、脊髄虚血による神経細胞障害を予防及び／又は治療するための医薬及びその使用。 （もっと読む）

本発明は、コリスマイシンおよびその誘導体の、細胞における酸化ストレス抑制剤としての使用、および、酸化ストレスにより誘発される病気または症状、特に神経変性病、例えばアルツハイマー病およびパーキンソン病を処置および／または防止するための医薬の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示されるベンゾイミダゾール並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物、更に式（２及び３）の中間体に関する。
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本発明は、式１で示される化合物並びにこれらの化合物を含有する医薬品、更に式２及び３の中間体に関する。
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新規のプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染症の治療における前記プロテアーゼ阻害剤の使用方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのジアリール尿素を投与することにより、血小板誘導成長因子レセプター（ＰＤＧＦＲ）を含む信号形質導入経路に関連および／または仲介されるヒトおよび他の哺乳類の状態および病気を処置および／または防止するための方法を提供する。本発明はまた、血管形成手術または脈管系に影響または傷つける他の侵襲的操作の再狭窄、および宿主中へドナー組織の移植後グラフト拒絶を処置、緩和、防止または変調するためのデバイスおよび方法を提供し、その場合ステントはまたは他の内植し得るデバイスは式Ｉのジアリール尿素の有効量を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］
および
式（ＩＩＩ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］；当該エーテル誘導体を含む医薬組成物；ならびに当該医薬組成物およびその使用に関する説明を記載したパッケージに関する。上記本発明の化合物を含む本発明の医薬組成物は、優れた抗炎症および鎮痛作用を有し、抗炎症剤、鎮痛剤、炎症性腸疾患治療剤、頻尿および／または尿失禁治療剤、喘息治療剤等の種々の医薬として有用である。
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式（Ｉ）の化合物、その塩、そのプロドラッグ、その代謝産物、そのような化合物を含有する薬剤組成物、ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８およびｆｌｔ−３によって仲介される病気を処置するためのそのような化合物および組成物の使用。
【化１】

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