【課題】空気開放系の酸素存在下でも、特に光増感色素および補酵素が存在する系において、還元型電子伝達体としての寿命が長いメチルビオロゲン系の還元型電子伝達体を提供する。
【解決手段】下記一般式


（但し、式中、Ｒ_１はメチル基、ＦＧは官能基、ｎは５〜２９の整数を意味する。）で示される還元型電子伝達体。 （もっと読む）

【課題】３−（４−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ，４−ジメチルベンズアミド（化合物１）の効率的で大規模実現可能な調製方法の提供。
【解決手段】化合物１を調製する方法であって、ａ）３−（４−ヒドロキシ−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル安息香酸メチルを１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントインと接触させ、ブロモ化するステップと、ｂ）該ブロモ化物をバチルス属プロテアーゼと接触させ、加水分解させるステップと、ｃ）該酸を１，１’−カルボニルジイミダゾールと接触させ、次いで、ＮＨ２ＣＨ３と接触させて、Ｎ−メチルアミドを生じさせるステップと、ｄ）該アミド化物を２，４−ジフルオロベンジルブロマイドと接触させるステップとを含む方法。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０酵素、例えばＣＹＰ２Ａ１３およびＣＹＰ２Ｂ６を阻害するこれらの能力により、フレグランス組成物を調節する、即ち改善、増強および／または修正する能力を有する化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】水を溶媒に用いたアルコールからのカルボニル化合物の製造において、円滑に反応を進行させることができる触媒および配位子を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるポリエチレングリーコール構造を有するビピリジン系化合物と、第１０族遷移金属錯体を含む酸化反応用触媒を用いる。 （もっと読む）

【課題】内部に複数の官能基が導入された中空のナノスケール構造体において、内部にある官能基の数を制御することのできる球状遷移金属錯体を提供する
【解決手段】複数の二座有機配位子（Ｌ）及び遷移金属（Ｍ）の自己組織化により中空の球状格子構造体を形成すると共に、前記二座有機配位子に連結された官能基が内部に配向された球状遷移金属錯体において、外部からの光を刺激にして前記二座有機配位子との連結を切断して遊離し、格子開口部を介して外に放出される官能基を導入する。この構成とすることにより、外部から光を照射して官能基の数を制御することができ、さらに当該球状遷移金属錯体自身の特性を大きく変えることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含む組成物、および患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常（ＩＧＴ）または空腹時糖異常（ＩＦＧ）を治療または予防するために前記化合物を使用する方法に関する。別の態様において、本発明では、患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常または空腹時糖異常を治療する方法であって、前記患者に有効量の１種または複数の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む方法が提供される。

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【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】分子構造と官能基の設計とその合成の自由度が大きく、複雑な多段階反応を必要としない、スペーサー導入型ビス（ターピリジン）化合物の新しい合成方法の提供。
【解決手段】置換基を有していてもよく、Ａ¹-Ｘ（Ａ¹は炭化水素基を示し、Ｘはハロゲン原子を示す。）で表わされる置換基を有するターピリジン化合物の１種または２種のものを、次式（２）


（式中のＲ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dは各々、炭化水素基を示し、Ｒ^aとＲ^b、Ｒ^cとＲ^dは相互に結合していてもよい。また、式中のＡ²は炭化水素基を示す。）で表わされるホウ素化合物の存在下にカップリング反応させる。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨ１受容体拮抗薬として有用なシス−１，４−シクロヘキサンジアミンモノアミド誘導体の、安価で大量生産に適した製造方法、クロロピリミジンの効率的なジメチルアミノ化法、及びびこれらの製造工程で製造される新規な中間体化合物を提供する。
【解決手段】式（I）


の製造方法で、（II）をアミド化し、さらにカルボキシル基をアミノ基に変換する工程からなる方法。
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本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｂ又はＩＩ又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Ｒ_２は、例えば、２−ピリジル−ＣＨ_２−、３−ピリジル−ＣＨ_２−、４−ピリジル−ＣＨ_２−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、Ｒ_２ａ−ＣＯ−であってもよく、Ｒ_２ａは、本明細書に記載されたピペロニル基、２−ピラジニル基（非置換又はＨ若しくは１〜４個の炭素原子のアルキルにより置換）、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Ｒ_３は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Ｃｘは、例えば、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＲ_７であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体のうちの１以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。 （もっと読む）

Ｃ３ａ受容体活性の調節剤である化合物、前記化合物を含有する組成物ならびに前記化合物および組成物を使用する方法を提供する。ある種の実施形態では、前記化合物は、ピリドンである。ある種の実施形態では、Ｃ３ａ受容体活性の調節に関連する疾患を治療または改善するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
有機ＥＬ素子の駆動電圧の低減、長寿命化等に寄与する電子輸送材料を提供し、さらにこの電子輸送材料を用いた有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】
下記の式（１）で表される化合物、ならびにこの化合物を用いた有機ＥＬ素子。



式中、Ｇはｎ価の連結基であり、ｎは２〜４の整数であり；Ｒ^１〜Ｒ^４は独立して水素、１価の基またはＧに結合する遊離原子価であり、Ｒ^５〜Ｒ^８は独立して水素または１価の基であるが、Ｒ^１〜Ｒ^４の１つはＧに結合する遊離原子価であり；そして、ｎ個の２，４’−ビピリジル基は同一でもよく、異なっていてもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示されるＸＩＡＰ阻害化合物に関する。
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【課題】 低薬量で優れた除草活性を示し、作物と雑草との選択的殺草活性にも優れ、作物や人畜に対する安全性も高く、しかも水稲および畑作物の雑草などの幅広い対象に使用することのできる、新規なフェノキシ酪酸アミド誘導体およびそれを含有する除草剤を提供する。
【解決手段】 一般式（I）
【化１０】


［一般式（I）中、Ｘは、ハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、Hetは、非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたイソオキサゾリル基；非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたチアゾリル基；非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたイソチアゾリル基；または、非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたピリジル基を示し、ｎは、０〜５の整数を示し、ｎが２以上のとき、それぞれのＸは同一でも相異なっていてもよい。］で表されるフェノキシ酪酸アミド誘導体である。 （もっと読む）

【課題】 プロテアーゼの活性を阻害する新たなプロテアーゼインヒビターを提供することを目的とする。また、プロテアーゼインヒビターを有効成分として含む新たな抗ウイルス剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明によれば、ピリジンカルボニトリル系化合物又はその薬学的に許容され得る塩であるプロテアーゼインヒビターであって、４−モルフォリニル基または１−ピペリジル基を含むことのあるプロテアーゼインヒビターを提供する。また、このプロテアーゼインヒビターを有効成分として含む抗ウイルス剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換４−アミノ−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カテプシンＫ、カテプシンＬ、カテプシンＳおよびカテプシンＢの阻害剤（これらに限定されない）を含むシステインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規なクラスに関する。これらの化合物は、骨再吸収の阻害が必要とされる疾患（骨粗鬆症など）を処置するために有用である。
【解決手段】下式を代表例とする化合物群を提供する。
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