新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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【課題】新規な農園芸用殺菌剤を提供する。また、その有効成分として新規化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】次式（１ａ）：


（１ａ）で示されるPF1163A、PF1163B化合物および関連化合物PF1163D、PF1163Ｅ、PF1163Ｆ、PF1163G、PF1163H、PF1163J化合物の少なくともひとつを有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。また、新規化合物としてPF1163D、PF1163Ｅ、PF1163Ｆ、PF1163G、PF1163H、PF1163J化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 （もっと読む）

抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】環状オクタデプシペプチドPF1022類を効率よく合成する。
【解決手段】下記一般式で表される化合物の開環体を、縮合剤の存在下において閉環反応させ、次いでＮ−メチル化させることで、


（式中、R₁、R₂、R₃、R₄は、各々、同一または異なる置換基を有していてもよい炭化水素基を示す。）で表されるPF1022類を効率よく合成する。 （もっと読む）

【課題】オリゴマー型キラルサレン化合物とラセミエポキシドからキラル化合物の製造。
【解決手段】下記式（１）で表されるオリゴマー型キラルサレン化合物。当該オリゴマー型キラルサレン化合物を触媒として使用し、ラセミエポキシドを立体選択的に加水分解して、キラルエポキシドまたはキラル1,2-ジオールを製造する方法。
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本発明は、原発性癌または続発性癌を処置用の医薬品製造のための、特に腫瘍細胞の最終分化を選択的に誘導して、かかる細胞の増殖を阻害するための、または腫瘍細胞における腫瘍細胞の分化を誘導するための、該活性またはヒストン脱アセチル化酵素を阻害するための、式Iの化合物（式中、Rは、CONHOH、CONHCH₂SH、CONHCH₂SCOCH₃、SH、SCOCH₃、SCH₃、N(OH)COH、COCONHCH₃およびCF₃から選択される）、エナンチオマーやジアステレオマーのような光学的に活性な形態およびラセミ体の形態にある式Iの幾何異性体、ならびに式Iの医薬上許容される塩に関する。
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【課題】自己組織化して分子集合体を構築できる新規な環状エーテル・アミド脂質を提供すること、及び、適度な分子間水素結合を形成する脂質膜を提供する。
【解決手段】非対称の基を組み込んだグリセロール誘導体と長鎖アルキル化合物とのジエーテル脂質を合成し、次いで反応性の高いアジド基を導入した新規中間体を経由することで、２つのグリセロール誘導体と２つ長鎖アルキル化合物とをジエーテル結合骨格と、アミド結合骨格とを併せ持つ新規な環状エーテル・アミド脂質。 得られた環状エーテル・アミド脂質は、自己組織化して分子集合体を形成し、環状アミド脂質に近い性質で、かつ分子間水素結合が若干弱まった脂質膜を形成した。 （もっと読む）

【課題】置換アリール乳酸含有シクロデプシペプチドの効果的な製造方法を提供する。
【解決手段】４−ニトロフェニル乳酸を無菌条件下で、無胞子不完全菌目（Ａｇｏｎｏｍｙｃｅｔａｌｅｓ）に属する種である真菌株、Ｍｙｃｅｌｉａ ｓｔｅｒｉｌｉａの主培養液に添加し、発酵を継続し、培養物から抽出精製することにより、あるいは該真菌株から単離された酵素製剤にロイシン、乳酸、ＡＴＰ、Ｓ−アデノシル−Ｌ−メチオニン、４−ニトロフェニル乳酸等の基質を添加しインビトロで反応させることにより、２４個の環原子を有する置換アリール乳酸含有シクロデプシペプチドの新規な製造方法からなる。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


（式中、全ての可変部は本明細書に定義のとおりである）
の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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本発明は、Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２により産生される活性な色素タンパク質を産生および精製する方法を提供する。色素タンパク質は、医薬組成物の開発、および癌または細菌感染などの疾患の治療に有用である。Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２色素タンパク質は、アポタンパク質と９員エンジインを含む発色団の非共有結合複合体である。本発明は、Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２発色団の新規なアイソフォームおよびその新規なアイソフォームを含む色素タンパク質を提供する。
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式（Ｉ）の二官能性ポリアザ大環状キレート剤（式中、可変部Ａ、Ｌ、Ｑ、Ｑ^１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｚ^１、ｍ、ｎおよびｒは、本明細書で定義するとおりである）。上記キレート剤と、^９０Ｙ、^１１１Ｌｉまたは^１７７Ｌｕのイオン等の金属イオンとの錯体；生物学的担体に共有結合された前記錯体のコンジュゲート；および前記コンジュゲートを含有する医薬組成物も記述される。前記医薬組成物の投与を伴う哺乳動物の治療的処置方法も記述される。
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【課題】高感度かつ高速応答可能な光学活性化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される光学活性化合物。


［Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃およびＸ₄は、それぞれ独立に、−ＮＨ₂、−Ｎ（ＣＨ₃）₂、−Ｈ、−Ｃ_pＦ_2p+1、−ＳＣ_qＨ_2q+1、−Ｃ_rＨ_2r+1、−ＯＣ_sＨ_2s+1、−Ｆ、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ_tＨ_2t+1、−ＣＯＮＨ₂、ＣＯＣＨ₃、−ＣＨＯ、−ＮＯ₂、または−ＣＮ（但し、ｐ、ｑ、ｒ、ｓおよびｔは、それぞれ独立に１〜１０の範囲の整数である）を示し、ａおよびｂは、それぞれ独立に１〜６の範囲の整数である。］ （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
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本発明は概して式(I):


［式中、可変部分A、B、L、M、W、Z、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、およびR¹⁰は本明細書に規定される］
の新規な大環状分子、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物に関する。これらの化合物はセリンプロテアーゼ血液凝固第VIIa因子の選択的阻害剤であり、医薬として用いることができる。
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本発明は、微生物感染、特に薬剤耐性ブドウ球菌を含む感染症、並びにヒト及び動物の癌の治療に用いられる医薬及び農薬の少なくとも一方として有用な抗菌活性及び抗腫瘍活性を有する一般式Ｉの新規マクロライド化合物に関する。
【化１】

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本発明は、新規スフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体、その調製方法、およびそれを含む薬学的組成物に関する。とりわけ、本発明は、セラミドベースのポリアルキルアミン抱合体、および捕捉剤としてのその使用に関する。好ましいセラミドポリアルキルアミン抱合体は、セラミド−スペルミン抱合体であり、より好ましくは、Ｎ パルミトイル Ｄ−エリスロスフィンゴシル １ カルバモイル スペルミンである。
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【課題】フレームを用いることなく、簡便かつ高感度に、３価の重金属イオンを包含する重金属イオンを測定する手段の提供。
【解決手段】例えば下記式[IV]


で示されるような、溶液中で１価の負イオンになる陰イオン性官能基を２個持つ特定の環構造を有する化合物から成る重金属イオン測定用質量分析試薬を提供した。
【効果】イオン性官能基に起因する負電荷により、重金属イオンの電荷が減じられ、また、錯形成により生成される錯体がほぼ単一のピークとして観察されることから、フレームを用いない簡便な質量分析により、高感度に重金属イオンを測定することができる。 （もっと読む）

ボーベリア・エスピー（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｓｐ．）に属し、ＦＫＩ−１３６６物質Ａおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｂおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｃを生産する能力を有する微生物（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｓｐ．ＦＫＩ−１３６６、ＦＥＲＭ ＢＰ−０８４５９）を培地で培養し、培養液中にＦＫＩ−１３６６物質Ａおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｂおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｃを蓄積せしめ、該培養物からＦＫＩ−１３６６物質Ａおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｂおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｃを採取する。得られたＦＫＩ−１３６６物質Ａ、ＦＫＩ−１３６６物質ＢおよびＦＫＩ−１３６６物質Ｃまたはそれらの組成物はアゾール系抗真菌剤の活性増強作用を有することから、深在性真菌症をはじめとする多くの真菌感染症に対して、低濃度、短期間で作用し、耐性菌出現頻度の低減、耐性克服に有用であり、医薬品として期待される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)(式中、Mは、部分構造II、すなわち式(II)を有するマクロライドサブユニットを示し、Lは、部分構造III、すなわち式(III)の鎖を示し、Dは、抗炎症活性を有するステロイド系薬物または非ステロイド系(NSAID)薬物から誘導されるステロイドサブユニットまたは非ステロイドサブユニットを示す)によって示される新しい化合物に関する。本発明はまた、これら調製された化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和化合物、それらを調製するための方法および中間体、ならびに、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および状態の治療におけるより良い治療作用および使用にも関する。

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