Fターム[4C056AB01]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | 複素環の異項原子数 (2,402) | 窒素1つ、酸素1つ (1,938)
Fターム[4C056AB01]に分類される特許
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微生物感染症処置用の新規アミジン化合物
新規アミジンおよびジアミジン化合物は、マイコバクテリウム、真菌および原生動物感染症を含む微生物感染症の処置に有用である。これらの化合物を含む医薬製剤は、微生物感染症の処置方法で使用され得る。 (もっと読む)
アゾリジンカーボニトリル類及びそれらのDPP−IV阻害剤としての用途
本発明は、X,n,k,z,R1,R2,R3,R4,R5及びR6は明細書に定義したとおりである一般式(I)
【化1】
の範囲に該当する新規な複素環化合物、その立体異性体、薬学的に許容される塩或いは溶媒和物を開示し、それらは(i)糖尿病において血中グルコース濃度を正常化し、(ii)グルコース不耐性に関係する障害を治療し、かつ(iii)哺乳動物のフリーラジカルを除去するのに有用である。本発明は、また、これらの化合物からなる薬学的に許容される組成物、上記定義の化合物の調製方法、及び該化合物の有効量を必要な対象に投与することによってヒトを含む哺乳動物を治療する方法を開示している。更には、上記した異なる疾患状態の治療のために有用な薬剤の製造において、該化合物を使用することを開示している。
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ヘテロ環置換フェニルアセチレン化合物、その製造法及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
本発明は、次式(1):
式中、n1は1〜3の整数を表わし、n1が1の場合、Aは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルキルシリル基、又はヘテロ環基を表わし、n1が2又は3の場合、Aは2価又は3価のアリール基又はヘテロ環基を表わし、R1はアルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、又はハロアルコキシ基を表わし、XはO又はSを表わし、n2は1〜4の整数を表わす、
で示されるヘテロ環置換フェニルアセチレン化合物、その製造法及び1対の電極間に有機化合物薄層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子であって、該有機化合物薄層が前記式(1)で示されるヘテロ環置換フェニルアセチレン化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子を開示する。
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新規コレステロール低減化化合物
本発明は、アテローム性動脈硬化症の治療および予防、並びにコレステロール値の低減に有用な式(I)の新規コレステロール低減化化合物、更に前記化合物単独または他活性剤併用からなる医薬組成物に関する。
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ベンゾオキサゾールスルホンアミド化合物およびその中間体の製造方法
本発明は、式(9)のベンゾオキサゾールスルホンアミド化合物の製造方法ならびに該方法に使用するための式(6)の新規中間体に関する。さらに具体的には、本発明は2−メルカプト−ベンゾオキサゾールスルホンアミド中間体を使用する2−アミノ−ベンゾオキサゾールスルホンアミド化合物の製造方法、さらに具体的には中間体1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔イソブチル(2−メチルスルファニル−ベンゾオキサゾール−6−スルホニル)−アミノ)−プロピル)カルバミン酸エステルを用いる方法、および工業規模への拡大に適する方法に関する。該ベンゾオキサゾールスルホンアミド化合物は、HIVプロテアーゼ阻害剤として特に有用である。置換基は特許請求範囲中に定義されている。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 (もっと読む)
HCV阻害性スルホンアミド
【化1】
本発明は、HCVに感染した哺乳類におけるHCV活性の阻害に有用な薬剤の製造のための、一般式(I)を有するスルホンアミド誘導体ならびにそのN−オキシド、塩、立体異性体、ラセミ混合物、プロドラッグ及びエステルに関し、式中、Q1は−S−又は−O−であり;R1は水素、C1−6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノC1−4アルキル及びモノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノであり;R2は水素又はC1−6アルキルであり;R3はC1−6アルキル、アリール、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキルC1−4アルキル又はアリールC1−4アルキルであり;R4は水素、C1−4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、場合によりモノ−もしくはジ置換されていることができるアミノカルボニル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、C3−7シクロアルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニルあるいは場合によりそれぞれ独立してアリール、Het1、Het2、C3−7シクロアルキル、C1−4アルキルオキシ−カルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、アミノスルホニル、C1−4アルキルS(=O)t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又は場合によりそれぞれ独立してC1−4アルキル、アリール、アリールC1−4アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキルC1−4アルキル、Het1、Het2、Het1C1−4アルキル及びHet2C1−4アルキルから選ばれる置換基でモノ−もしくはジ−置換されていることができるアミノから選ばれる1個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるC1−6アルキルであり;Q2は式(III、IV、V、VI、VII)の基である。本発明は、組み合わされたHCV及びHIV感染を処置するかもしくは防除することを目的とする製薬学的組成物における該スルホンアミドの使用にも関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の調製方法に関する。本発明は、他の抗−HCV剤及び/又は抗−HIV剤との本スルホンアミドの組み合せにも関する。
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疼痛治療用バニロイド−1受容体(VR1)モジュレーターとしてのN−(1H−インダゾリル)−尿素誘導体及びN−(1H−インドリル)−尿素誘導体並びに関連化合物
式(I):
[式中、A、B及びDは各々C、N、O又はSであり;EはC又はNであり;5員環内の点線の円は環が不飽和でも部分飽和でもよいことを意味し;R1はハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、NR7R8、(NR7R8で置換された)C1−6アルキル、(NR7R8で置換された)C1−6アルコキシ、オキソ、シアノ、SO2NR7R8、CONR7R8、NHCOR9、又はNHSO2R9であり;R2はハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、NR7R8、(NR7R8で置換された)C1−6アルキル、(NR7R8で置換された)C1−6アルコキシ、シアノ、SO2NR7R8、CONR7R8、NHCOR9、又はNHSO2R9であり;R3及びR4は各々独立して水素、C1−6アルキル、フェニル又はハロフェニルであり;R5及びR6は出現毎に独立して水素、C1−6アルキル、フェニル、ハロフェニル又はカルボキシであり;Xは酸素又は硫黄原子であり;Yはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又は融合カルボシクリル基であり;nは0又は1〜3の整数であり;pは0又は1〜4の整数であり;qは0又は1〜3の整数であり;他の置換基は請求項1に定義した通りである。]の化合物は特に疼痛及びバニロイド−1受容体(VR1)の機能の調節により改善される他の症状の治療における治療用化合物として有用である。
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システイン・プロテアーゼ阻害剤としてのハロアルキル含有化合物
本出願は、一般式(I)のハロアルキル置換化合物に関し、ここで当該式中のR1、R1a、R2、R3、R4及びEは当該請求項に定義される。当該化合物はシステインプロテアーゼの阻害物質、特にカテプシンB、K、L、F、及びSの阻害物質であり、そして、それ故、当該化合物はこれらのプロテアーゼによって仲介される疾病の治療において有用である。これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用も開示する。
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ペプチドデホルミラーゼ阻害剤としてのイソキサゾール類
式(I)のイソキサゾール化合物及び医薬的に許容されるその塩又はエステルは、ペプチドデホルミラーゼが関係する感染及びその他の疾患の治療又は予防、特に細菌及び寄生体の感染、例えば、スタフィロコッカス、エンテロコッカス、ストレプトコッカス、ヘモフィラス、モラクセラ、エシェリヒア、マイコバクテリウム、マイコプラズマ、シュードモナス。クラミジア、リケッチア、クレブシエラ、シゲラ、サルモネラ、ボルデテラ、クロストリジウム、ヘリコバクター、カンピロバクター、レジオネラ又はナイセリアに属する微生物により完全又は部分的に引き起こされる感染の治療に有用なペプチドデホルミラーゼ阻害剤である。
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4−(4−アミノフェニル)−3−モルホリノンの製造方法
本発明は、4−(4−ニトロフェニル)−3−モルホリノンを水素化触媒の存在下で水素と反応させることによる、4−(4−アミノフェニル)−3−モルホリノンの製造方法に関する。本発明は、その反応が脂肪族アルコール中で実行されることを特徴とする。 (もっと読む)
ATP結合カセットトランスポーターの調節因子
本発明は、CF膜貫通レギュレーター(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ABCトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ABCトランスポーターと、式Iもしくは式I’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 (もっと読む)
有機化合物
式(I)の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてPPAR受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎(IBD)、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において1型および2型糖尿病ならびにシンドロームXのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化1】
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複素環式MEK阻害剤、及びその使用方法
式(I)の化合物、並びにその薬学的に許容できる塩及びプロドラッグが開示されており、R1、R2、R7、R8、R9及びR10、W並びにYは明細書中で定義されている。このような化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。哺乳動物における過剰増殖性疾患の治療にこのような化合物、及びこのような化合物を含有する医薬組成物を使用する方法も開示されている。
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精神病の処置のためのグリシン取り込み阻害剤としての1−(2−アミノ−ベンゾール)−ピペラジン誘導体
精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患(注意欠陥障害又はアルツハイマー病など)の処置のための、式(I)(ここで、置換基は、請求項1に記載されている)の化合物。
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PPAR活性化化合物及びこれを含有する医薬組成物
PPARαを選択的に活性化する化合物であって、次の一般式(1)
【化1】
(式中、R1及びR2は同一又は異なって水素原子等を示し;R3a、R3b、R4a及びR4bは同一又は異なって水素原子等を示し;Xは酸素原子等を示し、Yは酸素原子、S(O)l基(lは0〜2の数を示す)、カルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノカルボニル基、スルホニルアミノ基、アミノスルホニル基又はNH基を示し;ZはCH等を示し;nは1〜6の数を示し;mは2〜6の数を示す)
で表される化合物又はその塩、及びこれを含有する医薬組成物を提供する。
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N−〔(S)−1−カルボキシブチル〕−(S)−アラニンのエステルの、新規な合成方法およびペリンドプリルの合成における使用
本発明は、式(I)(式中、Rは、直鎖状または分枝状アルキル基(C1〜C6)を表す)で示される誘導体を合成する方法に関する。本発明は、ペリンドプリルおよび薬学的に許容され得るその塩を合成するために用いられる。
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精神病の処置のためのグリシン取り込み阻害剤としての1−ベンゾイル−ピペラジン誘導体
精神病、疼痛、記憶および学習の神経変性機能不全、統合失調症、認知症、および認知過程が損なわれている他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置用の式(I)〔式中、Arは、置換アリールであるか、または1、2、もしくは3つの窒素原子を含む非置換もしくは置換6員環ヘテロアリールであり、ここでのアリールおよびヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、CN、(C1〜C6)−アルキル、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルキル、(C1〜C6)−アルコキシ、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルコキシ、NR7R8、C(O)R9、またはSO2R10からなる群より選択された1つ以上の置換基により置換されていてもよく;R1は、水素または(C1〜C6)−アルキルであり;R2は、ハロゲン、(C1〜C6)−アルキル、(C2〜C6)−アルケニルであり、ここでの水素原子はCN、C(O)−R9または(C1〜C6)−アルキルに置き換えられていてもよいか、あるいはR2は、(C2〜C6)−アルキニル、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルキル、−(CH2)n−(C3〜C7)−シクロアルキル、−(CH2)n−ヘテロシクロアルキル、−C(O)−R9、−(CH2)n−アリール、または−(CH2)n−5もしくは6員環ヘテロアリール(酸素、硫黄、または窒素からなる群より選択された1、2、または3つのヘテロ原子を含む)であり、ここでのアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロゲン、(C1〜C6)−アルキル、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルキル、もしくは(C1〜C6)−アルコキシからなる群より選択された1つ以上の置換基により置換されており;R3、R4、およびR6は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、(C1〜C6)−アルキル、または(C1〜C6)−アルコキシであり;R5は、NO2、CN、C(O)R9、SO2R10、またはNR11R12であり;R7およびR8は、互いに独立して、水素または(C1〜C6)−アルキルであり;他の置換基は請求項に定義されている〕で示される化合物およびその医薬的に許容されうる酸付加塩に関する。
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アダマンタン誘導体およびアザビシクロオクタン誘導体およびアザビシクロノナン誘導体、ならびにこれらの調製方法およびDPP−IV阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。
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縮環化合物およびその用途
本発明は、一般式(I)
【化1】
(式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表す。)で示される化合物に関する。本化合物はcysLT2受容体に拮抗するため、例えば、呼吸器疾患(例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、慢性気管支炎、肺炎(例えば、間質性肺炎等)、重症急性呼吸器症候群(SARS)、急性呼吸窮迫症候群(ARDS)、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎(例えば、急性副鼻腔炎、慢性副鼻腔炎等)など)の予防及び/又は治療剤や去痰剤又は鎮咳剤として有用である。
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