本発明は一般的に、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤の分野に関する。より具体的には、本発明は、それらの剤として有用な、ビアリールヘテロ環状のアミン、アミドおよび硫黄−含有化合物のファミリーに関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｘは、ＮＲ⁵（Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である）、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃から成る群から選択される］で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
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本発明はビアリールオキサゾリジノンの製造方法に関する。これら化合物は抗感染薬剤、抗増殖薬剤、抗炎症性薬剤および運動促進剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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本発明は、ｎが０モル又は１モルを表し溶媒和物が水、Ｃ_１−Ｃ_４アルコール、Ｃ_１−Ｃ_３カルボン酸のＣ_１−Ｃ_４アルキルエステル、又はジオクサンを表す上記式（Ｉ）の新規Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−フェニル−５−メチル−イソオキサゾール−４−ｙｌ）−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物、及び溶媒和体（ｎ＝１）と脱溶媒和体（ｎ＝０）との混合物に関する。更に、本発明は、これらの溶媒和物及び混合物を作製するプロセス、及び抗炎症性と鎮痛性に関する薬理モデル実験に基づく変形性関節症、関節リウマチ、外科手術、原発性月経困難症による疼痛を治療するためのこれらの溶媒和物及び混合物の使用に関する。
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本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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本発明は、ｒａｆキナーゼ阻害因子としての式Ａ−Ｄ−Ｂ−Ｉのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、多剤耐性スタフィロコッキ、ストレプトコッキおよびエンテロコッキ、バクテロイデス属（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．）、クロストリジア属（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ ｓｐｐ．）種のような好気性および嫌気性病原体、ならびに、結核菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）および他のマイコバクテリア種のような、抗酸性体に対して効果的である、シクロプロピル部位を持つ、新規オキサゾリジノン類に関する。本化合物は、構造式（Ｉ）で表され、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、または薬理学的に許容される塩、そのエステルである。

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本発明は、好気性病原体および嫌気性病原体、例えば、ブドウ球菌属、連鎖球菌属および腸球菌属、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｓｐｐ．、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ ｓｐｐ．の多剤耐性種などに対して有効であり、同様に、抗酸性生物、例えば、結核菌およびマイコバクテリウム属の他の種などに対しても有効である、シクロプロピル成分を有する新規なオキサゾリジノン系化合物に関連する。本発明の化合物は、構造式（Ｉ）、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、あるいは、それらの医薬的に許容され得る塩またはエステルによって表される。

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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドデホルミラーゼ阻害剤である、ある種の抗菌性Ｎ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物の製造に有用な、中間体の製造法に関する。 （もっと読む）

癌の治療で同時に、別々に又は時間的に分離された治療的使用のための少なくとも１の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも１のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品に関する。上記他の抗癌剤の好ましい例は:DNA塩基のアナログ；タイプI及び／又はIIトポイソメラーゼ阻害剤；細胞紡錘体との相互作用をする化合物；細胞骨格に働く化合物；ヘテロ三量体性Ｇプロテインを経由するシグナル伝達の阻害剤；プレニルトランスフェラーゼ阻害剤；サイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤；アルキル化試薬；葉酸のアンタゴニスト；又はDNA合成及び細胞分裂の阻害剤である。更に、抗癌剤用の(1R)-1-[({(2R)-2-アミノ-3-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-3-オキソプロピル}ジチオ)メチル]-2-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-2-オキソエチルアミンに関する。 （もっと読む）

本発明は、それ自体任意で置換されていてもよいアミノ基で５又は６位をモノ置換されたベンゾチアゾール−４，７−ジオン及びベンゾキサゾール−４，７−ジオン誘導体並びにその中間体の製法に関する。上記誘導体はCdc25ホスファターゼ阻害剤であり、癌治療薬の製造に使用できる。上記誘導体は好ましくは下記ベンゾチアゾール−４，７−ジオンである：２−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−１，３−ベンゾチアゾール−４，７−ジオン及び２−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−５−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−１，３−ベンゾチアゾール−４，７−ジオン。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、プロテインチロシンキナーゼの阻害に有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物、および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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式（Ｉ）の化合物（式中Ａ₀、Ａ₁、及びＡ₂は、互いに独立して、結合、Ｃ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃は、置換されていない又はハロゲン及びＣ₃−Ｃ₈シクロアルキルから選択される１〜６の同一又は異なる置換基により置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｙは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｍは、Ｏ、又はＮＯＲ₆であり、Ｘ₁及びＸ₂は、互いに独立してフッ素、塩素、又は臭素であり；Ｒ₁、Ｒ₂、及びＲ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、又はＣ₂−Ｃ₆アルキニルであり；Ｑは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｗは、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、結合、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｄは、ＣＨ、又はＮであり；Ｒ₄は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、又はＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₅は、例えば、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、又は−Ｎ（Ｒ₇）₂であり；Ｒ₇は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキルカルボニル、又はホルミルであり；ｋは、０、１、２、３、又は４であり；ｍは、１、又は２であり；そして、ｑは、０、１、又は２である）、並びに適用可能な場合、それぞれの遊離形態又は塩形態におけるこれらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、及び／又は互変異性体、これらの化合物調製方法、及びこれらの使用、活性成分がこれらの化合物、及び農芸化学的に受容可能なこれらの塩から選択される殺虫組成物、及びこれらの組成物の調製方法、及びこれらの組成物で処理した植物増殖原料に対するこれらの使用、及び有害生物の制御方法。
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化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用。新規な化合物、組成物及びキットを提供する。Ａβレベルを調節する方法、及び、Ａβレベル異常に関連する疾患の治療方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）