【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】シクロペンタン環又はシクロペンテン環に、カルボキシ基、水酸基、アセチルアミノアルキル基、アミノ基、グアニジノ基等が置換した、例えば


のような化合物が、インフルエンザノイラミニダーゼ阻害剤として有効である。 （もっと読む）

【課題】蛍光強度、溶解性が高く、真空蒸着が比較的容易な、赤色蛍光を示す新規含フッ素ナイルレッドを提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）で表される含フッ素ナイルレッド誘導体：


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同一または異なって、炭素数１〜１０の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基、フェニル基、ベンジル基またはフェネチル基を示す。Ｒｆは、炭素数６〜１０のペルフルオロアルケニル基を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を、特にリン光性化合物のホストとして含む、エレクトロルミネセンスデバイスに関する。ホストは、リン光材料と作用して、エレクトロルミネセンスデバイスの改善された効率、安定性、製造性またはスペクトル特性をもたらすことができる。
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本発明は、噴霧剤を欠く吸入用エアロゾル製剤に関し、この製剤は下記一般式(1)の1種以上の化合物並びに追加の活性成分2及び3を含む。
【化１】


式中、基R¹、R²、R³及びX^-は、特許請求の範囲及び明細書で例を挙げるとおりに定義されうる。 （もっと読む）

本発明は、メラトニンの作用と関連した疾患の予防・治療剤として有用な式


で表される化合物またはその塩などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間、感染症の治療において大きな役割を果たしてきた。しかし、ヒトおよび獣医医療におけるテトラサイクリンの使用の増加は、以前はテトラサイクリンの抗生物質に影響されやすかった多くの生体間に抵抗を招いた。記述されるテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似体のモジュラ合成は、以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。

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【課題】高感度かつ高速応答可能な光学活性化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される光学活性化合物。


［Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃およびＸ₄は、それぞれ独立に、−ＮＨ₂、−Ｎ（ＣＨ₃）₂、−Ｈ、−Ｃ_pＦ_2p+1、−ＳＣ_qＨ_2q+1、−Ｃ_rＨ_2r+1、−ＯＣ_sＨ_2s+1、−Ｆ、−Ｉ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ_tＨ_2t+1、−ＣＯＮＨ₂、ＣＯＣＨ₃、−ＣＨＯ、−ＮＯ₂、または−ＣＮ（但し、ｐ、ｑ、ｒ、ｓおよびｔは、それぞれ独立に１〜１０の範囲の整数である）を示し、ａおよびｂは、それぞれ独立に１〜６の範囲の整数である。］ （もっと読む）

【課題】優れたＰＰＡＲα／γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有す
る新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）（式中、Ｑは、置換されてもよい、二環性芳香環または二
環性芳香族複素環を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されてもよい、フェニル基または５〜
６員の芳香族複素環基を示し、Ｘ、ＹおよびＺは、各々独立にＣ、Ｏ、ＳまたはＮを示し
、Ｒ^３〜Ｒ⁹は、水素原子、低級アルキル基などを示し、ｎは、０〜３の整数を示す。）
で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニスト。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の反復単位を含む新規ポリマー及び電子装置におけるそれらの使用に関する。本発明のポリマーは、有機溶媒における優れた溶解性及び優れた皮膜形成特性を有する。加えて、本発明のポリマーが有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）に使用される場合、高い電荷担体移動性及び発光色の高い安定性を観察することができる。
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ｐＨインジケータ、重合性基、及びこれらの間のスペーサを含む、組成物。重合性基は、アクリレート又はメタクリレートであってよく、そしてスペーサは、オキシアルキル基、オキシプロピル基、又はオキシベンゾイル基であってよい。組成物は、指示用ポリマー及びオプトードを形成するために、重合してコポリマーにすることができる。
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本発明は、式（１）の化合物、および有機エレクトロルミネセンスデバイスにおけるその使用に関する。式（１）の化合物を、発光層におけるホスト材料若しくはドーパントとして、および／または正孔輸送材料として、および／または電子輸送材料として用いる。
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（a）ニトロオレフィンおよび（b）α-置換β-ジカルボニルまたは酸性C-H化合物を有する同等の化合物からジアステレオトピック基を持つ第4級炭素原子を有するキラル化合物を合成する方法を開示する。不斉炭素原子を含む置換基の1個と第4級炭素原子を含むジアステレオトピック基の1個との間での続いての分子内反応は、1個が相対的な立体化学に対する制御を備えた第4級である、2個の隣接する不斉中心を有する新しい化合物を作成する。 （もっと読む）

【課題】 それらのキラル中心においてラセミ又は鏡像異性体的に富んでいる関節オキサジアジンの製造に用いられる化合物の提供。
【解決手段】 式：
【化１】


の化合物。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、下記の二重の作用様式：セロトニン再摂取阻害とドーパミン−Ｄ_２受容体に対する部分的作動性を示す新規なアリールオキシエチルアミン誘導体の群に関する。本発明は、また、本明細書に開示する化合物を有益な効果をもたらす薬剤の製造で用いることにも関する。本化合物は一般式（１）：Ｚ−Ｔ−Ａｒ［式中、Ｚは一般式（２）：で表されるフラグメントであり、そして他の記号は本明細書に示す意味を有する］で表される化合物、これらの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドばかりでなく前記式（１）で表される化合物およびこれの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドの薬理学的に受け入れられる塩、水和物および溶媒和物である。
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Ｒ^１及びＲ^２は明細書に記載された意味を表す式（Ｉ）の新規化合物は、微生物による被害及び破壊から工業材料を保護するために特に適している。
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本発明は一般式Ｉの蛍光発色団を含む，細胞または細胞の部分を選択的に染色するための発色団に関する。本発明は更に細胞の分別方法，細胞のターゲティング方法並びに細胞の同定方法に関する。
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Ｗｎｔ共役受容体ＬＲＰ５の高骨量（ＨＢＭ）変異（Ｇ１７１Ｖ）が標準的Ｗｎｔシグナル伝達を調節する機序について研究調査した。この変異は、Ｄｋｋタンパク質−１による拮抗作用を低減させることがすでに分かっており、Ｇ１７１が局在する第１のＹＷＴＤ繰り返しドメインがＤｋｋタンパク質による拮抗作用を担っているのではないかと考えられる。しかしながら、本発明者らは、ＤＫＫ１による拮抗作用には、第１の繰り返しドメインではなく第３のＹＷＴＤ反復配列が必要であることを見いだした。そうではなく、本発明者らは、Ｇ１７１Ｖ変異が細胞表面でＬＲＰ５とＭｅｓｄすなわちＬＲＰ５／６分子のシャペロンタンパク質との相互作用を乱すことを見いだした。細胞表面ＬＲＰ５分子のレベルが低下すると傍分泌の枠組みでのＷｎｔシグナル伝達も低減されるが、変異は、自己分泌の枠組みで同時発現されたＷｎｔの活性に影響するようには見えなかった。骨芽細胞が自己分泌的に標準的ＷｎｔであるＷｎｔ７ｂを生成し、骨細胞が傍分泌Ｄｋｋ１を生成するという観察結果とあわせて、本発明者らは、Ｇ１７１Ｖ変異が、傍分泌Ｄｋｋ１の標的数を減らして自己分泌Ｗｎｔの活性に影響することなく拮抗させることで、骨芽細胞でＷｎｔ活性の増加を引き起こすのではないかと考えている。 （もっと読む）

テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ^２がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＲ^２’、フェニルまたはベンジルであり；ｎが０ないし６であり；Ｒ^２’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３が、各出現に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＣ（ハロゲン）_３、Ｃ（ハロゲン）_３、アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；ＸがＣＨ_２Ｏ、ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｒ^３）＝Ｃ（Ｒ^３）、Ｃ（Ｒ^３）_２−Ｃ（Ｒ^３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２、ＳＯ_２ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ_２ＮＨ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）およびＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２から選択され；Ｚが少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式１のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）