【化１】


本発明は、７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン塩酸塩、部分的ドーパミンＤ_２受容体作動薬および完全セロトン５−ＨＴ_１Ａ受容体作動薬の新規調製法に関する。式（Ｉ）７−（４−メチル−１−ピペラジニル）ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン塩酸塩。また本発明は該化合物の多形、ならびにこれら化合物を含有する製薬学的組成物、この化合物の調製法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明はそのような化合物および組成物の使用、特にドーパミン作動性および／またはセロトニン作動性の障害により引き起こされる中枢神経系の障害または疾患、例えば不安障害（全般性不安、パニック障害および強迫性障害を含む）、鬱、自閉、統合失調症、パーキンソン病、不穏下肢症候群、および認知および記憶障害に治療的効果を達成するために、それらを患者に投与するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】単独重合が可能で、非配位性溶媒に溶解し、モノマーの毒性が低い有機金属系発光性高分子を提供する。
【解決手段】励起によって可視領域で発光する、次の一般式で表されるモノマーであって、(化１)Ｍⁿ⁺（Ｌ）^n-（ＣＬ）_x、ｎ+は、Ｍの価数を表し、（Ｌ）は、１又は２以上の総計ｎ−価を有するアニオンリガンドを表し、前記リガンドの少なくとも１つは次の式を有する。(化２)Ｃｈ−Ｘ−Ｙ、Ｃｈは、キレート結合部及びキレート結合部が共役されたリガンドの残りの部分を含むリガンドの断片であるキレート基であり、Ｙは、オレフィン基を表し、Ｘは、少なくとも４の炭素及び／又はヘテロ原子の鎖を含むスペーサーであり、ｘは０，１又は２であり、ＣＬは中性コリガンドであり、Ｍは２、１２、１３族、ｄ−ブロック又はｆ−ブロックの金属原子を表すモノマー。 （もっと読む）

本発明は、記載される式ＩａからＩｍのスルホキシド誘導体に関し、腫瘍を治療するための、医薬として使用可能なその塩、溶媒和物、鏡像異性体、互変異性体および立体異性体（あらゆる比率でのそれらの混合物を含む）に関する。 （もっと読む）

【課題】ヘパラナーゼ活性を効率的に阻害し得るヘパラナーゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される桂皮酸誘導体


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は各々独立に、水素原子、炭素数１〜６のアルコキシ基、又はハロゲン原子を表し、Ｒ⁴は、炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい複素環、又は、炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい複素環で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル基を表す。）を活性成分として含んでなるヘパラナーゼ活性阻害剤。 （もっと読む）

本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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【課題】エポキシド類のカルボニル化に用いる触媒系の触媒活性がそのカチオンの修飾により調整されること、および触媒系中のカチオンとしてカチオン性ルイス酸の使用が新しい手段を提供すること。
【解決手段】エポキシド類、アジリジン類、チイラン類、オキセタン類、ラクトン類、ラクタム類および類似化合物を一酸化炭素と、触媒性有効量の下記一般式［ルイス酸］^z+｛［QM(CO)_x］^w-｝_y を有する触媒
（式中、Q はなんらかのリガンドで必ずしも存在せず、Mは元素周期表の 4、5、6、7、8、9および10 族の遷移金属よりなる群から選ばれる遷移金属であり、z はルイス酸の原子価で1 〜 6 の範囲にあり、w は金属カルボニルの電荷で1〜 4 の範囲にあり通常 1 であり、y は w 倍の y が z に等しいような数であり、x は｛［QM(CO)_x］^w-｝_yについての安定なアニオン金属カルボニルを提供するような数で 1 〜 9 の範囲にあり典型的には1 〜 4 である）
の存在下に反応せしめる。 （もっと読む）

【解決手段】一般式(IV'):
Ｑ'-ＮＨ₂ (IV')
（式中、Ｑ’は、Ｑ２６、Ｑ２８〜Ｑ３０等の特定の複素環を示し、
【化１】


ＹはＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル等を示し、ｍは１〜４を示し、且つＹｍのうち、少なくとも１つはパーフルオロアルキル等を示す。）で表される複素環アミン誘導体。
【効果】医薬、農薬等の生理活性を示す各種化合物を製造するための中間体化合物として使用できる。 （もっと読む）

リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

リゾリン脂質受容体（複数可）のアンタゴニストが本明細書中で開示される。本明細書中に開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかる化合物を単独、およびＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患を治療するための別の化合物と組み合わせて用いる方法もまた、本明細書中で開示される。

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本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書に記載される。本発明の化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患の治療のための、かかるアンタゴニストの単独または別の化合物との組み合わせにおける使用方法も記載される。

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リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

本発明は、除草剤としての一般式（Ｉ）のＮ−（１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）ベンズアミドに関するものである。前記式（Ｉ）において、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲは水素、アルキルなどの有機基およびハロゲンなどの他の基のような基を表す。
【化１】

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【課題】ヘテロ環式フルオロアルケニルスルホンおよびフルオロアルケニルスルホキシドの新規製造の提供。
【解決手段】次式（ＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１は、水素またはフッ素であり、Ｈｅｔはチアゾール、オキサゾール、イミダゾール、チアジアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン等の特定のヘテロ環を示す］で示されるチオエーテル化合物をパーオキソモノ硫酸Ｈ_２ＳＯ_５の塩と反応させて、スルホン誘導体、およびスルホキシド誘導体とする。 （もっと読む）

【課題】製造が簡便で且つ、駆動電圧が低い有機エレクトロルミネッセンス素子を提供すること。
【解決手段】陽極と、陰極との間に発光層を有し、該陽上にカップリング膜を形成し、次いで、表面処理することにより形成された有機層が、式


［式中、Ａ環及びＢ環は、互いに同一又は相異なり、環上に結合手を有する芳香環を表し、Ｙ₁は−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^ｂは１価の有機基を表す。］で表される繰り返し単位を有する高分子化合物を含む層である、有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症、骨減少症、骨密度の減少、骨の脆弱性の増加、骨軟化症、またはこれらの組み合わせの治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）の使用方法と製造方法を提供する。このＳＡＲＭ化合物のなかには、骨粗鬆症、骨減少症、骨密度の減少、骨の脆弱性の増加、骨軟化症、またはこれらの組み合わせの治療の用途に供することのできる、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有するものや、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての抗アンドロゲン活性を有するものがあることを確認した。 （もっと読む）

【課題】高い発光効率（例えば外部量子効率）、高耐久性かつ、素子劣化後の色度ズレが少ない有機電界発光素子の提供。
【解決手段】基板上に、一対の電極と、該電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層とを有する有機電界発光素子であって、
有機層のいずれかの層に例えば下記のように、一般式（Ｉ）で表される基を有する金属錯体を含有することを特徴とする有機電界発光素子。
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【課題】 エストロゲン剤として有用な置換ベンゾオキサゾールの提供。
【解決手段】 構造式：


［式中：
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２ａ、Ｒ_３、Ｒ_３ａおよびＲ_４ならびにＸは、明細書中の記載と同意義である］
を有する式（Ｉ）で示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩の提供。 （もっと読む）

【課題】広い波長域において一様の偏光変換が可能な光学フィルムを与える新しい化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される２価の基を含む化合物。［Ｑ^１〜Ｑ^４は、−ＣＲ^１＝又は−Ｎ＝を表す。Ｔ^１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＮＲ^２−を表す。Ｙ^１は、単環系芳香族炭化水素基、単環系芳香族複素環等を表す。Ｄ^１及びＤ^２は、単結合又は２価の連結基を表す。Ｇ^１及びＧ^２は、２価の脂環式炭化水素基を表す。該脂環式炭化水素基に含まれる水素原子は、ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基等で置換されていてもよく、該脂環式炭化水素基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＨ−で置き換わっていてもよい。］
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【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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