Fターム[4C056BA03]の内容
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ビアリール複素環式化合物ならびにその製造および使用方法
本発明は、一般に、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。さらに詳しくは、本発明は、このような作用薬として有用な、ビアリール部分および少なくとも1つの複素環部分の両方を有する化合物のファミリーに関する。 (もっと読む)
4−ビフェニリルアゼチジン−2−オンの製造方法
本発明は、
式(1):
で表わされる4−ビフェニリルアゼチジン−2−オン誘導体の製造方法に関する。
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少なくとも一のオキサゾリンを活性成分として含有する、色素消失用又は光沢化粧品組成物
本発明は、色素消失用組成物における、色素消失活性成分としての少なくとも一つのオキサゾリンの、化粧品上の使用、及びそれに付随する化粧品上の処置方法に関するものである。本発明は、色素消失剤としての活性を有する医薬の調製のための、少なくとも一つのオキサゾリンの使用、及び少なくとも一つのオキサゾリンを色素消失活性成分として含有する色素消失用化粧品組成物にも又、関するものである。 (もっと読む)
染料及び顔料としての化合物、それらの製法及びそれらの使用
式(1)〔式中、R1は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルボン酸エステル、スルホ、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ又はアリールチオであり、Xは、−O−、−S−、−NH−又は−N(アルキル)−であり、Yは、水素又はカルボン酸エステルであり、Zは、=C−又は=N−であり、Tは、=C−又は=N−であり、R2は、水素、アルキル又はCNであり、nは、0又は1であり、Zが=N−である場合、nは0であり、mは、0又は1であり、Tが=N−である場合、mは0であり、Aは、置換されていないか、又はヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、アシルアミノ、カルボン酸エステル、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ又はフェニルで置換されている複素環式又は直鎖状又は重縮合芳香族基であるか、或はAは、T及びR2と一緒に脂環式環又は複素環を形成することができる〕で示される化合物、それらの製法及び着色されたプラスチック又はポリマー性着色粒子の製造におけるそれらの使用。
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ナトリウムチャネルブロッカーとしてのビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール
ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。医薬組成物は、単独で、または1つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または1つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。 (もっと読む)
オキサゾール部分又はチアゾール部分を含む化合物、それらの製造方法及びそれらの使用
本発明は、式(I)のオキサゾール部分又はチアゾール部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びH3受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、式(I)において、A1は、CH、C(アルキル)、C−ハロゲン又はNであり、R1は、水素、ハロゲン、C1〜6アルキル又はアルコキシであり;R2は、式(II’)であり、A3は、O又はSであり;R3は、水素、ハロゲン、C1〜6アルキル又はアルコキシであり、R4は、水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、アルコキシ又は−O−Lであり、R5は、水素又は−O−Lであり、ここで、Lはアミノアルキル基であり、R4及びR5の少なくとも一方は−O−Lでなければならない。
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そう痒の治療および予防のためのオキサプロジンまたは密接に関連する化合物
本発明は、オキサプロジンもしくは密接に関連する化合物またはその塩を皮膚に対して局所投与または被験体に対して全身投与することによる、一般的なそう痒の治療のための、または基礎疾患の治療を含む皮膚科学的疾患によって引き起こされるもしくは該皮膚科学的疾患に関連するそう痒の治療のための方法および医用薬剤を提供する。 (もっと読む)
炎症性疾患を治療するための新規な方法
マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。
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光学活性化合物の製造方法
【課題】
本発明は、4,4−ジ置換−2−置換−5(4H)−オキサゾロン(以下、単にジ置換アズラクトンとも言う。)の新規な加アルコール分解法、さらに通常の手法では得ることが難しい不斉四級炭素を有する光学活性アズラクトン類、及びその開環化合物であるN−アシル化−第四級アミノ酸類を製造する方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、銅化合物又は銅錯体から選ばれる触媒の存在下に、ジ置換アズラクトンを加アルコール分解して、対応するN−アシル化−第四級アミノ酸エステルを製造する方法に関する。また、本発明は、ラセミ体のジ置換アズラクトンを、光学活性配位子及び銅化合物の存在下、又は銅−光学活性配位子錯体の存在下で、加アルコール分解して、光学活性ジ置換アズラクトン、及び光学活性N−アシル化−第四級アミノ酸エステルを製造する方法に関する。
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2−クロロメチル−6−メチル安息香酸エステルの合成
本発明は、RがH、場合によりハロゲン置換されたアルキル、シクロアルキル若しくはアリール、アルキル−アリールまたはヘテロアリールを表し、アルキルおよびシクロアルキルにおいて、少なくとも1つのCH2基がOによって置換されいてよい、式(I)の化合物を製造する方法に関する。この式(I)の化合物は、PPAR作用薬の合成における有用な中間体である。
【化1】
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ムスカリン性アゴニスト
本発明は、M−1ムスカリン受容体のアゴニストである式(I):
で示される化合物に関する。
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PPARモジュレータとしてのスルホンアミド誘導体
【課題】 本発明は式I:
【化1】
で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体を目的とし、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満症、凝固障害、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、ならびにシンドロームXおよび心疾患に関する他の障害のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療または予防に有用である。
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ヘテロ環化合物
XおよびYが明細書に記載の通りに選択される式(I)の化合物。当該化合物は清涼特性を有し、例えば食材、歯磨き剤および化粧品において有用である。
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フェネチルアミン誘導体及びそれを用いた医薬
【課題】優れたPPARα/γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α/γアゴニスト。
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レトロウィルス蛋白分解酵素を阻害する化合物
【課題】AIDSの治療又は予防に有用なHIV蛋白分解酵素阻害剤の提供。
【解決手段】一般式(A)の化合物。
好ましくは、R1が置換しもよいチアゾリル又はオキサゾリル;nが1;R2が水素;R3がC1〜C4アルキル;R4及びR4aがフェニル;R6が水素;R7がチアゾリル、オキサゾリル等;ZがOである。
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置換されたアリールアシルチオ尿素および関連化合物;ウイルス複製のインヒビター
【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩:
具体的には例えば1−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)−3−(4−フェニルブタノイル)チオ尿素が例示できる式Iの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、C型肝炎ウイルスの複製の強力かつ/または選択的インヒビターである。また、式Iの1種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。
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皮膚色素沈着の治療剤
下記一般式(I):
(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基(該連結基は置換基を有していてもよい)を表し、Aは、水素原子又はアセチル基を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Zは、式−O−A(式中、Aは上記定義と同義である)及び式−X−E(式中、X及びEは上記定義と同義である)で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−O−A(式中、Aは上記定義と同義である)及び式−X−E(式中、X及びEは上記定義と同義である)で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び/又は皮膚癌発生の予防及び/又は治療のための医薬。
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酸性の、主としてヘテロ環式基を含む1,3−置換シクロアルキル誘導体、相当する製造方法、及び医薬としてのその誘導体の使用
本発明は、酸性の、主としてヘテロ環式基を有する 1,3-置換シクロアルキル誘導体、並びにそれらの生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。本発明は、式(I)
【化1】
(式中の基は本明細書に記載した意味を有する)の化合物、並びにそれらの生理的に許容される塩、及びそれらの製造方法に関する。本化合物は脂肪酸代謝障害、及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び/又は予防に適している。
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シス−1,3−シクロヘキサンジオール誘導体のエナンチオマー形の製造法
本発明は、ラセミ体の酵素分割を用いた、式(I)
【化1】
(式中、基は明細書に定義したとおりである)のキラル、非ラセミ、シス形1,3−ジ置換シクロヘキサノールの製造法に関する。
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レニン阻害剤としての1−アシルアミノ−2−ヒドロキシ−3−アミノ−ω−アリールアルカン
式Iの1−アシルアミノ−2−ヒドロキシ−3−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。
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