希硝酸によるプロパンのニトロ化による２−ニトロプロパン及び／又は２，２−ジニトロプロパンの生成プロセスが提供される。 （もっと読む）

希硝酸での炭化水素化合物のニトロ化によるニトロ化化合物の生成プロセスを提供する。前記ニトロ化化合物の工業的に有用な下流誘導体の製造プロセス並びに新規なニトロ化化合物及び誘導体並びに種々の用途に於けるこの誘導体の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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【課題】アミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の新規製造法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ¹はニトロ基等；ａは、０〜５の整数；Ｒ²及びＲ³は水素原子等を示す。）のアミノ酸類を芳香族アミンの存在下で反応させることを特徴とする一般式（２）


（式中、Ｒ²及びＲ³は前記と同じ。）で表されるアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及びその薬学的に許容しうる塩、並びにその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。
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【課題】アミノカルコゲン化物とカルボン酸、カルボン酸エステル又はニトリル類とから高選択的でかつ効率良くアゾリン化合物を製造する新規な方法を提供すること。
【解決手段】周期表の第１２族の金属元素を含む化合物の存在下、例えば、下記反応スキームで示されるオキサゾリン化合物の製造方法が例示される。


原料のエステル化合物としては、安息香酸メチルが例示される。エステル化合物と反応するアミノカルコゲン化合物を選択することにより、下記のアゾリン化合物が得られる。


（Ｒ^１，Ｒ^３〜Ｒ^６はアルコキシ基あるいはアミノ基等を表す。Ｚ^１はＯ，Ｓ，Ｓｅを表す。） （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、３，５−二置換−１，３−オキサゾリジン−２−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利に製造でき、効果が確実で安全に使用できる農園芸用殺菌剤となりうる、新規アジン誘導体及びその塩を含有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるアジン誘導体又はその塩。


（式中、Ｘはアルキル基等を、Ｒ^１、Ｒ^２はアルキル基、フェニル基、ヘテロ環基等を、Ｒ^３およびＲ^４は、アルキル基等を、Ｒ^５は水素原子等を、ＹおよびＺは酸素原子等を、ｎは整数を表す。） （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

本発明の目的は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）［式中、ＸはＯまたはＮＲであり、ＲはＨ、場合により分岐したＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、アリール（具体的には、フェニル）またはアラルキル（具体的には、ベンジル）であり、Ｒ¹、Ｒ²は、同一であるか異なっており、かつＨ、場合により分岐したＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、アリル、アリール（具体的には、フェニル）またはアラルキル（具体的には、ベンジル）であるか、あるいはＲ¹およびＲ²は一緒になって、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルで置換されたＣ₂−Ｃ₆アルキレン基である］の化合物、家畜の栄養補給のための前記化合物の使用、ならびに前記化合物の製造方法である。
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【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

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【課題】アミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、互いに独立して水素原子、置換アルキル基、置換シクロアルキル基など。）を、弱塩基性無機化合物の存在下で反応させ、一般式（２）


（式中、Ｒ¹及びＲ²は前記と同じ。）で表されるアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造法。 （もっと読む）

【課題】ホスゲンを使用せず、高収率でアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物を製造する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


で表されるアミノ酸カーバメート類をプロトン酸の存在下で反応させることを特徴とする一般式（２）


で表されるアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造法。 （もっと読む）

【課題】 ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)の強力なアゴニストである(薬理学的)薬剤を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


で示される化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)の強力なアゴニストであることを見いだした。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）式（ＩＩａ）の化合物を、溶媒中でＳＯＣｌ_２と接触させるステップ、（ｉｉ）非溶媒を用いて、ステップ（ｉ）の間に形成されるＮ−カルボン酸無水物を沈殿させるステップ、（ｉｉｉ）Ｎ−カルボン酸無水物を回収するステップを含む、式（ＩＩａ）または別々に（ＩＩｂ）、すなわちＦ（ＩＩ）の化合物からの式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩｂ）、すなわちＦ（Ｉ）のアミノアルファ酸の鏡像異性体に富化したＮ−カルボン酸無水物（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、アルキル基（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、アルケニル基（例えば、アリル）、シクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基（例えば、−ＣＨ_２−シクロヘキシル）、アルキルアリール基（例えば、ベンジル）、アリール基を示し、Ｒ３は、アルキル基（例えば、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル）またはアルキルアリール基（例えば、ベンジル）を表す。）を調製する方法に関する。この方法は、Ｎ−カルボン酸無水物の、再結晶ステップも昇華ステップも含まず、この方法は、例えば、（Ｌ）−Ｎ−メチル−アラニンＮ−カルボン酸無水物の生成において用いられ得る。

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本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

除草剤として用いるのに適した式（Ｉ）のピラジオン、チオピランジオン及びシクロヘキサントリオン化合物。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）