式
【化１】


［式中、Ｒ_１は、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_２は、ヘテロシクリルを示し、Ｒ_３は、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_４は、Ｈまたはアルキルであるか、またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。］
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

【課題】芳香族環の、隣接位置に、含窒素複素環とアルケニル基とを有する化合物の製造方法であって、アルケニル化剤として、ハロゲンを含まないオレフィン化合物を用いる新規な製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）


（式中、Ａｒ₁環は、芳香族炭化水素環等を表し、Ａｒ₂環は、Ｘ₁及びＮ^*を含む複素環を表し、該Ｘ₁は、窒素原子または炭素原子を表し、該N^*は、Ａｒ₂環内の隣接する２つの原子のいずれか一方と二重結合で結合している窒素原子を表す。
該Ａｒ₁環および/または該Ａｒ₂環は、アルキル基、アルコキシ基等を有していてもよい）
で示される化合物と式（２）


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、水素原子、アルキル基等を表す。）
で示されるオレフィン化合物とを、遷移金属錯体の存在下で反応させる下式（３）


（式中、Ａｒ₁、Ａｒ₂、Ｘ₁、Ｎ^*、Ｒ₁、Ｒ₂、およびＲ₃は前記と同じ意味を表す。）
で示される芳香族化合物の製造方法。 （もっと読む）

ハロヒドリンデハロゲナーゼの存在下で式(1)のエポキシドをシアン酸と反応させることによる、式(2a)または(2b)の光学的に富化されたオキサゾリジノンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】 高純度のイミン系化合物又はオキサゾリジン系化合物を調製することができるイミン系化合物又はオキサゾリジン系化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 イミン系化合物又はオキサゾリジン系化合物の製造方法は、２３℃において液状であり、且つ水に対して反応性を有しているとともに、アミン系化合物（ａ）に対して反応性を有していないアミン非反応型水反応性液状化合物（Ｂ）の存在下、アミン系化合物（ａ）とカルボニル系化合物（ｂ）とを反応させる工程を具備することを特徴とする。アミン非反応型水反応性液状化合物（Ｂ）としては、ケイ素元素、チタン元素、ジルコニウム元素、スズ元素、亜鉛元素、およびアルミニウム元素から選択された少なくとも一種の元素を含有するアミン非反応型水反応性液状化合物を用いることができ、また、炭化水素−オキシ基を含有するアミン非反応型水反応性液状化合物が好適である。 （もっと読む）

【課題】 従来から提供されている殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物が希求されている。
【解決手段】式（I）：
【化１】


［式中、Ａは置換されてもよいフェニル、置換されてもよい複素環基又は置換されてもよい縮合複素環基であり、Ｂは置換されてもよい複素環基（但し、ピリジルは除く）又は置換されてもよいシクロアルキルであり、Ｒ¹及びＲ²は各々独立に水素原子又はアルキルである］で表されるカルボン酸アミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺菌性組成物を提供する。 （もっと読む）

デルモピノール、あるいはその薬学的に許容される塩及び／または溶媒和物の製造方法であって、式（ＩＩ）で表される化合物（式中、Ｒ１及びＲ２は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基からなる群より独立に選択される同一または異なる基を表すか、あるいは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル基を形成しており；Ｒ３は、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、フェニル基、ならびに、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、ハロゲン、及びニトロ基からなる群より選択される基によってモノ置換またはジ置換されているフェニル基からなる群より選択される基である）を脱保護及び環化反応に供することによる方法を含む。本発明の方法は、デルモピノールまたはその塩を工業規模で調製するのに有用である。式（ＩＩ）で表される化合物、及びその調製方法、ならびに上記調製方法における他の新規中間体は新規であり、それらも本発明の一部を形成している。
【化１】

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医薬組成物は、（ａ）式Ｉとして示す構造を有するＣＥＴＰ阻害化合物またはその医薬的に許容され得る塩、（ｂ）濃度増大ポリマー、及び（ｃ）場合により１つ以上の界面活性剤を含む。前記組成物はＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させる。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである］のＮ−シクロアルキル−ベンジル−アミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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一般式：（Ｉ）（式中、ｎは０〜５であり、ｍは０〜４であり、各Ｒ置換基は、独立に、水素、又は直鎖若しくは分枝Ｃ_１〜Ｃ_３２アルキル基若しくはアルケニル基であり、或いは２つのＲ置換基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって結合して、１つ又は複数のヘテロ原子を含んでもよい、不飽和、部分飽和若しくは飽和Ｃ_３〜Ｃ_３０環構造を形成し、各Ｒ^１置換基は、独立に、水素、又は直鎖若しくは分枝Ｃ_１〜Ｃ_３２アルキル基若しくはアルケニル基であり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、独立に、水素、又は官能基を含んでもよい直鎖若しくは分枝Ｃ_１〜Ｃ_３２アルキル基若しくはアルケニル基である）を有する二芳香族アミン誘導体が提供される。又、二芳香族アミン誘導体を含む潤滑油組成物も提供される。
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式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ｂは、フェニル以外の環状基であり、Ｂは、Ｂが式（Ｉ）の構造の残りに接続されている位置に対してオルトである位置に環状の置換基を有する。式（Ｉ）の５員環は、Ｂの他に、第二の環状置換基を有する。

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本発明は、式Ｉで表わされる置換されたオキサゾール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたオキサゾール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ｂ又はＲ^２は、さらに置換されるオルトアミン又はアミノメチルを有するフェニル基を有し、Ｂ又はＲ^２の他方も、環状基である。

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本発明は式Ｉの化合物に関する：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、ｍ及びｎは明細書でさらに定義されている。本発明は該化合物の製造のための方法及び該製造に用いられる新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び療法における該化合物の使用にも関する。

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式Ｉの構造を有する化合物（該化合物の医薬として許容される塩を含む。）は、ＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された３つの環状基を有し、環状基は、式Ｉの環へ直接結合され、又は位置Ｂに結合される。

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本願は、タキサン誘導体の調製方法およびかかる方法に有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生物活性化合物の合成に有用な新規化合物を広範に対象とする。より具体的には、本明細書に開示の本実施形態は、タキサンとカップリングする際に、医薬として有用なタキサンの合成に有用となる新規側鎖に関する。新規側鎖を形成し、それらをヒンダードアルコール、すなわち有用なエステルを生成するタキサンと結合させる方法も開示される。様々なタキサン化合物は、抗癌活性を示すことが知られている。 （もっと読む）

（Ｓ）−または（Ｒ）−１−［２−ジメチルアミノ）−１−（メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールおよびそれらの類似体または塩のエナンチオ選択的合成プロセスを記載する。前記方法は、（ａ）オキサゾリジノン、すなわち（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［メトキシフェニル］アセチル］−オキサゾリジン−２−オンを形成する条件下において、（Ｓ）または（Ｒ）４−ベンジルオキサゾリジノンをメトキシフェニル酢酸の混合無水物と反応させる工程、（ｂ）前記対応するアニオンを形成することができる条件下において、塩素化溶媒中で、非プロトン性アミン塩基および塩化チタンにより（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［（メトキシフェニル）アセチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンを処理する工程などを包含する。 （もっと読む）

【課題】オキサゾール誘導体に関する。
【解決手段】一般式（１）（式中、Ｒ^１はアルキル基、アラルキル基、芳香族基等を表し、Ｒ^２は水素原子、アルキル基、アラルキル基、芳香族基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は相異ってアルキル基等を表し、Ｒ^３とＲ^４が一体となって環を形成してもよい。）


で示されるオキサゾール誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾリル基導入方法。 （もっと読む）

式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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