本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、及び生理学的に相容性のあるその塩に関する。該化合物は、例えば、脂質低下剤として好適である。
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【課題】医薬など幅広く利用されている５位置換オキサゾール誘導体の合成が可能であり、簡便に調製できるオキサゾール−５−イル基導入試薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で示されるオキサゾール−５−イルボロン酸誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾール−５−イル基導入方法を提供するものである。
（式中、Ｒ^１はアルキル基、アリール基などを表し、Ｒ^２は水素原子、アリール基などを表し、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子、アルキル基などを表し、Ｒ^３とＲ^４が一体となって環を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】一群のアンジオテンシン変換酵素阻害剤の共通中間体Ｎ−（１（Ｓ）−エトキシカルボニル−３−フェニルプロピル）−Ｌ−アラニン Ｎ−カルボキシ無水物の晶析法の提供。
【解決手段】Ｎ−（１（Ｓ）−エトキシカルボニル−３−フェニルプロピル）−Ｌ−アラニン Ｎ−カルボキシ無水物の富溶媒溶液を脂肪族炭化水素溶媒へ添加することで、該Ｎ−カルボキシ無水物の油状化及びスケーリングを抑制しながら結晶化する。また、Ｎ−（１（Ｓ）−エトキシカルボニル−３−フェニルプロピル）−Ｌ−アラニン Ｎ−カルボキシ無水物の富溶媒溶液へ６０℃以下の温度で脂肪族炭化水素溶媒を１／４時間以上かけて逐次添加しながら結晶化する。 （もっと読む）

【課題】 遊離基毒性を軽減するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】 生理的適合性の高分子とニトロキシドの併用使用することを開示する。特に、ヘモグロビンを基にする赤血球代用剤が記載され、これは、細胞を含まないヘモグロビン溶液、被包ヘモグロビン溶液、重合ヘモグロビン溶液、複合ヘモグロビン溶液、ニトロキシド標識アルブミンおよびニトロキシド標識免疫グロブリンにおける使用のための安定なニトロキシドを特徴とする。製剤は、インビボでニトロキシドを活性型で保持する抗酸化酵素様体として働いて、遊離基と相互作用をなす。用途には、血液代用剤、放射線保護剤、イメージング剤、虚血および再灌流損傷に対する保護剤、特に脳卒中の脳虚血において、および他の疾患におけるインビボ酵素様体が含まれる。 （もっと読む）

【課題】植物‐雑草間の選択特性を有する水田用除草剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


｛式中、Ｒ^１はハロ（C₁-C₈）アルキル；Ｒ^２はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、フェニルカルボニルアルキル、アルコキシアルキル、フェニルアルコキシ（C₁-C₆）アルキル、複素環アルキル等；Ｒ^３、Ｒ^４はＨ，アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ等、又、Ｒ^３＋Ｒ^４は３〜７員環を形成する。Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシアルキル、フェニル、複素環、アルキルアミノカルボニル、ＯＨ、ＣＮ等：Ａ、WはＯ、Ｓ；Ｘは同一又は異なっても良く、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェニル、フェノキシ、フェニルアルキルアミノカルボニル、ＯＨ又はＣＮ等から選ばれる１〜４個の置換基を示す。｝で表されるハロアルキルスルホンアニリド誘導体又はその塩類並びに除草剤。 （もっと読む）

【課題】優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用な新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】次の一般式（１）
【化１】


（１）
で表される化合物、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。例えば、（４Ｓ，５Ｒ）−３−［（Ｅ）−シンナモイル］−４−メチル−５−フェニル−１，３−オキサゾリジン−２−チオン、（４Ｓ，５Ｒ，２´Ｒ， ３´Ｒ，１”Ｒ）−３−［３´−（４−クロロフェニル）−３´−ヒドロキシ−２´−（１”−スルファニル−１”−フェニルメチル）プロピオニル］−４−メチル−５−フェニル−１，３−オキサゾリジン−２−オンなどがある。 （もっと読む）

本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬として、及びタキキニン、とりわけサブスタンスＰのインヒビターとして有用な特定のα，α−二置換γ−ラクタム誘導体の製造法を目的とする。これらの化合物はある種の障害、例えば、嘔吐、尿失禁、うつ状態、及び不安などの治療に有用である。
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式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】高収率で安価に下記式（VI)で示される化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】次式（I）:
【化１】


[式中、R¹は低級アルキル基、アリル基、フェニル基、ベンジル基を示す。] の水酸基を、テトラヒドロピラニル基又は置換基を有するシリル基で保護する第１工程、エステル加水分解して次式（III）:
【化２】


[式中、R²はテトラヒドロピラニル基、置換基を有するシリル基を示す。]
の化合物にする第２工程、この化合物を混合酸無水物に変換した後、光学活性4-フェニル-2-オキサゾリジノンと反応させる第３工程、得られた化合物を脱保護する第４工程からなる次式（VI）
【化３】


で示される化合物の製造方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はαアミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２はアミノ保護基であり、そしてＲ^３およびＲ^４は水素またはＣ_１−４−アルキルから独立して選択され、Ｒ^５は水素またはメチルである）のシュードプロリンジペプチドを、式（ＩＩ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は上記の通りである）のアミノ酸誘導体から出発して製造するための３工程の方法を開示する。シュードプロリンジペプチドはＳｅｒ、ＴｈｒおよびＣｙｓのための可逆的保護基として使用することができて、それゆえにペプチド化学の分野における多用途の手段である。
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【課題】より安全性が高く、高極性反応原料等にも適用できるアセタール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物とアルコール化合物、チオール化合物またはアミン化合物をテトラヒドロピラン中で反応させるアセタール化合物の製造方法。毒性が低いテトラヒドロピランを反応溶媒として使用することにより、より安全性の高いアセタール化合物の製造が可能となり、高極性反応原料に対しても広く適用できる。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

一般式（I）（式中、R¹はアリール又はアルキルであり；R²はアルキルであり；R³はアルキル又はアラルキルである）の化合物は、有用な医薬中間体であり、一般式（IV）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の化合物を、一般式（VI）（式中、Ｘはハロゲン又はブチルオキシカルボニルオキシ基であり；R³は前記のとおりである）の化合物少なくとも２モル当量と反応させることによって調製される。一般式（II）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の公知の化合物は、一般式（I）の化合物を塩化チオニルと反応させることによって調製される。一般式（I）の化合物は、薬学上活性な成分の合成、特に、ACE阻害薬、例えば、エナラプリル、ペリンドプリル又はラミプリルの調製において有用な新規の中間体である。 （もっと読む）

【課題】低粘性及び高粘度指数を示し低温流動性に優れ、かつ、低揮発性で高温安定性に優れた新規な常温溶融塩を提供。また、従来のものよりも安定性に優れ、広い温度範囲で長時間使用可能な潤滑剤を提供。
【解決手段】下記一般式１で表される常温溶融塩。及び該常温溶融塩を使用する潤滑剤。
【化１】


（１式中、Ｒ_１は水素原子又は炭素数１〜１８のアルキル基を示し、Ｒ_２〜Ｒ_４はそれぞれ独立して水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を表す。Ａは、酸成分を表す。） （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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【課題】無触媒条件下、カルボン酸無水物とポリヘテロ水素化物からポリアシル化合物を短時間、連続的に高収率・高選択率で合成する方法及びその反応組成物を提供する。
【解決手段】発熱反応の場合、常温流体、吸熱反応の場合、温度１００〜４００℃、圧力０．１〜４０ＭＰａの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用し、無触媒条件で、発熱反応の場合、流通式常温高圧反応装置、吸熱反応の場合、流通式高温高圧装置に、基質及び反応溶媒を導入し、温度、カルボン酸無水物量の諸条件を変化させることにより、カルボン酸無水物及びヘテロ水素化物からＮ−アシル化後、Ｏ−アシル化し、選択的に逐次ポリアシル化合物を高収率、高選択率、高速・連続的に合成するポリアシル化合物の製造方法、その反応組成物、及びその装置。 （もっと読む）

本発明は、化学及び医療の分野で使用され得る或る特定の化合物、及び或る特定の化合物を製造する方法に関する。詳細には、種々の化合物及び中間体を製造する方法、並びにこれらの化合物及び中間体自体が本明細書中に記載される。より詳細には、式（Ｖ）の化合物からサリノスポラミドＡ及びその類縁体を製造する方法が本明細書中に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は、環状基である］で表されるＮ−シクロプロピル−スルホニルアミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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