【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な化合物、とりわけレニン阻害剤、例えば、アリスキレンの合成における有用な新規処理、新規処理工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は式ＶＩ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ’は本明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはそれらの塩を製造するための処理、および中間体を含むこの化合物を製造するための処理に関する。
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本発明は、（４−ヒドロキシメチル）ベンズアルデヒドから特定のアミノ酸誘導体（１）を製造する新規な多工程方法であって、次の不可欠な工程を含む。
（ｉ）不斉水素化（これによって分割手法に付随する収率損失を回避する。）、および（ｉｉ）Ｎ−アルキル化によるｃｉｓ−２，６−ジメチルピペリジンサブユニットの導入（これによって副反応を起こす傾向のある問題の還元的アミノ化工程を回避する。）。１つの態様においては、本発明は、工程（ｉ）が工程（ｉｉ）に先行する合成経路からなる。本発明の別の態様においては、工程（ｉｉ）は工程（ｉ）に先行する。

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ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−カルボン酸無水物の製造において、工程が簡略でしかも複雑な反応設備を使用することなく、高純度に精製されたＮ−カルボン酸無水物を取り出す方法を提供すること。
【解決手段】アミノ酸またはアミノ酸の塩と、ホスゲン等を反応させてＮ−カルボン酸無水物を製造する際に、一般式［１］で表されるエーテル化合物を溶媒として使用して反応を行い、反応を短時間で完結させるとともに、反応完結後に該溶媒を濃縮することにより、他の溶媒を添加することなしに反応生成物を析出させる。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ³、Ｙ、Ｘ、Ａ、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は、本明細書に記載のとおりである］の化合物は、疼痛並びに尿生殖器、胃腸、及び呼吸器の障害の治療に有用なＰ２Ｘ₃のモジュレーターである。
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本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

【課題】 従来から提供されている多くの殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、或は、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物が希求されている。
【解決手段】
【化１】


［式中、Ａは置換可フェニル、置換可ベンジル、置換可ナフチル、置換可複素環、置換可縮合複素環等であり；Ｂは置換可複素環、置換可縮合複素環又は置換可ナフチルであり；Ｒ¹及びＲ²は各々独立にアルキル等であり；Ｒ³は水素原子等であり；Ｗ¹及びＷ²は各々独立に酸素原子又は硫黄原子である］で表される酸アミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺菌性組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ホスゲンを用いずに、簡便な方法でアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物を高収率で得ることができる製造法を提供すること。
【解決手段】アミノ酸またはその誘導体と、下記式（１）で表される化合物とを反応させるアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ^１,Ｒ^２は、同一または異なる電子吸引性置換基を示し、互いに独立して置換されていても良いアシル基、置換されていても良いアルキルオキシカルボニル基、置換されていても良いパーフルオロアルキル基、置換されていても良いパークロロアルキル基、シアノ基、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し、ａ，ｂは同一または異なり、１〜５の数である。） （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒは式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄ
【化２】


の基を示し、
Ｒ_１は４−ハロゲンブト−２−エニルであり、
Ｒ_２は低級アルキルまたはシクロアルキルを意味し、
Ｒ_３は低級アルコキシであり、
Ｒ_４は低級アルコキシ低級アルコキシを示すか、またはＲが式（Ｉａ）の基であるとき、それはヒドロキシ、ヒドロキシ低級アルコキシまたは式Ｉｅ
【化３】


の基であり、
Ｒ_５は反応性エステル化ヒドロキシを意味し、
Ｒ_６はアジドであり、そして
Ｒ_７は低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキルまたはアリール低級アルキルを示す〕で示されるピロカテキン誘導体およびそれらの塩は薬剤のための活性成分の製造における価値ある中間体である。
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【課題】 新規殺菌剤の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素原子を表し、Ｒ^３およびＲ^６は各々独立に、水素原子またはＣ_２〜Ｃ_６アルキル基を表し（ただし、Ｒ^３およびＲ^６どちらも同時に水素原子ではない）、Ａｒ^１およびＡｒ^２は各々独立に、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を表し、Ｒ^ａは各々独立に、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基等を表し、Ｘ^１およびＸ^２は各々独立に酸素原子または硫黄原子である。］で示される置換ジアミン化合物またはその農薬として許容される塩、それらから選ばれる一種以上を有効成分として含有する農薬、殺菌剤。 （もっと読む）

ＣＥＴＰの阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法が、開示される。該方法の最終段階は、式（Ｉ）の化合物を提供するための、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。

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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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【課題】不斉誘導反応に有用な新規なバナジウム錯体を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物とバナジウム単体またはバナジウム化合物からなる錯体。


（式中、Ｒ¹およびＲ²は炭化水素基を表し、Ｒ³およびＲ⁴は水素原子、水酸基、メルカプト基、アミノ基、ホスフィノ基、炭化水素基、炭化水素オキシ基、炭化水素メルカプト基、炭化水素アミノ基、または炭化水素ホスフィノ基を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子または炭化水素基を表す。） （もっと読む）

医薬（特に、5-HT_2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬）として使用するための式（I）、（II）、（IIIa）、（IIIb）、（IVa）および（IVb）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩。
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【課題】 有機合成、分析化学、医薬、農薬、機能性材料などの属する分野、および他の分野において要求されている第三級カルボン酸の光学分割法を提供すること。
【解決手段】 ラセミ第三級カルボン酸と光学活性フェニルアラニノールのアミド体ジアステレオマーは、大きな分離度を有しており、このジアステレオマーを使用することにより光学分割が容易となった。また、光学分割したアミド体は、一旦オキサゾリン体とすることで加水分解が可能となり、光学的に純粋な第三級カルボン酸が製造できるようになった。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生物学的に活性のある新規なポリエンオキサゾール、薬剤として許容されるその塩及び誘導体、並びにこれらの取得方法に関する。化合物を得るための一方法は、ストレプトミセススパルソゲネス（Streptomyces sparsogenes）ＮＲＲＬ２９４０又はその突然変異体若しくは変異体を培養するものである。本発明の化合物を含む薬剤組成物は、細胞毒として、また癌細胞の増殖の抑制に有用である。
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本発明は、４−（ビフェニリル）アゼチジン−２−オンホスホン酸誘導体の製造方法に関する。
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アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化１】

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【課題】 脱アミノ反応、脱炭酸反応、脱窒素等の合成反応中にＮＯｘガスやアンモニアガス、炭酸ガス、窒素ガス等が発生して、発泡を伴うことによる容積効率の悪化、反応の遅延、反応の未完遂等の不都合が生じることがなく、発泡を抑制できる合成反応方法を提供すること。
【解決手段】 発泡を伴う合成反応を行うにあたり、イオン性液体の共存下で反応を行うもので、好ましくはイオン性液体がイミダゾリウム系の化合物であり、また、反応溶媒中に共存させるイオン性液体の共存量が０．０１〜１重量％であることが好ましい。 （もっと読む）