Fターム[4C056BA03]の内容
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特に医薬に使用するための新規な多機能ペプチダーゼインヒビター
本発明は、一般式(1)の化合物またはその有機酸および/もしくは無機酸との酸付加塩;ならびに医薬における一般式(1)の化合物の使用に関する。
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抗ウイルス性化合物ならびにそれを含む医薬組成物
抗ウイルス活性、具体的には、インフルエンザウイルスに対する抗ウイルス活性を示す化合物、ならびに、その作製方法および使用方法が本明細書中に記載される。1つの実施態様において、該化合物は、ピペラジン環およびイソオキサゾール環を含有し、かつ、場合によって、1つまたは複数の置換基により置換される複素環式アミドである。該化合物は、経腸投与または腸管外投与のために好適な組成物を形成するために、1つまたは複数の医薬的に許容される賦形剤と一緒に配合することができる。該化合物は、好ましくは、A型インフルエンザ感染(例えば、H1N1、H2N2、H3N2、H5N1、H7N7、H1N2、H9N2、H7N2、H7N3およびH10N7など)を処置または防止するために使用される。 (もっと読む)
新規なカテコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
〔式中、R1およびR2はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;R3は低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり;R4は置換されてもよいヘテロアリール基であり、但し、該ヘテロアリール基は[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルでない〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。
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アゼチジノンの合成プロセス
【課題】式Iを有する低コレステロール血症剤アゼチジノンを生成する簡単で高収率の改良プロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、低コレステロール血症剤化合物(I)を調製するプロセスを提供し、このプロセスは、以下の工程を包含する:(a)p−フルオロベンゾイル酪酸を塩化ピバロイルと反応させ、その生成物をキラル補助剤でアシル化して、式(IV)のケトンを得る工程;(b)キラル触媒の存在下にて、式(IV)のケトンをアルコールに還元する工程;(c)工程(b)のキラルアルコール、イミンおよびシリル保護剤を反応させ、次いで、その保護化合物を縮合して、式(VII)のβ−(置換アミノ)アミドを得る工程;(d)式(VII)のβ−(置換アミノ)アミドをシリル化剤およびフッ化物イオン触媒で環化して、式(VIII)の保護ラクタムを得る工程。
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新規なビフェニルピリジンアミドおよびフェニルピリジンアミド
式Iの化合物:
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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N−デベンゾイルパクリタキセルの製造のための半合成法
【課題】抗腫瘍活性を有するパクリタキセルの前駆体であるN−デベンゾイルパクリタキセルの新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式(II)
(式中、R1は、アリール又はヘテロアリール基である)で示されるカルボン酸、又はその塩若しくは活性化誘導体を、7−保護バッカチンと縮合させた化合物を得たのち、それを酸触媒による加溶媒分解に付して一部の保護基を除去すること及びオキサゾリン環を開環すること、を特徴とする方法。
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アミノ酸−N−カルボキシ無水物の製造方法
【課題】アミノ酸−N−カルボキシ無水物製造方法の提供。
【解決手段】スキーム1に示す方法。
(式中、R1は、置換もしくは無置換のアルキル基、アリール基及び複素環基から選ばれる基を置換基として有していてもよい炭素数1〜5のアルキレン基である。R2は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、アリール基又は複素環基を表す。R1とR2が結合し環を形成していてもよい。また、R3及びR4は、同一または相異なって、塩素原子又はトリクロロメトキシ基を表す。)
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殺虫性化合物
殺虫性化合物
本発明は、式(I)のビスアミド誘導体、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するためにそれらを使用する方法、ならびにそれらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物に関する。
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(とりわけ)糖尿病の予防または治療に有用なN−アシル−N’−フェニルピペラジンの誘導体
本発明は、下式化合物
(式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである)
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。
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新規オキサゾリジン誘導体及び新規オキサゾリジン誘導体塩、並びに該オキサゾリジン誘導体塩を不斉有機分子触媒とした光学活性化合物の製造方法
【課題】新規オキサゾリジン誘導体及びその塩、並びに不斉有機分子触媒として有用なオキサゾリジン誘導体塩を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式(2)で表わされるオキサゾリジン誘導体塩とする。
(式(2)中、R1、R2はそれぞれ置換されていてもよいアリール基であり、R3はアルキル基又はアリール基であり、R4は水素原子又はアルキル基であり、R5はアルキル基、アリール基、シリル基のいずれかであり、Xはオキサゾリジン誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。)
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新規アミノベンゾフェノン
【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Iで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、
インターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R6で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。
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トルイジンスルホンアミド、及びそれらの使用
本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子(HIF)の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第2の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第1の態様では、本発明は、式(I)による構造を有する化合物に関する。 (もっと読む)
シュードプロリンジペプチド
式[式中、R1は、α−アミノ酸の側鎖であり、R2は、アミノ保護基であり、R3及びR4は、独立して水素又はC1−4−アルキルより選択されるが、但し、R3及びR4の両方ともが水素ではなく、R5は、水素又はメチルである]で示されるシュードプロリンジペプチドを、式[式中、R1及びR2は、上記と同義である]で示されるアミノ酸誘導体から出発して製造する方法が開示される。シュードプロリンジペプチドは、Ser、Thr及びCysに対する可逆的保護基として使用することができることから、ペプチド化学における多用途の手段である。
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カンナビノイド受容体リガンドとしての置換ベンズアミド類
本明細書においては、式(I)
[A1、A5、Rx、X4およびzは明細書で定義の通りである。]のカンナビノイド受容体リガンドが開示される。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。
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抗菌剤として有用なヒドロキサム酸誘導体
本発明は、Gが式(II)の基である式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;ならびにA、B、L1〜L4、A、B、R1〜R4およびmが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化1】
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潜在性硬化剤およびそれを用いた硬化性樹脂組成物
【課題】基材成分の貯蔵安定性(作業性)と、基材成分および硬化剤成分の混合後の硬化性とのバランスに優れ、耐発泡性も良好で、系外への揮発成分を低減することができる硬化性樹脂組成物およびそれに用いる潜在性硬化剤の提供。
【解決手段】下記式(1)または(2)で表される潜在性硬化剤。
(式中、nは0〜2の整数を表し、R1は、水酸基または炭素数1〜12の分岐していてもよいアルキル基もしくはアルコキシ基であり、nが2の場合のR1は、それぞれ同一であっても異なっていてもよい。R2は、炭素数1〜6の分岐していてもよく、水酸基を有していてもよいアルキル基もしくはアルコキシ基である。R3およびR4は、それぞれ独立に、水素原子、炭素数1〜6の分岐していてもよいアルキル基またはフェニル基である。)
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フロルフェニコール中間体として有用なオキサゾリン保護アミノジオール化合物を調製する方法
オキサゾリン化合物を調製する方法が開示される。これらのオキサゾリン化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物の調製において有用な中間体である。 (もっと読む)
DGAT1阻害剤としてのヘテロアリール誘導体
本発明は、アシルcoA−ジアシルグリセロールアシル変換酵素1(DGAT1)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(I):
[式中、Aは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
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ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体δの活性化剤
【課題】
本発明の目的はPPARδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式(I)、
(式中、R1は置換されても良いフェニル基等を、R2は炭素数1〜8のアルキル基等を、Aは酸素原子等を、Xは炭素数1〜8のアルキレン鎖等を、YはC(=O)等を、R3,R4及びR5は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基等を、BはCH等を、Zは酸素原子又は硫黄原子を、R6及びR7は水素原子等を、R8は水素原子等を表す。但し、R3,R4及びR5の少なくとも一つは水素原子ではない。)
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するPPARδの活性化剤に関する。
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アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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