本発明は、うっ血性心不全（ＣＨＦ）の治療用の式（Ｉ）又は（ＩＩ）のＰＰＡＲ作動薬の使用を記載する。
【化１】

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関し、特に構造式I、II、IIIまたはIVを有する化合物、その立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝産物、またはその医薬的に受容可能な塩および／または溶媒和物に関し、


式中、X、Y¹、Y²、R¹、n、R³、R⁸、R⁹、R¹⁰、L¹、L²、Ar¹およびAr²は請求項１に定義されている。本発明はまた当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、およびヒトおよび動物の治療方法における当該化合物の使用、に関する。
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CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門（BBB）ベクターが記載される。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：


（式中、Ｈ１は複素環式基等であり、Ａ１は単結合等であり、Ｐ２はフェニル基等であり、Ａ２はアルキレン基等であり、Ｃ１はヘテロ原子置換環式炭化水素基である。ただし、Ｃ１における環式炭化水素基はフェニル基を含まない。）
で表されるフェニル基を含む芳香族化合物と、芳香環ジオキシゲナーゼ及び芳香環ジヒドロジオールデサチュラーゼとを反応させて、芳香族ジオール化合物（Ｉ’）、（ＩＩ’）又は（ＩＩＩ’）：


（式中、Ｈ１、Ａ１、Ｐ２、Ａ２及びＣ１は前記定義のとおりである。）
を得ることを含む芳香族ジオールの製造法。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式（Ｉ）


（式中、式中、Ｘ^１は酸素原子等を示し、Ｘ^２は酸素原子等を示し、Ｒ^１は、アルキルスルホニル基等のＡ環上の基を示し、Ｒ^２はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数３乃至７の環状のアルキル基等を示し、Ｒ^３は低級アルキル基等のＢ環上の置換基を示し、式（ＩＩ）
【化１】


は、６乃至１０員のアリール基等を示し、式（ＩＩＩ）
【化１】


は、前記Ｒ^３で示される置換基をＢ環内に有していてもよい、式（Ｉ）のアミド基の窒素原子と結合した該Ｂ環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にＣ＝Ｎを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基］で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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本発明の１つの態様は多剤耐性癌を有する被験体を治療する方法である。本方法は、特定の構造式によって表される化合物の効果的な量を被験体に投与することを含む：Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基であるか、または、Yは、Yが結合している両方の>C=Z基と共に、置換もしくは非置換の芳香族基である。R₁〜R₄は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基であるか、あるいは、結合している炭素および窒素と一緒になったR₁およびR₃、および／または、結合している炭素および窒素と一緒になったR₂およびR₄は、芳香族環に対して任意に融合した非芳香族の複素環状環を形成する。好ましくは、R₁およびR₂は同じであり、かつ、R₃およびR₄は同じである。R₅〜R₆は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基である。Ｚは=Oまたは=Sである。
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本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、心血管系障害を治療するための、式Ｉで示されるＮＥＰ阻害剤に関する、式Ｉにおいて、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキル又はハロによって置換される芳香族複素環であり；Ｒ^３は、場合によってはハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキルであるか、又はＲ^３は、各々が独立的に１つ以上のアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されうる、フェニル若しくは芳香族複素環であり；Ｒ^４とＲ^５は、両方とも水素であるか、又はＲ^４とＲ^５の一方は水素であり、他方は、患者の体内で水素によって置換されるバイオレービルなエステル形成基であり；ｐは０、１又は２であり；ｑは１又は２である。
【化１】

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下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なっていてもよく、下記式（２）


（式（２）中、Ｑ^３は置換基を有していてもよいアルキレン基、置換基を有していてもよいシクロアルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基又は置換基を有していてもよい二価の複素環基を表わし、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環基を表わし、Ｒ^６は金属原子と配位又は結合可能な置換基を表すか、又はＲ^５とＲ^６とが一緒になって環を形成していてもよい）で示される基を表し、Ｑ^１及びＱ^２は同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキレン基又は単結合を表し、Ｘは二価のスペーサーを表す）で示されることを特徴とする配位子。
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心血管系、脳血管系、および心血管系関連の疾患および症状の治療のための、抗血小板凝集特性および抗凝固剤特性を備えたピリドキシン類似体、特にビス-アミジンピリドキシン類似体化合物が記載される。当該方法は、以下の式（I）（II）（III）を有する置換ビス-アミジンピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられており、置換基R¹〜R⁶の少なくとも二つはアミジン基を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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本願では、ＨＩＶカプシド形成を含め、ウイルス・カプシド形成の抑制剤として働く置換アリール・アミノメチル・チアゾール尿素およびそれらの類縁物質が提供される。本願で説明されるウイルス・カプシド形成抑制剤は一般に、式Ｉの化合物であり、式中、Ａは式（ａ）または（ｂ）の基であり、変数Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１２およびＲ_１３は、本願において定義される。かかる化合物を含む医薬組成物、およびカプシドタンパク質を有するウイルスに感染した動物を治療する方法が本願では提供される。また、本願では、ＨＩＶウイルスに感染したヒト患者を治療するためにかかる化合物を用いて、ＡＩＤＳの死亡率を低下させる方法も提供される。

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【課題】
植物病害防除効力を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】
式（１）


［式中、Ｑはハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ５アルキル基及びＣ１−Ｃ５アルコキシ基で選ばれる置換基で置換されていてもよい５員又は６員のヘテロアリール基を表し、Ｒ⁴はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ⁵はＣ３−Ｃ４アルキニル基を表し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表す］で示されるアミド化合物（以下、本発明化合物と記す。）、本発明化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は新規のアリールピペラジン誘導体、その製造方法及び治療薬剤としての当該化合物の使用を提供することである。
【解決手段】以下の一般式：


の化合物、当該化合物の製造方法、及び当該化合物の治療薬剤としての使用による。 （もっと読む）

Ｎ−カルボキシ無水物の製造方法を開示する。本発明の製造方法は、生成物としてＮ−カルボキシ無水物を、副生成物としてＨＣｌを生ずる。カルボニル化試薬がアミノ酸又はその塩と反応するとともにパージガスを反応混合物に通すことで反応混合物からＨＣｌ副生成物をパージする。本発明の製造方法で製造されるＮ−カルボキシ無水物は、相当塩素不純物含有量が低く、相当高収率を達成でき、更に大規模にＮ−カルボキシ無水物を製造できる。
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本発明はタンパク質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^２及びＷは明細書中に示されている］
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩に関する。式（Ｉ）の化合物による、自己免疫疾患及び炎症性要素をもつ疾患を処置する方法、卵巣癌、子宮癌、乳癌、腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌からの転移を処置する方法並びに腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格疼痛、あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛、並びに骨粗鬆症、ページェット病並びにそこで骨の再吸収が病的状態を媒介する、関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び骨への腫瘍の転移を包含する他の疾患、を処置する方法も提供される。
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式（Ｉ）で表される新規の複素環化合物（式中、Ｒ^１、Ｄ、Ｗ、Ｔ、およびＴ’が、請求項１において示される意味を有する）は、ＳＧＫ阻害剤であって、ＳＧＫ誘導性の疾患および状態の処置のために使用され得る。そのような疾患および状態とは、糖尿病、肥満、代謝症候群（脂質代謝異常）、全身性および肺性の筋緊張亢進、心血管疾患および腎疾患、一般にあらゆる型の線維症および炎症プロセスなどである。 （もっと読む）

ポリマー組成物中のカーボンブラック、酸化カーボンブラック、シリカ、他の鉱物系充填剤又はそれらの混合物の分散性を、ポリマー−充填剤カップリング化合物Ｑ−Ａ−Ｂの使用によって改善する。ポリマー−充填剤カップリング化合物Ｑ−Ａ−Ｂにおいて、Ｑは、不飽和炭素−炭素結合に１,３-双極子付加することが可能な双極性の窒素含有部分であり、Ｂは、オキサゾリン、チアゾリン、アルコキシシラン又はアリルスズ部分であり、Ａは、ＱとＢの間に橋かけを形成する連結原子又は基である。
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