ポリマー組成物中のカーボンブラック、酸化カーボンブラック、シリカ、他の鉱物系充填剤又はそれらの混合物の分散性を、ポリマー−充填剤カップリング化合物Ｑ−Ａ−Ｂの使用によって改善する。ポリマー−充填剤カップリング化合物Ｑ−Ａ−Ｂにおいて、Ｑは、不飽和炭素−炭素結合に１,３-双極子付加することが可能な双極性の窒素含有部分であり、Ｂは、オキサゾリン、チアゾリン、アルコキシシラン又はアリルスズ部分であり、Ａは、ＱとＢの間に橋かけを形成する連結原子又は基である。
（もっと読む）

本発明は以下の一般式(Ｉ)で表されるアラニン系化合物及びその塩を提供する。
【化１】


(ただし、一般式(Ｉ)においてアラニンのα位の炭素原子の配置はＲ又はＳ型であり、Ｒ₁は水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基、置換されていてもよい芳香族環基、又は芳香族複素環基であり、Ｒ₂は水素原子又は置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基である。)本発明はまた一般式(Ｉ)に表示されるアラニン系化合物又はその塩の二つ製造方法及び前記化合物が抗II型糖尿病用薬物としての用途を提供する。
（もっと読む）

【課題】 Ｅ−４−［４−（５−メチル−２−フェニル−４−オキサゾリルメトキシ）ベンジルオキシイミノ］−４−フェニル酪酸、Ｚ−２−［４−（５−メチル−２−フェニル−４−オキサゾリルメトキシ）ベンジルオキシイミノ］−２−（４−フェノキシフェニル）酢酸、２−［２−プロピル−３−［３−［２−エチル−４−（４−フルオロフェニル）−５−ヒドロキシフェノキシ］プロポキシ］フェノキシ］安息香酸、２（Ｓ）−メトキシ−３−［４−［３−（４−フェノキシフェノキシ）プロポキシ］フェニル］プロピオン酸またはそれらの塩の新たな医薬用途を探索すること。
【解決手段】 上記カルボン酸化合物またはそれらの塩はいずれも、角膜障害モデルにおいて優れた改善効果を発揮し、ドライアイ、角膜潰瘍、角膜炎、結膜炎、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、結膜上皮欠損、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎、糸状角膜炎などの角結膜障害の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】
副作用がより少なく、より安全で、かつ、薬理活性がより優れる光学活性な複素環化合物、その製造方法、及び医薬用組成物を提供する。
【解決手段】
例えば、式［Ｉ］


[式中、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を、Ｑ_１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは０〜３の整数を表す。）、又は−ＣＨ＝ＣＨ−を、Ｒ_１は、置換されていてもよい（アルキル基又はフェニル基）等を、Ｒ_２は置換されていてもよいフェニル基等を、Ｒ_３は、水素原子、置換されていてもよい（アルキル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルホニル基等）を、Ｒ_４、Ｒ_５は、水素原子、ニトロ基、シアノ基、アルキル基等をそれぞれ表す。]で表される複素環化合物、その複合体、その製造方法及び医薬用組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中においてＡｒはフェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の基Ｒ^ｂを有することもでき；ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＯ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｎ＝ＣＨ−であり；ＡはＣＨ_２、ＯまたはＳであり；ＥはＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルであるか、Ｒ^１ａとＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり、またはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり；Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルおよびフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルから選択される。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
（もっと読む）

【課題】副作用がより少なく、より安全で、かつ、薬理活性がより優れている光学活性化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


〔式中、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｑ_１は、炭素数０〜３のスペーサー基を、Ｒ_１は、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等を、Ｒ_２は、置換されていてもよいフェニル基等を、Ｒ_３は、水素原子、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等を、Ｒ_４、Ｒ_５は、水素原子、ニトロ基、シアノ基、アルキル基、置換されていてもよいフェニル基、式：−ＣＯ−Ｒ_８、又は式：−Ｓ（Ｏ）_ｍ−Ｒ_８で表される基を表す。Ｒ_８はアミノ基、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等を表す。〕で表される複素環化合物、またはその複合体を有効成分として含有する消炎鎮痛剤組成物、及びアレルギー性疾患治療剤組成物。 （もっと読む）

【課題】アレルギー、特にＩ型アレルギー、例えば、気管支喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、花粉症等の予防治療剤として有用であると考えられるＰＳ−ＰＬＡ_１阻害剤の提供。
【解決手段】特定のオキサゾリジン骨格を有する化合物、それらの薬学的に許容される塩、および溶媒和物からなる群から選択される少なくとも一つを含有するＰＳ−ＰＬＡ_１阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、新規カテプシンS阻害物質、その医薬的に許容できる塩及びN−酸化物質、治療剤としてのそれらの使用及びそれらを調製する方法に関連する。 （もっと読む）

ケモカイン受容体の効力のある拮抗薬として作用する化合物を提供する。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ケモカイン受容体を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の化合物ならびにその塩および生理学的に機能性の誘導体に関し、（I)において、R¹は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり；
R²は独立して、-NR³R⁴、(II)もしくは(III)であり；R³は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁴は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁵は独立して、H、COR⁶、CO₂R⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、SO₃R⁶、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-NH₂、アルキルアミン、-NR⁷COR⁶、ハロゲン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁶は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、-NH₂、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールであり；R⁷は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；pは0または1であり；qは0または1であり；XはCOまたはSO₂である。

（もっと読む）

新規な分類のジカルボン酸誘導体、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、並びに該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状の治療および／または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

アルツハイマー病のような神経変性状態を含むＣＮＳ状態を治療するのに有用なＮ−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

（もっと読む）

【課題】 安価な原料を使用し、製造工程が短く、かつ高収率に2-(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)酢酸エステルを得る新規製造法を提供すること。
【解決手段】 4-クロロメチル-5-メチル-2-フェニルオキサゾールを、パラジウム触媒存在下、第三アミン、一酸化炭素及び低級アルコールと反応させることを特徴とする、2-(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)酢酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】 安価な原料を使用し、製造工程が短く、高収率・高純度でかつ安全に(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)メタノールを製造可能な新規製造法を提供すること。
【解決手段】 2,3-ブタジオンモノオキシムを塩酸−酢酸エチル溶液中でベンズアルデヒドと反応させることにより4,5-ジメチル-2-フェニルオキサゾール N-オキシドを得、アミド系溶媒中でオキシ塩化リンと反応させて4-クロロメチル-5-メチル-2-フェニルオキサゾールとし、これをアシルオキシ化後加水分解することを特徴とする(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)メタノールの製造方法。 （もっと読む）

式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁸及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、並びにその薬剤学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本化合物は、糖尿病のような疾患の処置に有用である。
（もっと読む）

【課題】免疫抑制効果を有するサイトキサゾンを、容易に得られる原料から非常に簡潔で安全な工程で合成する方法を提供する。
【解決手段】安価なパラメトキシ桂皮アルコールを出発原料として、同一容器内での水系反応によりエポキシ化、アジド化を達成し、次いでトリフェニルホスフィンによる還元、シアン酸カリウムとの反応、最後に亜硝酸又は亜硝酸塩で処理して高収率で、式１に示すラセミ体サイトキサゾンを安価、かつ、安全に効率的なプロセスで合成する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ２Ａ受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、基は記載された意味を有する）のジアリールシクロアルキル誘導体の製造方法に関する。さらに、本発明は、本発明の方法により形成される新規な中間体、一般式(Ｉ)の化合物の中間体の製造方法及び式(Ｉ)の化合物の製造に使用する出発物質からシス／トランス異性体混合物を分離する方法に関する。
（もっと読む）