本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有する式（Ｉ）の新規なアリールオキサゾール化合物又はその薬剤的に許容される塩、及びその化合物の製造方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物と、この医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。式（Ｉ）で示される化合物またはその薬剤的に許容される塩（式中、ｍはそれぞれにおいて独立して１、２、又は３であり、Ｚは、独立して炭素（水素又は本願明細書で示される任意の置換基で置換される）又は窒素を示し、但し、Ｚが窒素の場合、Ｒ６はＺに付着されず、Ｒ１及びＲ２は、独立して−（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル（１〜３個のハロゲンで任意に置換される）を示し、又は、Ｒ１及びＲ２並びにこれらが付着される窒素は、アゼチジニル環、ピロリジニル環、又はピペリジニル環を形成し、ここで、形成されるアゼチジニル、ピロリジニル、又はピペリジニル環は、Ｒ５で任意に一置換から三置換されてよく、Ｒ６は、それぞれにおいて独立して、−Ｈ、−ハロゲン、又は−ＣＨ_３である）。
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本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アリールシクロアルキル置換アルカン酸誘導体、それに加えて生理学的に適合するそれらの塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、また、式中の基が上記の意味を有する、式（Ｉ）の化合物、それに加えて生理学的に適合するそれらの塩及びそれらの製造方法に関する。本化合物は、例えば、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害、それに加えてインスリン抵抗性が一部関与している障害を、治療及び／又は予防するのに好適である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｎ、ｏ、ｐおよびｑは請求項１〜１２のいずれか一項で定義された通り］の新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される新規中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。本発明の化合物またはその塩は個々の代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）サブタイプに対して高い効力および選択性を示すことが判明した。詳しくは、第１群ｍＧｌｕＲ受容体に対して、より詳しくは、ＧｌｕＲ５に対して効力および選択性を示す本発明の化合物が存在する。よって、本発明の化合物は、急性および慢性神経疾患および精神疾患、ならびに慢性および急性疼痛疾患などのｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療に十分適していると考えられる。
【化１】

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本発明は、式（I）で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉ、ここで、Ｒ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し；Ｒ２は、Ｈ、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、ＣＦ₃を表し；又は、Ｒ１及びＲ２は、フェニル環と一緒になって、縮合したナフチルを表し；Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し；Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ベンジルを表し；Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す、の化合物に関する。本発明は、又、生理学的に適合性のあるそれらの塩、溶媒和物、及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明の化合物は、脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害に加えて、インスリン抵抗性が一部関与する障害を治療及び／又は予防するために好適である。
【化１】

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【課題】 紫外線安定性及び熱安定性の高い紫外線吸収剤を提供することである。
【解決手段】 ４−アリールメチリデン−２−メチル−５−オキサゾロンまたは４−アリールメチリデン−２−フェニル−５−オキサゾロンを含有する紫外線吸収剤とする。前者のλmaxは３３０〜３６０ｎｍの範囲であったが、後者のそれは３６０〜３９０ｎｍであった。このことから前者と後者の併用、或いは後者と在来の紫外線吸収剤の併用した紫外線吸収剤によれば、太陽光中のＵＶ−Ａ及びＵＶ−Ｂ領域の全ての紫外部照射線を効率的に吸収することが可能である。 （もっと読む）

糖尿病、癌、神経変性疾患、および肥満などの疾患に付随する症状を処置、予防、または緩和するための化合物、薬学的組成物、および方法を提供する。本化合物および組成物はタンパク質チロシンホスファターゼ酵素（例えばPTP-1B）を阻害する。 （もっと読む）

【課題】 ドラッグデリバリーシステム等に有効なスフィンゴミエリンなどの合成原料として有用な不飽和アミノジオール類を簡便かつ汎用性の高い方法で製造する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化２２】


で表される不飽和アミノジオール類と、一般式（II）
【化２３】


で表されるオレフィン類をメタセシス触媒存在下で反応させる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）のキラル性であり、且つ、非ラセミ体のｃｉｓ−配置シクロヘキサノール又はシクロヘキサノール誘導体、ここで、基は明細書に記載された意味を有する、を、酵素によるラセミ体分割により製造する方法に関する。
【化１】

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プリオン蛋白が蓄積する疾患の診断、予防および／または治療に、あるいは試料中のプリオン蛋白の特異的染色に使用される、式（Ｉ）または（ＩＩ）：


で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
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【課題】光学活性なシクロプロパンカルボン酸エステル化合物の工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】（Ａ）１価または２価の銅化合物；（Ｂ）式（１）


で示される光学活性なビスオキサゾリン化合物；（Ｃ）Ａ−ＭＦ_６［但し、ＡはＬｉ，Ｎａ，Ｋ，Ａｇまたはトリチル基を表し、ＭはＰ，ＡｓまたはＳｂを表す］で示されるフッ素化合物；の３成分を作用させてなる不斉銅錯体の存在下に、プロキラルなオレフィンとジアゾ酢酸エステルとを反応させることを特徴とする光学活性なシクロプロパンカルボン酸エステル化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、並びにその薬剤学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本化合物は、例えば、II型糖尿病のような、ＰＰＡＲα及び／又はＰＰＡＲγアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、ウイルス感染及び関連疾患、特にＨＣＶ感染及び関連疾患の治療に有用な、式（１）の化合物、組成物、及び方法を提供する。
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一般式（１）


で表されるアミノアルコール誘導体（具体例：（±）−２−アミノ−５−［４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル］−２−メチルペンタン−１−オール）は、優れた免疫抑制作用を有し、かつ副作用の少ないアミノアルコール誘導体である。
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ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、α−ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α−ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、４位および／または５位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、ＦＡＡＨの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。 （もっと読む）

本発明は新規なスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、および成分としてこれらを含む脂肪代謝の上方調節のための医薬組成物に関する。
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電位依存性カリウムチャンネルを介したカリウムイオンフラックスの変調によって疾患を治療する際に有用な化合物、組成物および方法が提供されている。さらに特定すると、本発明は、スルホンアミド、およびスルホンアミドを使用する組成物および方法（これらは、指定した病気の発症および再発に関連したカリウムチャンネルを遮断することによる疾患の治療で有用である）を提供する。本発明の化合物、組成物および方法で治療可能な代表的な疾患には、鎌状赤血球症および緑内障が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、抗糖尿病薬および抗肥満症として有用であって、そして構造式：
【化１】


で示される化合物（但し、糖尿病および肥満症を処置するのに有用な構造式（ＩＩ）で示される具体的な化合物を除く）を提供する。上記式（Ｉ）中、ｍは、０、１または２であり；ｎは、０、１または２であり；Ｑは、ＣまたはＮであり；Ａは(ＣＨ_２)_ｘ（式中、ｘは１〜５である）であるか、Ａは鎖中のいずれかの場所にアルケニル結合またはアルキニル結合を含有する(ＣＨ_２)_ｘ^１（ｘ^１は１〜５である）であるか、あるいは、Ａは−(ＣＨ_２)_ｘ^２−Ｏ−(ＣＨ_２)_ｘ^３−（式中、ｘ^２およびｘ^３の少なくとも１つは０以外であるという条件で、ｘ^２は０〜５であり、そしてｘ^３は０〜５である）であり；Ｂは、結合または(ＣＨ_２)_ｘ（式中、ｘ^４は１〜５である）であり；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６の少なくとも１つはＮであり；そしてＸ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６の少なくとも１つはＣであるという条件で、Ｘ_２は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_３は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_４は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_５は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_６は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである。また、上記式（ＩＩ）中、Ｘ_２は、Ｎであり；Ｘ_３は、Ｃであり；Ｘ_４は、ＯまたはＳであり；Ｚは、ｏまたは結合であり；Ｒ^１は、Ｈまたは結合であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃは同じかまたは異なってもよく、これらはＨ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノから選ばれ；そして、Ｒ^３およびＹは本明細書中に定義する通りである。
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