【課題】 ５−（２’−メトキシ−４’−ニトロフェニル）オキサゾールなどの５−置換オキサゾールを、高純度で、かつ効率よく単離することができる５−置換オキサゾール化合物の精製方法、及び５−置換オキサゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表される化合物の１５℃における溶解度が４．０重量％未満であり、かつ水と相分離する有機溶媒を晶析溶媒として用いることを特徴とする前記式（Ｉ）で表される化合物の精製方法、及びこの精製方法を精製工程として含む前記式（Ｉ）で表される化合物の製造方法。


（式中、Ｒ^１は水素原子又はＣ_１−５アルキル基を表し、Ｒ^２は、ハロゲン原子、Ｃ_１−５アルキル基又はＣ_１−５アルコキシ基を表し、ｎは０、１又は２を示す。） （もっと読む）

本発明は患者における中枢神経系損傷の治療のための組成物及び方法を提供する。より特には、本発明は患者へのフェニル酢酸シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤を伴うコリン作動性剤の投与を含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための組み合わせ治療を提供する。 （もっと読む）

【課題】 有機合成、分析化学、医薬、農薬、機能性材料などの属する分野、および他の分野において要求されている第三級カルボン酸の光学分割法を提供すること。
【解決手段】 ラセミ第三級カルボン酸と光学活性フェニルアラニノールのアミド体ジアステレオマーは、大きな分離度を有しており、このジアステレオマーを使用することにより光学分割が容易となった。また、光学分割したアミド体は、一旦オキサゾリン体とすることで加水分解が可能となり、光学的に純粋な第三級カルボン酸が製造できるようになった。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基等；Ｒ^３は１乃至３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜８アルキル基、フェニル基；Ｒ^４は水素原子等；Ｒ^５およびＲ^６は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基等；Ｘは硫黄原子または酸素原子等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、またはその塩に関する。一般式（Ｉ）で示される本発明化合物は、毒性が極めて低いため、安全な医薬品として有用であり、かつＰＰＡＲδアゴニスト作用を有することより、糖・脂質代謝異常疾患、高血圧、循環器系疾患等の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の生物学的に活性のある新規なポリエンオキサゾール、薬剤として許容されるその塩及び誘導体、並びにこれらの取得方法に関する。化合物を得るための一方法は、ストレプトミセススパルソゲネス（Streptomyces sparsogenes）ＮＲＲＬ２９４０又はその突然変異体若しくは変異体を培養するものである。本発明の化合物を含む薬剤組成物は、細胞毒として、また癌細胞の増殖の抑制に有用である。
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特定の置換ベンジルアミノヘテロ環及びヘテロアリール誘導体によって、予想外の殺虫及び殺ダニ活性が提供された。これらの化合物は、式（Ｉ）で表され、ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４については、本明細書中で充分に記述されている。さらに、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫活性有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の付加的な化合物も含んでいてもよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると期待される場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。

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本発明は、（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの多形形態、その薬学的組成物、それを調製するプロセス、及びその使用に関する。本発明は特に、約５重量％未満の無定形形態を含む、（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの実質的に純粋な多形形態Ａ１を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１からＲ^１１、およびｎは明細書中で定義されたとおりである）および全てのエナンチオマー；ならびに薬学的に許容しうるその塩および／またはエステルに関する。本発明はさらにそのような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、およびＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防のための使用に関する。そのような疾患の例は、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、上昇した脂質およびコレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロールレベル、高ＬＤＬ−コレステロールレベル、または高トリグリセリドレベル、アテローム性動脈硬化症、代謝症候群（シンドロームＸ）、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、異脂肪血症、多嚢胞性卵巣症候群、炎症性疾患、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬および他の皮膚異常、ならびに増殖性疾患である。
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アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）


（Ｗ、Ｘ，Ｙ、Ｄ、Ａ，ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_９は、本明細書中に定義されているとおりである。）の化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｙ’、Ｙ’’、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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式（１）〔式中、Ｒ_１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルボン酸エステル、スルホ、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ又はアリールチオであり、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（アルキル）−であり、Ｙは、水素又はカルボン酸エステルであり、Ｚは、＝Ｃ−又は＝Ｎ−であり、Ｔは、＝Ｃ−又は＝Ｎ−であり、Ｒ_２は、水素、アルキル又はＣＮであり、ｎは、０又は１であり、Ｚが＝Ｎ−である場合、ｎは０であり、ｍは、０又は１であり、Ｔが＝Ｎ−である場合、ｍは０であり、Ａは、置換されていないか、又はヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、アシルアミノ、カルボン酸エステル、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ又はフェニルで置換されている複素環式又は直鎖状又は重縮合芳香族基であるか、或はＡは、Ｔ及びＲ_２と一緒に脂環式環又は複素環を形成することができる〕で示される化合物、それらの製法及び着色されたプラスチック又はポリマー性着色粒子の製造におけるそれらの使用。
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本発明は、色素消失用組成物における、色素消失活性成分としての少なくとも一つのオキサゾリンの、化粧品上の使用、及びそれに付随する化粧品上の処置方法に関するものである。本発明は、色素消失剤としての活性を有する医薬の調製のための、少なくとも一つのオキサゾリンの使用、及び少なくとも一つのオキサゾリンを色素消失活性成分として含有する色素消失用化粧品組成物にも又、関するものである。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ^１は水素またはアルキルを示し；
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し；
Ｒ^３はアルキルまたはハロゲンを示し；
Ｘは単結合または所望により１個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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式（Ｉ）〔式中、Ｒ_１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルボン酸エステル、スルホ、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルキルチオ、アリールチオ、アルコキシ又はアリールオキシであり、Ｒ’_１は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシ、カルボン酸エステル、スルホ、スルホン酸エステル、カルボン酸アミド、スルホン酸アミド、アルキルチオ、アリールチオ、アルコキシ又はアリールオキシであり、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（アルキル）−であり、Ｘ’は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−又は−Ｎ（アルキル）−であり、Ｙは、水素又はカルボン酸エステルであり、Ｙ’は、水素又はカルボン酸エステルであり、Ｚは、＝Ｃ−又は＝Ｎ−であり、Ｚ’は、＝Ｃ−又は＝Ｎ−であり、ｘは０又は１であり、Ｚが＝Ｎ−である場合、ｘは０であり、ｙは０又は１であり、Ｚ’が＝Ｎ−である場合、ｙは０であり、Ａは、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）又は（ＶＩ）の共役結合架橋であり、式中、ｎは０、１、２又は３であり、ｍは０、１、２又は３であり、Ｂはフェニル環であり、Ｔは＝Ｃ（Ｒ_３）−又は＝Ｎ−であり、ここでＲ_３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキル又はＣＮであり、Ｗは、非置換、又はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ若しくはアミノによって置換された複素環、又は直鎖若しくは重縮合芳香族基であり、Ｇは、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｒ_２は、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ又はアミノである〕の化合物、それらの調製及び着色されたプラスチック又は着色ポリマー粒子の製造におけるそれらの使用。
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本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。医薬組成物は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患、代謝疾患、アレルギー性疾患および変性疾患などのヒトおよび動物の様々な疾患に関連する一定の未変性および/または変異チロシンキナーゼにより媒介されるシグナル伝達を選択的に調節、制御および/または阻害する式(I)の置換オキサゾール誘導体から選択される新規化合物に関する。より詳細には、これらの化合物は強力で選択的なc-kit、bcr-abIおよびFlt-3阻害薬である。

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アミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の診断、アミロイドβ蛋白の特異的染色剤、ならびにアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の治療および予防のための、アミロイドβ蛋白に対する特異性の高い化合物を提供する。また、本発明は神経原線維変化に対するプローブおよび神経原線維変化の染色剤も提供する。 （もっと読む）

医薬、殊にヘルペスウイルス科のウイルス感染に伴う各種疾患、具体的には、水痘帯状疱疹ウイルス感染に伴う水痘（水疱瘡）、潜伏した水痘帯状疱疹ウイルスの回帰感染に伴う帯状疱疹、ＨＳＶ−１感染に伴う口唇ヘルペスやヘルペス脳炎、ＨＳＶ−２感染に伴う性器ヘルペス等の、各種ヘルペスウイルス感染症の予防もしくは治療に有用な新規化合物の提供。 フェニル基の４位が特定の５〜６員ヘテロアリール基で置換されたＮ−｛２−［（４−置換フェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド誘導体は良好な抗ウイルス活性を有しており、低用量の経口投与により上記疾患の治療を可能とした。 （もっと読む）