【課題】 含窒素複素環化合物を工業的に効率よく製造するための方法を提供する。
【解決手段】 ヨウ化物塩と次亜ハロゲン酸塩またはエステルの存在下で、遷移金属化合物の非存在下、アミドとオレフィンの反応により、アジリジン化合物，及びオキサゾリン化合物を得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物


（式中のＲ_１、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｍは明細書で定義する。）を、遊離形態または塩の形態で、単独またはワクチン成分と組み合わせて、魚寄生虫、特に海シラミの制御に使用することに関する。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ³、Ｙ、Ｘ、Ａ、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は、本明細書に記載のとおりである］の化合物は、疼痛並びに尿生殖器、胃腸、及び呼吸器の障害の治療に有用なＰ２Ｘ₃のモジュレーターである。
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本発明は一般式（ＩＩＩ）の化合物又は酸又は塩基とのその医薬として許容される塩又はそれらの医薬として許容されるプロドラッグ又は立体異性体に関し、ここで、Ｒ³はＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^aＲ^b、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＲ^4’ＯＲ^5’、ＮＨ₂、アミン、アルキルアミン、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル又はハロアルキルオキシである；Ｒ⁴はＨ、ハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである；Ｒ⁵はハロゲン、アルキル、−Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、−（ＣＨ₂）_pアリール、−（ＣＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、−Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール又はアリールである。
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式(I)の化合物は、気道疾患などの、増強されたM3レセプター活性化が関与する疾患の治療に有用である：


［式中、(i) R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素であり；R²は水素または-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷もしくは-Z-C(O)-R⁷基であり；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；または(ii) R¹およびR³はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R²は孤立電子対または-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰、-Z-CO-NR⁹R¹⁰、-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷もしくは-Z-C(O)-R⁷基であり；または(iii) R¹およびR²はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は、-Y-R⁷、-Z-Y-R⁷、-Z-NR⁹R¹⁰；-Z-CO-NR⁹R¹⁰；-Z-NR⁹-C(O)O-R⁷；または；-Z-C(O)-R⁷基で置換されており；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；R⁴およびR⁵は独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C₁-C₆-アルキル、シクロアルキルからなる群から選択され；R⁶は-OH、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、ヒドロキシ-C₁-C₆-アルキル、ニトリル、CONR⁸₂基または水素原子であり；Aは酸素または硫黄原子であり；Xはアルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり；R⁷はC₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈-アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；R⁸はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；ZはC₁-C₁₆-アルキレン、C₂-C₁₆-アルケニレンまたはC₂-C₁₆-アルキニレン基であり；Yは結合または酸素原子であり；R⁹およびR¹⁰は独立して水素原子、C₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₆-アルキル)-またはヘテロアリール(C₁-C₆-アルキル)-基であり；またはR⁹およびR¹⁰はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4-8原子のヘテロ環を形成する］。
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本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

【課題】β−ケトアミノ酸誘導体に変換可能なアシルオキサゾロン化合物を短工程、かつ強塩基や高価な試薬、極低温を必要としない安価な条件で効率的・高収率、かつ後処理・精製が容易な方法で製造することができる、アシルオキサゾロン化合物の工業的製造方法を提供すること。
【解決手段】オキサゾール化合物にルイス酸の存在下、酸ハライド、酸無水物等のアシル化剤を作用させることにより、アシルオキサゾロン化合物を得ることを特徴とするアシルオキサゾロン化合物の製造方法、及び上記アシルオキサゾロン化合物からβ−ケトアミノ酸誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】 従来から提供されている多くの殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、或は、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物が希求されている。
【解決手段】
【化１】


［式中、Ａは置換可フェニル、置換可ベンジル、置換可ナフチル、置換可複素環、置換可縮合複素環等であり；Ｂは置換可複素環、置換可縮合複素環又は置換可ナフチルであり；Ｒ¹及びＲ²は各々独立にアルキル等であり；Ｒ³は水素原子等であり；Ｗ¹及びＷ²は各々独立に酸素原子又は硫黄原子である］で表される酸アミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺菌性組成物を提供する。 （もっと読む）

癌治療における医薬品の製造のための、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｗ、Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_５、およびＲ_６が明細書において示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物の使用が提供される。

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【課題】 新規殺菌剤の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素原子を表し、Ｒ^３およびＲ^６は各々独立に、水素原子またはＣ_２〜Ｃ_６アルキル基を表し（ただし、Ｒ^３およびＲ^６どちらも同時に水素原子ではない）、Ａｒ^１およびＡｒ^２は各々独立に、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を表し、Ｒ^ａは各々独立に、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基等を表し、Ｘ^１およびＸ^２は各々独立に酸素原子または硫黄原子である。］で示される置換ジアミン化合物またはその農薬として許容される塩、それらから選ばれる一種以上を有効成分として含有する農薬、殺菌剤。 （もっと読む）

フェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマの作動物質又は部分作動物質であり、ＩＩ型糖尿病の徴候である高血糖、並びに２型糖尿病に付随することが多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び制御に有用である。 （もっと読む）

本発明はTLR-4レセプターアゴニストE6020式(I)：


およびその立体異性体の調製方法を提供し、該化合物は、細菌性およびウイルス性疾患に対する抗原、例えばワクチンと共投与されたとき、免疫アジュバントとして有用である。また、合成中間体も提供される。
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蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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本発明は、アルコキシメチルで置換された安息香酸誘導体、ならびに、生理学的に許容できるそれらの塩および生理学的に機能的なそれらの誘導体に関する。また本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中の基は、特定の意味を有する）、生理学的に許容できるそれらの塩、および、前記化合物の製造方法にも関する。本発明の化合物は、例えば、脂肪酸代謝の障害、グルコース利用障害、および、インスリン耐性が関連する障害を予防および／または治療するのに用いることができる。
【化１】

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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。このものは、グリコーゲンホスホリラーゼのインヒビターであって、そして糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血（例えば、心筋虚血）の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。
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医薬（特に、5-HT_2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬）として使用するための式（I）、（II）、（IIIa）、（IIIb）、（IVa）および（IVb）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩。
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【課題】不斉誘導反応に有用な新規なバナジウム錯体を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物とバナジウム単体またはバナジウム化合物からなる錯体。


（式中、Ｒ¹およびＲ²は炭化水素基を表し、Ｒ³およびＲ⁴は水素原子、水酸基、メルカプト基、アミノ基、ホスフィノ基、炭化水素基、炭化水素オキシ基、炭化水素メルカプト基、炭化水素アミノ基、または炭化水素ホスフィノ基を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子または炭化水素基を表す。） （もっと読む）

本発明は、複素環化合物を合成する方法に関する。本発明は、式（Ｉ）（式中、−Ｘは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ｐ基を示し（ｐはＢｏｃまたはＴｒｏｃ等の保護基である）；−Ｙは、Ｎ、ＯまたはＳを示し；−Ｚは、ＮＨ_２またはＮＨ−ｐを示し；−Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アリールオキシ（フェニルオキシ等）またはピロリル基を示し、該基は、置換されてもよい）を有する化合物またはその塩および前記化合物の異性体を開環する工程からなることを特徴とする。さらに、上記開環工程は、式（ＩＩ）（式中、−Ｘ、ＹおよびＺは上記と同義であり；−Ｒ_２は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯＲ_１または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯ基を示し；Ｒ_３は、１、２または３つの位置を占め、かつハロゲンを示す）を有する複素環を生成する条件下に行われる。本発明は、天然物を合成するために用いられ得る。
【化１】

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