【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規な２−アミノプロパン−１，３−ジオール化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素またはＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）_２を、Ｒ²は炭素数５乃至６のシクロアルキルを、ｎは３〜５の整数を示す。）により表される２−アミノプロパン−１，３−ジオール化合物、その製薬上許容しうる酸付加塩またはそれらの水和物及び溶媒和物；該化合物および製薬上許容しうる担体を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

５員ヘテロ環式環が結合しているシクロアルキルまたはヘテロ環式環に縮合してなるフェニルまたはピリジル環を含む二環式化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びプロドラッグはＧタンパク質結合性受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、治療用化合物として、特に２型糖尿病、及び肥満や脂質障害（例えば、混合性または糖尿病性脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症）を含めた前記疾患にしばしば関連する状態の治療における治療用化合物として有用である。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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【課題】（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩を有効濃度含有する、安定な水性液剤を提供する。
【解決手段】（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンもしくはその薬理学的に許容できる塩およびヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含有する水性液剤。（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩に、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを配合することを特徴とする、（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンおよびその薬理学的に許容できる塩を可溶化および安定化する方法。 （もっと読む）

【課題】公知のオキサゾリン誘導体の特徴的性質、即ち有機系マトリックスとの良好な相容性および十分な化学的反応性および塩基性を有し、その他に高い揮発性および顕著な移動性を有することのない生成物の提供。
【解決手段】４位のジハイドロオキシメチルオキサゾリン体を脂肪酸，ハイドロオキシ脂肪酸，モンタンワックス酸等によるモノエステル体，ジエステル体及びフリー体の化合物をそれぞれ０〜９８モル（化合物によってモル数異る）づつ混ぜあわせた混合物。 （もっと読む）

医薬として有用な式（Ｉ）の化合物またはその薬事上許容される塩である。
【化１】


［式中、Ｒ¹はシクロアルキル等を示し；Ｒ²は低級アルコキシ等を示し；Ｒ³は低級アルキレン等を示し；Ｒ⁴は低級アルキレン等を示し；Ｒ⁵はヒドロキシ等を示し；Ｘは“Ｏ”、“Ｓ”、“ＳＯ”または“ＳＯ₂”を示し；Ｙは“ＣＨ”または“Ｎ”を示し；ｎは０または１を示す。］
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｗは、ＣＯＯＨ基もしくはその生物学的等価物、または−ＣＯＯ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル基を示し；Ｙは、ＮＨ、Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、ＯまたはＳを示し；Ｚは、ＮＨ、Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、Ｎ−アリール、Ｎ−ヘテロアリール、ＳまたはＯを示し；Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、Ｎ−アリール、ＮＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、Ｎ−ＳＯ_２−アリールまたはＮ−ＳＯ_２−ヘテロアリールを示し；Ｒ_１〜Ｒ_６は、夫々独立して、水素原子または明細書で定義した置換基を示し；Ａは、明細書で定義したとおりであり；ｎは、０〜４の整数を包括的に示す）の３−フェニルプロピオン酸誘導体である新規化合物およびそれらの薬学的に許容し得る塩に関する。該化合物は、ＰＰＡＲ−ガンマ受容体のリガンドであり、医薬として有用である。

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本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｒ_１は、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ_１−４アルキル−アミノ、ジＣ_１−４アルキルアミノ、ベンジルオキシまたはＣ_２−Ｃ_７アルカノイルであり、
Ｒ_２は、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルコキシ、ＣＦ_３、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジＣ_１−４アルキルアミノ、ジＣ_１−４アルキルアミノＣ_１−４アルコキシまたはＮ−Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキル−Ｎ−Ｃ_１−４アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ_１−４アルキル−ピペラジニル、モルホリニルまたはピロリジニル−Ｃ_１−４アルコキシ（ここで、Ｒ_２におけるＣ_１−４アルキル基は、所望により更にＣ_１−４アルキル、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルチオによって置換される）であり、
Ｘは、ＮまたはＯであり、
Ｙは、Ｎ、ＯまたはＣＨであり、
Ｚは、ＮまたはＣＨであり、そして、
Ｗは、ＮまたはＣＨであり、
ただし、（ａ）Ｒ_２がＣＦ_３であり、ＸがＯであり、ＹがＣＨであり、ＺがＮであり、且つＷがＣＨであるときは、Ｒ_１はヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシのいずれでもなく、（ｂ）Ｒ_２がＣＦ_３またはクロロであり、ＸがＮであり、ＹがＯであり、ＺがＣＨであり、且つＷがＣＨであるときは、Ｒ_１はヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシのいずれでもなく、(ｃ）Ｒ_２がＣＦ_３であり、ＸがＯであり、ＹがＮであり、ＺがＣＨであり、且つＷがＣＨであるときは、Ｒ_１はヒドロキシではなく、そして（ｄ）ＸおよびＹは同時にＯではない］の化合物、その塩；その製造、その使用およびそれを含む医薬組成物に関する。
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【課題】オキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその使用の提供。
【解決手段】ヒストンジアセチラーゼ阻害剤として、オキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその薬学的に有用な塩を提供する。本発明に従って製造されるオキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその薬学的に有用な塩は、ヒストンジアセチラーゼによってもたらされる様々なガン及び炎症性疾患を治療及び／又は予防し得る。 （もっと読む）

式（１）の化合物であって、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、およびＺが説明文中に定義された通りである化合物、これら化合物を調製するための方法、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病を治療するためのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含む医薬品組成物。
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本発明は、一般式（Ｉ）


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、これらを含有する虚血性疾患の予防および／または治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤に関する。本発明化合物はＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤として有用である。
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一般式［Ｉ］


〔式中、ＶはＣＨ又はＮ；ＷはＳ又はＯ；Ｒ^１及びＲ^２はＨ等；Ｘは−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^７）−等；Ｌは


（Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２及びＲ^２５はＨ等；Ｅはアリール又は芳香族ヘテロ環基）；Ｒは−ＣＯＯＨ等；Ｂはアリール等；Ｒ^３はＨ等；Ｙは−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｎ（Ｒ^１２）−、−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−等；Ａはアルキレン；Ｚはアリール等；等〕で示される複素芳香５員環化合物若しくはそのプロドラッグ、又はそれらの医薬上許容し得る塩は、蛋白質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害活性を有し、糖尿病、糖尿病合併症、高脂血症、肥満症の治療薬として有用である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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芳香族アルデヒドをα−ケトオキシムと縮合させてＮ−オキシドにし、次いでこれを活性化された酸誘導体と反応させることによる式IVのオキサゾールの製造方法が開示されている。本発明は、アルデヒドをα−ケトオキシムと縮合させて塩又は遊離塩基の形態でＮ−オキシドにし、次いでこれを活性化された酸誘導体と反応させて塩又は遊離塩基の形態でオキサゾールを得ることによるオキサゾールの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性眼疾患および眼炎症の治療のための眼局所投与用組成物を提供する。
【解決手段】５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩を含有する、アレルギー性眼疾患および眼炎症の治療のための眼局所投与用組成物。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物


（式中、Ｒ^１は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^２は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^３は、水素原子等を、Ａｒは、芳香族炭化水素等から誘導される２価の基を意味する。Ｘは、単結合、置換基を有することもある直鎖状または分枝状の炭素数１〜３のアルキレン基等を意味する。Ｇは、ハロゲン原子、飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基、飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。）、および該化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物を含むアミロイド蛋白質もしくはアミロイド様蛋白の凝集および／または沈着阻害剤。
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式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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本発明は、うっ血性心不全（ＣＨＦ）の治療用の式（Ｉ）又は（ＩＩ）のＰＰＡＲ作動薬の使用を記載する。
【化１】

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本発明は、化学的環境における特定の位置に水素結合受容体原子／基を有する厳選された（Ｒ）−２−フェニル−プロピオンアミド及び（Ｒ）−２−フェニル−スルホンアミドに関するものである。これらの化合物は、Ｃ５ａによって誘発されるヒトＰＭＮ走化性に対し、驚くべき強力な阻害効果を示す。本発明の化合物は、ＣＸＣＬ８阻害活性が絶対的に欠如している。該化合物は、補体のＣ５ａ成分によって誘発される好中球及び単球の走化性活性化に依存する病状の治療に有用である。具体的には、本発明の化合物は、敗血症、乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、急性呼吸促迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）