Fターム[4C056CD03]の内容
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Fターム[4C056CD03]に分類される特許
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ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なベンゾオキサゾールおよびオキサゾロピリジン
本発明は、下記式(I)の2,7−ジ置換ベンゾオキサゾールおよび2,4−ジ置換オキサゾロ[5,4−c]ピリジン化合物およびその塩、その製造方法、ヒトまたは動物の体の処置方法におけるその適用、(とりわけ増殖性疾患に関する)動物、とりわけヒトの体の処置(予防を含む)に使用するためのこれらの化合物、とりわけプロテインチロシンキナーゼ介在性疾患(例えば腫瘍疾患)の処置のための、または当該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのその単独での、または1種以上の薬学的に活性な化合物との組合せにおける使用、当該疾患の処置方法、および上記疾患の処置用医薬製剤に関する。当該化合物は式(I)
【化1】
〔式中、記号は本明細書に定義のとおりである〕
のものである。該化合物は例えばJAK2およびJAK3を阻害する。
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非常に速い皮膚透過率を有するアリール−及びヘテロアリールプロピオン酸の正荷電水溶性プロドラッグ
式(1)及び式(2)で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜100〜130倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約40〜50分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるNSAIA−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、NSAIAのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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オピオイド受容体に対するアンタゴニストまたはインバースアゴニストとしての新規化合物
本発明は、オピオイド受容体の1以上におけるアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらの製造方法、および治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ビス(3−ヒドロキシ−4−アミノフェニル)化合物の製造方法
【課題】ビス(3−ヒドロキシ−4−アミノフェニル)化合物の製造方法及び中間体等の関連化合物の提供。
【解決手段】(3−ハロゲノ−4−アシルアミノフェニル)化合物に、塩基を反応させて、一般式(2)
化合物とした後、加水分解することを特徴とする、一般式(3)
で表されるビス(3−ヒドロキシ−4−アミノフェニル)化合物の製造方法。
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三環性化合物およびその医薬用途
本発明は、メラトニンの作用と関連した疾患の予防・治療剤として有用な式
で表される化合物またはその塩などを提供する。
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ヒスタミンH3受容体活性を有するベンゾチアゾール
ヒスタミンH3アゴニスト活性を有する一般式(I)のピペラジン環の3および/または4位置で任意に置換されるある種の新規のベンゾチアゾールおよびベンズオキサゾール、例えば2-(ピペラジン-1-イル)ベンゾチアゾールおよび2-(ピペラジン-1-イル)ベンズオキサゾールは、製剤組成物中に用いられ得る。 (もっと読む)
アミノ基含有アダマンタン誘導体とその製造方法
【課題】 半導体の製造に有用な高い耐熱性及び極めて低い比誘電率を有するポリマー及び絶縁膜を形成しうるアミノ基含有アダマンタン誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明のアミノ基含有アダマンタン誘導体は、下記式(1)
【化1】
[式中、X1等は、同一又は異なって、単結合又は2価の芳香族性又は非芳香族性環式基を示し、R1等は、アダマンタン環又は環X1等に結合している置換基であって、同一又は異なって、水素原子、炭化水素基、保護基で保護されていてもよいカルボキシル基、アシル基、若しくは下記式(2A)、(2B)又は(2C)
【化2】
(式中、環Yは、同一又は異なって、単環又は多環の芳香族性又は非芳香族性環を示し、R5及びR6は、同一又は異なって、保護基で保護されていてもよいヒドロキシル基を示し、R7は、保護基で保護されていてもよいアミノ基を示す)]
で表される。
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置換(ヘテロ)アリール化合物、それらの製造方法、それらを含有する薬剤および毒性緩和剤としてのそれらの用途
【課題】作物保護剤、特に有用植物の作物中に共生する雑草に対する使用にきわめて好適な除草剤有効成分/薬害軽減剤(毒性緩和剤)の組み合わせ技術を提供する。
【解決手段】特定構造を有するフェノキシアルカン酸誘導体、ピリジルオキシアルカン酸誘導体およびキノリンオキシアルカン酸誘導体を除草剤の植物に対する毒性副作用に対して栽培植物を保護するための毒性緩和剤として使用する。除草剤と上記毒性緩和剤とを含有する薬剤は、特に禾穀類のための選択的除草剤として好適である。
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MIF阻害剤
本発明は、マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物活性、およびMIFサイトカインまたは生物活性が関与する疾患または状態を阻害する特定のベンズイミダゾロンアナログおよび誘導体の使用に関する。新規なベンズイミダゾールアナログおよび誘導体も提供される。 (もっと読む)
免疫抑制化合物および組成物
本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)
リパーゼ及びホスホリパーゼ阻害剤としてのベンゾオキサゾール−2−オン誘導体
本発明は、一般式(I)
【化1】
(明細書に記載した意味を有する)のベンゾオキサゾール−2−オン誘導体、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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ジプラシドンを用いて認知を増強する方法
本発明は、一態様においては、例えば精神病、自閉症、痴呆または精神発達遅滞等に悩むヒトを含む哺乳動物における認知を増強するために、明細書中の定義に従う式(I)のピペラジニル−複素環化合物を使用する方法であって、当該哺乳動物に対し式(I)の化合物(例えば、ジプラシドン)の有効量を投与することを含む方法に関する。別の態様においては、本発明は、自閉症、精神発達遅滞、強迫性障害、および痴呆から選択される障害または状態に悩むヒトを含む哺乳動物において、当該哺乳動物に対し式(I)の化合物(例えば、ジプラシドン)の有効量を投与することを含む、前記障害または状態に随伴する陽性症状(例:過剰な攻撃性、性行動の脱抑制、不適切な性行動、激越の他、例えば頭部強打、咬唇癖、自傷、常同行為などの強迫性行動)を軽減または改善する方法を指向する。別の態様においては、本発明は、哺乳動物に対し式(I)の化合物(例えば、ジプラシドン)の有効量を投与することを含む、ヒトを含む哺乳動物における小児双極性障害を治療する方法を指向する。式(I)の化合物という化合物類は、明細書中に定義される。あるいは式中Ar、n、X、およびYが明細書中の定義に従う、その薬学的に許容できる酸付加塩である。
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VR1アンタゴニストとしての置換アリールオキシ−N−ビシクロメチルアセトアミド化合物
本発明は式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する[式中、
【化1】
は、NR10−C(O)−NR9、S−C(O)−NR9、NR9−C(O)−S、NR9−C(O)−O、CR10−C(O)−NR9、O−C(O)−NR9、NR10−C(O)−CR9、NR10−NR9−C(O)、C(O)−NR9−NR10、NR10−N=CR9、N=N−CR9、NR10−CR9=N、N=CR9−NR10、NR10−N=N、N=N−NR10、S−CR9=NまたはN=CR9−Sを表し、X1は、CR1またはNを表し、X2およびX3はそれぞれ独立に、CR8またはNを表し、R1、R6、R8、R9およびR10はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルコキシ、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルチオ、(C1〜C6)アルキルスルフィニルまたは(C1〜C6)アルキルスルホニルを表し、R2、R3、R4およびR5はそれぞれ独立に、水素、(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、ハロ(C1〜C6)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C6)アルキルを表し、R7は、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルコキシ、[(C1〜C6)アルキル]NH−または[(C1〜C6)アルキル]2N−を表すが、ただし、(i)
【化2】
がNR10−N=NまたはN=N−NR10を表す場合、R2は(C1〜C6)アルキル、ハロゲン、ハロ(C1〜C6)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C6)アルキルを表すか、または(ii)
【化3】
がNR10−N=NまたはN=N−NR10を表し、R2が(C1〜C6)アルキルを表す場合、R7は、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシ−(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルコキシ、[(C1〜C6)アルキル]NH−または[(C1〜C6)アルキル]2N−を表す]。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのVR1受容体の過活性により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化4】
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オキサゾール部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらの製造方法及びそれらの使用
本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びH3受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、(I)、A1は、CH C(CH3)又はNであり、R1は、水素又はハロゲンであり、R2は(II)であり、A2はO又はSであり、R3は、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル又はC1〜4アルコキシであり、R4は、水素、ハロゲン、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシ、トリフルオロメチル又は−O−(CH2)n−NR12aRであり、−O−(CH2)n−NR12aR12bの各CH2は1又は2個のC1〜4アルキルで置換されていてもよく、R5は水素又は−O−(CH2)m−NR13aR13bであり、−O−(CH2)m−NR13aR13bの各CH2は1又は2個のC1〜4アルキルで置換されていてもよく、R4及びR5の少なくとも1つは−O−(CH2)n−NR12/13aR12/13b基でなければならない。
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成長促進方法
本発明は、有効量の式I(式中、XとYは、同一又は異なって、ヘテロ原子から選択され;(a)は、ヘテロ原子X及びYに依存して二重結合又は単結合であり;R1〜R5は、同一又は異なって、水素又は非有害置換基から選択され;R6とR7は、同一又は異なって、水素及び非有害置換基から選択されるか、あるいは二重結合が存在するとき、R6とR7の一方は、存在しない)の化合物、その薬学的に又は獣医学的に許容できる塩又は誘導体、プロドラッグ、互変異性体、及び/又は異性体を、その必要のある被験体に投与する工程を含む、成長促進方法に関する。
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Aβ42低下薬としてのジェミナル二置換NSAID誘導体
本発明は、式(I)[式中、Aは、プロピオン酸NSAID若しくは酢酸NSAIDのベースとなる分子又はその誘導体であり、Xは、−CO2H、1H−テトラゾール−5−イル又は2H−テトラゾール−5−イルであり、R1及びR2は、それぞれ独立して、C1〜6アルキル及びC3〜6シクロアルキルからなる群から選択される]で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Aβ42のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化31】
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PPARモジュレータとしての縮合ヘテロ環誘導体
本発明は構造式、式I:
【化1】
[式中、
(a) Xは単結合、O、S、S(O)2およびNからなる群から選択され、
(b) Uは脂肪族リンカーであり、
(c) YはC、O、S、NHおよび単結合からなる群から選択され、
(d) EはC(R3)(R4)AまたはAであり、ここに、
(i) Aはカルボキシル、テトラゾール、C1−C6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミドからなる群から選択され、
(e) BはS、O、CおよびNからなる群から選択され、
(f) ZはNおよびCからなる群から選択され、但し、BがCである場合、ZはNである]
で示される化合物を目的とする。
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インダン酢酸誘導体ならびに製薬学的薬剤としてのそれらの使用、中間体及び製造方法
【化1】
本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式(I)の製造方法にも関する。
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肥満症の処置のためのビフェニル−4−イル−カルボニルアミノ酸誘導体の製造および使用
本発明は、ある種のビフェニル−4−イルカルボニルアミノ酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 (もっと読む)
トランスチレチンの安定化及びトランスチレチンの誤った折り畳みの阻害のための組成物及び方法
トランスチレチンの天然状態の動力学的安定化は、タンパク質の誤った折り畳みを防止するための有効な機構である。トランスチレチンの誤った折り畳みはトランスチレチンアミロイド病において重要な役割を演じ、このような誤った折り畳みはこのような疾患の有効な治療法及び予防法として使用することができる。治療方法、スクリーニング方法、並びに特定のトランスチレチン安定化化合物を開示している。 (もっと読む)
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