化学式４のヌクレオシドホスホルアミデートおよびウイルス性疾患を治療するための薬剤としてのそれらの使用が本発明に開示される。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性５ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として、ＨＣＶ複製の阻害剤として、および哺乳動物におけるＣ型肝炎感染の治療のために有用である。化学式４：（化学式４）ここでＰ^＊はキラルリン原子を表す、によって表される化合物を調製するためのプロセスもまた開示され、このプロセスは、ａ）イソプロピル−アラニン酸、（化学式Ａ）、ジ−Ｘ'−フェニルリン酸、（化学式Ｂ）、２'−デオキシ−２ｆ−フルオロ−２'−Ｃ−メチルウリジン、（化学式３）、および塩基を反応させて４を含む第１の混合物を得ること、ここで、Ｘは酸の共役塩基であり、ｎは０または１であり、およびＸ'はハロゲンであること、ｂ）第１の混合物を保護化合物と反応させて、４を含む第２の混合物を得ること；ならびにｃ）４を得るために、任意に、第２の混合物を結晶化、クロマトグラフィー、または抽出に供することを包含する。
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【課題】ジフルクトース・ジアンヒドリドＩＩＩ（ｄｉ−Ｄ−ｆｒｕｃｔｏｆｒａｎｏｓｅ−１，２'；２，３'ｄｉａｎｈｙｄｒｉｄｅ、以下、ＤＦＡ ＩＩＩという）以外の糖及び各種不純物、特に臭いまでも除去したＤＦＡ ＩＩＩ結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】純度６０％以上のＤＦＡ ＩＩＩをＲ−Ｂｘ１０以上の濃度で有するＤＦＡ ＩＩＩ粗液に、粉末活性炭を０．１〜５％添加して攪拌した後、固液分離し（ケイソウ土濾過、メンブランフィルター濾過、限外濾過、連続遠心分離等）、分離液を濃縮した後、直ちに冷却結晶化して、高純度のＤＦＡ ＩＩＩ結晶を製造する。 （もっと読む）

本発明の目的は、残留している未分離のβ−ACFをACFの最初の合成から残っている反応混合物から回収するための改善された方法であって、特別には、大きな工業的規模において有用であり、さらに特別には、カペシタビンの製造において有用である、上記方法を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、結晶形のメチルペンタサッカライドＯ−２，３，４−トリ−Ｏ−メチル−α−Ｄ−グルコピラノシル−（１→４）−Ｏ−２，３−ジ−Ｏ−メチル−β−Ｄ−グルコピラノシルウロン酸−（１→４）−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−（１→４）−Ｏ−２，３−ジ−Ｏ−メチル−α−Ｌ−イドピラノシルウロン酸−（１→４）−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノース、これを得るための方法、およびイドラパリナックスの調製のためのこの使用に関する。

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本発明は、調製溶媒としてジクロロメタン含有溶媒を用いることと、供されたエリスロマイシンのジクロロメタン溶液を、勾配をもつように高温から低温に冷却することにより、エリスロマイシンを結晶化させることとを含む、エリスロマイシンの結晶化方法を提供する。本発明の方法によれば、エリスロマイシンAの含量は高く、エリスロマイシン結晶のエリスロマイシンAの含量は、94.5%よりも多く（HPLC検出法）、エリスロマイシン結晶のジクロロメタンの含量は、600ppm未満であり、エリスロマイシン結晶の水の含量は、2.5%未満であり、エリスロマイシン結晶の微生物学的力価は、940μ/mgよりも高い。 （もっと読む）

【課題】強い甘味が得られる人工甘味料である安定した形態のスクラロース結晶とその製造方法の提供。
【解決手段】スクラロース結晶を形成させる間に、例えば酢酸ナトリウム等の弱酸の食品として許容される塩等を緩衝剤として加え、水溶液のｐＨを約５．５乃至約８．５の範囲に保持するように調整することを備えた水溶液からのスクラロースの結晶化方法。 （もっと読む）

本出願により、ゲムシタビン塩基のいくつかの結晶形とその製造方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】チューイングガムやチョコレートのような菓子類等において使用する際に重要である、マルチトール結晶化において、既存の結晶構造とは異なる、新しい結晶形状を発見し、この新しい結晶マルチトールによる他の新しい用途を切り開くこと。
【解決手段】本発明は、直角平行六面体の形状を有し、幅に対する長さの寸法比が１．８から５．３の範囲であり、好ましくは３±０．７を有することを特徴とする、マルチトール結晶、ならびにそれらの結晶の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗菌治療有効性を有する新規エリスロマイシンＡ形態化合物およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記式で示される新規抗生物質６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ形態０溶媒化物、その製造方法、該化合物を含んで成る医薬組成物、および治療薬としてのその使用法。
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【課題】本発明は、マルチトールの蒸発結晶化方法を提供する。
【解決手段】本発明は、乾燥物質に基づいて少なくとも85％のマルチトール含量、好ましくは乾燥物質に基づいて89％〜99％、より好ましくは乾燥物質に基づいて93％〜95％のマルチトール含量を有するマルチトール溶液を調製する工程と、前記マルチトール溶液を、減圧下、蒸発結晶化装置中で濃縮して、マルチトール過飽和度がマルチトールの準安定領域内にあるマルチトールシロップを得る工程と、前記過飽和マルチトール溶液に、分散された形態のマルチトール種結晶を添加する工程と、温度条件、蒸気を送り込むことによる激しい撹拌条件、および結晶化すべきマルチトールシロップの供給条件を制御することによって、マルチトールの過飽和度をマルチトールの準安定領域内に一定に維持しながら結晶化を行わせる工程と、こうして得られた前記結晶を取り出す工程とを含むことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】製剤化に有利な性質である残留溶媒が少なく、粒径が大きいエリスロマイシン誘導体の結晶形を提供すること。
【解決手段】粉末Ｘ線回折法における回折角２θ＝５．６゜および１０．４゜に強い回折ピークを示すＮ−デメチル−Ｎ−イソプロピル−１２−メトキシ−１１−オキソ−８，９−アンヒドロエリスロマイシンＡ−６，９−ヘミアセタールのフマル酸塩のＥ型結晶および該化合物のフマル酸塩のＣ型結晶を酢酸エチルと水との混合溶媒中、２０℃〜４０℃で処理することにより得られるＥ型結晶および当該Ｅ型結晶を経由して得られるＤ型結晶を用いる。これらの結晶は、残留溶媒が少なくしかも粒径が大きいので、製剤化に適している。 （もっと読む）

【課題】ラフィノース結晶の製造において、従来行われてきた冷却結晶化法に比して、製造時間を短縮し且つ結晶粒径を自由に調整することのできる新しい結晶化方法を開発する。
【解決手段】蒸発結晶化法、例えばラフィノース含有液調製工程、ラフィノース含有液濃縮工程、種晶添加工程、減圧下での結晶成長工程、微細結晶の溶解工程、助晶工程、遠心分離（分蜜）によるラフィノース結晶回収工程からなる蒸発結晶化法により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】 1−ケストースのイムノグロブリンＡ（ＩｇＡ）抗体の増強作用およびイムノグロブリンＥ（ＩｇＥ）抗体の産生抑制作用、腸内ビフィズス菌の増殖活性作用および乳幼児のアトピー性皮膚炎の改善性についてヒト試験により確認し、１−ケストースを用いたアレルギー抑制オリゴ糖を提供すること。
【解決手段】 １−ケストースを有効成分として含有し、この１−ケストースによるＩｇＡ抗体の産生増強作用、ＩｇＥ抗体の産生抑制作用、および腸内ビフィズス菌の増殖活性作用を利用して、乳幼児のアトピー性皮膚炎をはじめとするアレルギーの発症を予防およびアレルギー症状の治療に寄与する。 （もっと読む）

【課題】
リバビリン薬剤中の有効成分と考えられている、リバビリンＲ−ＩＩ型を製造する方法を提供する。
【解決手段】
リバビリンを、有機溶媒と少量の水に溶解して、還流後再結晶する方法、具体的には、リバビリン１重量部を、炭素数３以上のアルコール系溶媒を少なくとも２０重量部と、該アルコール系溶媒に対して２５重量％以下の水との混合溶媒に溶解し、加熱還流後、前記混合溶媒を１０℃以下に冷却・濾過することを特徴とするリバビリンのＲ−ＩＩ型結晶を製造する。 （もっと読む）

【課題】 澱粉部分分解物から非還元性糖質の製造方法の確立とその用途開発を目的とする。
【解決手段】 本発明は、グルコース重合度が３以上から選ばれる１種または２種以上の還元性澱粉部分分解物からトレハロース構造を有する非還元性糖質を生成する新規非還元性糖質生成酵素とその製造方法、それを産生する微生物、加えて、この新規非還元性糖質生成酵素を用いて製造される末端にトレハロース構造を有する非還元性糖質、これを含有する低還元性糖質、およびこれらから製造されるトレハロース、並びにこれら非還元性糖質を含有せしめた組成物を主な構成とする。 （もっと読む）

【課題】医薬配合物中に使用するのに特に望ましい化合物Iaの多型を提供する。
【解決手段】本発明は、式Iaにより表わされる構造を有するモチライド類の多型を提供する。
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【課題】高純度のマルチトール結晶性粉末を調製する方法を提供すること。
【解決手段】高純度のマルチトール結晶性粉末を調製するためのプロセスであって、ｉ）強酸性カチオン樹脂で詰められた一連のカラムを用いる疑似移動床式クロマトグラフィーによって、７０％〜７５％のマルトースを有する粗製マルトース溶液から、９６％を超える純粋さのマルトースを有するマルトース溶液を分離し調製する工程；ｉｉ）１２０℃〜１３０℃の温度、４０ｋｇ／ｃｍ^２〜５０ｋｇ／ｃｍ^２の圧力のような反応条件で、ルテニウム触媒の存在下、９９％を超える変換率の水素化反応によって、９５％を超える純粋さのマルチトールを有するマルチトール溶液を変換し調製する工程；およびｉｉｉ）９８％を超える純度のマルチトール結晶性粉末を調製するために、この得られたマルチトール溶液を濃縮し、乾燥させ、粉砕し、そして結晶化する工程を包含する、プロセス。 （もっと読む）

Ｄ−１−デオキシガラクトノジリマイシン（ＤＧＪ）などのイミノまたはアミノ糖の精製のための新規な工程。特に、塩酸を使用する数キログラム規模の糖の精製のための工程が記載されている。 （もっと読む）

【課題】トレハロースを他の単糖、二糖、オリゴ糖と共に含有する糖液から、トレハロース高含有糖液を回収する方法、また該方法を適用した効率よい結晶トレハロースの製造方法の提供。
【解決手段】糖液を原糖液とし、これをアルカリ金属型又はアルカリ土類金属型強酸性陽イオン交換樹脂を用いる擬似移動床式カラムクロマトグラフィーに供することにより、各種糖高含有画分を分離して、トレハロース高含有画分を採取する回収方法。および、該方法を結晶トレハロース製造時の分蜜工程において得られる蜜画分に適用し、得られるトレハロース高含有糖液をさらに晶析・分蜜する、又は結晶トレハロース製造時の精製、濃縮又は晶析工程にリサイクルしてさらに晶析・分蜜することを特徴とする、結晶トレハロースの製造方法。 （もっと読む）

1,6−ビス[3−(3−カルボキシメチルフェニル)−4−(2−α−D−マンノピラノシルオキシ)−フェニル]ヘキサンの新規な結晶形態および多形形態は有利な特性を有し、医薬および皮膚用組成物において使用することができる。 （もっと読む）