【課題】改善された薬理学的特性を有する治療用抗ウイルス剤、新規な抗ウイルス化合物のより面倒ではない投与レジメン、または、ウイルス阻害の存在、非存在、もしくは量を決定することが可能なアッセイ方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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本発明は、6-修飾された二環式ヌクレオシド類似体およびコラらの類似体を含むオリゴマー化合物を提供する。好ましい態様において、ヌクレオシド類似体は、6位において（R）又は（S）キラリティーのいずれかを有する。これらの二環式ヌクレオシド類似体は、ヌクレアーゼ耐性を含むオリゴマー化合物の特性を増強するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、真菌感染治療するのに有用な化合物に関し、特に、爪真菌症および／または皮膚真菌感染の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性であり、患者と接触した場合に、真菌に感染した皮膚、爪、毛、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が達することができるようにする特性を有する化合物に関する。特に、本化合物は、爪板への浸透を容易にする物理化学的特性を有する。
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本発明は、不均一水性溶媒混合物中で、ＤＭＡＰ及びカルボン酸無水物を利用する、塩基性条件下での、ヌクレオシドのヒドロキシ基の選択的Ｏ−アシル化のための一工程方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 水酸基選択的な反応等の複雑な反応を必要としない簡素な方法により、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を製造する方法を得る。
【解決手段】 塩基部保護ホスホロアミダイト化合物の塩基部を、アンモニア／メタノール溶液またはメチルアミン／ＴＨＦ溶液を用いて脱保護する。塩基部保護ホスホロアミダイト化合物としては、ヌクレオシドの塩基部を保護した後に５’−ＯＨ基を保護し、さらに３’−ＯＨ基をホスホロアミダイト化したものが好ましい。本発明によれば、水酸基選択的な反応等の複雑な反応を必要としない簡素な方法により、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を製造する方法を得ることができ、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を大量に生産できる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表わされる、安定なニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（ＮＡＤ／ＮＡＤＨ）誘導体およびニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸（ＮＡＤＰ／ＮＡＤＰＨ）誘導体、これらの誘導体の酵素複合体ならびに生化学検出法でのそれらの使用、さらにはそれらの試薬キットに関する。
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抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートの製造方法。変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 （もっと読む）

標的核酸をdsDNA結合色素と混合して混合物を形成する、核酸分析法を提供する。場合により非標識化プローブをこの混合物に含める。混合物を加熱するに連れて、dsDNA結合色素からの蛍光を測定することによって、標的核酸の融解曲線が生成する。核酸分析で使用するための色素及び色素の製造法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、リン置換抗ウイルス阻害化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、ＨＩＶ活性を備えた新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロウイルスＲＴインヒビターを提供する。従って、本発明の化合物は、レトロウイルスＲＴを阻害し得、それゆえ、このウイルスの複製を阻害し得る。 （もっと読む）

クラドリビン、イソクラドリビン、フルダラビン、およびクロファラビンのようなヌクレオシド化合物のホスホルアミデート誘導体は、ホモサピエンスにおいて高い治療効力、特に白血病のような癌に対して高い効力を有している。適切には、前記ホスホルアミデートはＰ原子においてＡｒ‐Ｏにより置換され、ここでＡｒはアリールまたはヘテロアリールであり、そのいずれも場合により置換しうる。式（Ｉ）

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【課題】立体構造が制御されたヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体の提供。
【解決手段】
不斉リン原子に由来する立体配置が制御された下記各一般式に示されるヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｂ、Ｂ₁及びＢ₂は水素、ＯＨ基、核酸塩基又はその誘導体から選択され；ＺはＳ又はＳｅであり；Ｒ₁及びＲ₂は互いに異なる一部水素が置換されていても良い炭化水素基から選択される；ＱはＯＨ基の保護基である。） （もっと読む）

【課題】 有用性の高い２’−Ｏ−修飾ＲＮＡの構成単位である２’−Ｏ−修飾ヌクレオシドを効率的に合成する手段を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｘ及びＹは同一又は異なって水素原子などを表し、Ｂは核酸塩基の残基を表す。〕
で表される２’−Ｏ−シアノエチルヌクレオシドを反応に付し、一般式（II）：
【化２】


〔式中、Ｘ、Ｙ及びＢは前記と同意義を示し、Ｚは２−イミノエチル基などを表す。〕
で表される２’−Ｏ−修飾ヌクレオシドを得ることを特徴とする２’−Ｏ−修飾ヌクレオシドの製造方法。 （もっと読む）

５’−メチルチオアデノシン（ＭＴＡ）、その医薬的に許容される塩および／またはプロドラッグは、自己免疫疾患、例えば多発性硬化症（ＭＳ）の予防および／または治療、ならびに移植拒絶反応の予防および／または治療に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 中性条件下で脱保護可能な核酸塩基のアミノ基の保護基を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｘはアミノ基を持つ核酸塩基などのアミノ基以外の部分を表す。〕
で表される化合物を、一般式（II）：
【化２】


〔式中、Ｙは電子吸引性基を表す。〕
で表されるイソシアナート誘導体と反応させ、一般式（III）：
【化３】


〔式中、Ｘ及びＹは前記と同意義を示す。〕
で表される化合物を得る工程、及び一般式（III）で表される化合物を、加熱又はマイクロウェーブ照射し、一般式（Ｉ）で表される化合物を得る工程を含むことを特徴とする核酸の合成方法。 （もっと読む）

本発明は、式（I）を有するジヌクレオシドポリリン酸の類似体および誘導体、またはそれらの薬学的に許容される塩の、以下のうち1つまたは複数：虚血の治療、虚血耐性の誘導、脳虚血の修飾、虚血事象が惹起された時の低酸素性脱分極期の開始を遅らせるため；神経保護薬として；組織保護薬として；疼痛の治療；および炎症の治療、に用いるための医用薬剤の製造における使用法を提供し、式中、Xは選択され、ここでX¹およびX²はH、Cl、BrおよびFより独立に選択され；それぞれのYはSおよびOより独立に選択され；それぞれのZは-CX³X⁴-、-NH-、-O-より独立に選択され；ここでX³およびX⁴はH、Cl、BrおよびFより選択され；B₁およびB₂はアデニン、グアニン、キサンチン、チミン、ウラシル、シトシンおよびイノシンより独立に選択され；S₁およびS₂はリボース、開鎖リボース、2'-デオキシリボース、3'デオキシリボースおよびアラビノフラノシドより独立に選択される。Vは0、1、2、3、4および5より選択され；Wは0、1、2、3、4および5より選択され；かつ、VにWを加えたものは2から6までの整数である。

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被検者における反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気の発生を抑制し及び／又は改善する方法。ここで患者はカロチノイドの構造類似体を、単独で又は別のカロチノイド類似体、もしくは共抗酸化剤処方とを組み合わせて投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気に羅患した被検者の危険がそれによって減らされるように、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、虚血再灌流障害を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、肝臓病を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、癌を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、不整脈及び／もしくは突然の心停止を抑制し及び／もしくは改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルの生成を含むあらゆる病気を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。一つの態様において、水溶性、及び／もしくは水懸濁性アスタキサンチン類似体が特に効果的である。この発明はさらにカロチノイドの構造類似体の単独か組み合わせてなる薬剤組成物を包含する。
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本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を有し、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の血漿尿酸値異常に起因する疾患の予防または治療に有用な、一般式


（Ａは６−アミノプリン−９−イル基等、ＲはＨ又はＯＨ；Ｘは−ＯＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ_２−等；Ｙはアルキレン基等；Ｚはアルキレン基等；Ａｒ^１は置換可アリール環から派生する２価の基等；Ａｒ^２は置換可アリール基等）で表される５’−修飾ヌクレオシド誘導体、その薬理学的に許容される塩及びそれらのプロドラッグを提供するものである。
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以下の工程を含む、ホスフィチル化された化合物の調製方法：−ヒドロキシル含有化合物を、以下の式Ｉを有する活性剤の存在下において、ホスフィチル化剤と共に反応する工程：


ここで、
Ｒはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールであり、
Ｒ₁、Ｒ₂は、Ｈか又は共に５から６員環を形成し、
Ｘ₁、Ｘ₂は、独立にそれぞれＮ又はＣＨであり、
Ｙは、Ｈ又はＳｉ（Ｒ₄）₃であって、Ｒ₄はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールであり、
Ｂは、脱プロトン化された酸である。該ヒドロキシル含有化合物は、好ましくは糖部分又はヌクレオシド又はこれらから誘導されるオリゴマーである。 （もっと読む）