【課題】冬虫夏草の変異株の製造方法、及びそれを利用してコルジセピンを高生産する方法の提供。
【解決手段】冬虫夏草の菌糸体に高エネルギーのイオンビームを照射し、当該照射処理を行った菌糸体の中から親株と菌学的性質、特に生理活性物質の生産能の異なる変異株を選抜する。さらにその中から、有効成分コルジセピンを高効率で生産する変異株を選抜し、得られた高生産株を、最適条件下で培養することで、コルジセピンの高生産を可能とする方法。 （もっと読む）

【課題】５’−置換アデノシン、その製造、及び、Ｓ−アデノシルメチオニン脱炭酸酵素の阻害剤としての使用の提供。
【解決手段】Ｓ−アデノシルメチオニンメチルエステルと変異体ｈＡｄｏＭｅｔＤＣ Ｆ２２３Ａとの複合体の結晶構造に関し、該結晶構造においては、Ｆ７、アデニン及びＦ２２３の芳香族環のスタッキングが解消されていると考えられる。エステルが付加されたこの変異体の構造では、Ｆ７とのπ−π相互作用、Ｇｌｕ６７のバックボーンとの水素結合、及び、静電相互作用が寄与して、リガンドのｓｙｎ配座が変わらず維持される。アデニンの８位が様々な基で置換されている数種類のＡｄｏＭｅｔ基質類似体を合成し、それらのｈＡｄｏＭｅｔＤＣ阻害能を分析した。この結果を理解する上で、酵素阻害剤複合体の仮想モデリングを行い、５’−デオキシ−５’−［Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（アミノオキシ）エチル］アミノ−８−メチル］アデノシン（ＭＡＯＥＭＡ）及び５’−デオキシ−５’−［Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（アミノオキシ）ブチル］アミノ−８−エチル］アデノシン（ＭＡＯＢＥＡ）が活性部位に結合したヒトＡｄｏＭｅｔＤＣの結晶構造を実験的に求めた。 （もっと読む）

本発明は、改善された安定性を有し、および少なくとも７０重量％のＳＡＭｅを含有するＳ−アデノシルメチオニン（ＳＡＭｅ）の新規の塩に関する。 （もっと読む）

アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、Ａ_１、Ａ_２Ａ、Ａ_２ＢおよびＡ_３として知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。アデノシンの生物学的効果の１つは、冠血管拡張剤として作用することであり、この結果は、Ａ_２Ａアデノシン受容体との相互作用によって生み出される。Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を開示する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】緑内障治療剤の提供。
【解決手段】アデノシンＡ_２Ａ受容体アゴニストである、ＧＷ−３２８２６７、ＵＫ−４３２０９７、若しくは、一般式（１）で表される化合物又はその塩は、眼圧下降試験において、いずれも効果を発揮したことから緑内障若しくは高眼圧症の予防又は治療剤として有用である。一般式（１）のＷは水素原子又は下記一般式（８）を示し、；環Ａはベンゼン環、ピリジン環、ピラゾール環、イミダゾール環、シクロヘキサン環等を示し、；Ｘは単結合、Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＮＨ−ＮＨ＝ＣＨ、ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ_２等を示し、；ＹはＣＨ又はＮを示し、；ＺはＣＨ_２又はＯを示す。
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以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。


また、それぞれ式Ｉで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
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【課題】リボースの２’位の水酸基に、２−シアノエトキシメチル（ＣＥＭ）基を選択的かつ効率的に導入できるリボ核酸化合物の製造方法を提供。
【解決手段】次の一般式（３）で表されるリボ核酸化合物を製造する方法において、ヨウ素と酸の存在下、次の一般式（１）で表されるリボ核酸化合物に次の一般式（２）で表されるモノチオアセタール化合物を反応させることによって、次の一般式（３）で表されるリボ核酸化合物を製造する。


式（１）、（２）及び（３）中、Ｂは保護基を有しない核酸塩基又はその修飾体を表し、ＷＧは電子吸引性基を表し、Ｒ^１はアルキル又はアリールを表し、Ａはケイ素置換基を表す。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドアナログの好ましい特性のいずれについても損失を伴うことなく、その合成収率を改良する改変および新規合成アプローチを提供する。
【解決手段】本発明は、オリゴヌクレオチドN3'→P5'ホスホルアミデートを合成する方法であって、(a)固相支持体に結合した第一ヌクレオシドを提供する工程であって、その第一ヌクレオシドが、保護3'-アミノ基を有する、工程；(b)その保護3'-アミノ基を脱保護して、遊離3'-アミノ基を形成する工程；(c)その遊離3'-アミノ基を3'-保護アミノヌクレオシド-5'-ホスホルアミダイトモノマーと反応させて、インターヌクレオシドN3'-P5'ホスホルアミダイト結合を形成する工程；および(d)その結合を酸化する工程、を包含する方法を提供する。 （もっと読む）

HCV、及び／又はHBV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

新規な化合物が開示され、それは、Ａ_１アデノシン受容体の部分アゴニストおよび完全アゴニストである式Ｉの化合物であって、様々な疾患状態、特に脂質異常症、糖尿病、インスリン感受性の低下、多嚢胞性卵巣症候群、スタイン・レーベンタール症候群、および肥満を治療するのに有用である。本発明の一つの態様は、治療有効量の式Ｉの化合物および少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物に関する。本発明の別の態様は、部分的にまたは完全に選択的なＡ_１受容体アゴニストで有効に治療することができる哺乳類での疾患または病態の治療において、式Ｉの化合物を使用する方法に関する。

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【課題】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性である抗ウイルス剤として使用できる化合物を提供する。
【解決手段】アデニン及びグアニンのような塩基から誘導されたヌクレオシド化合物のホスホラミデート誘導体は、高められた治療効果、特にＣ型肝炎ウイルスのようなウイルス感染の予防又は治療について高められた有効性を有する。ヌクレオシド化合物のグリコシド部分が、β−２’位においてメチル基で適切に置換されており、ホスホラミデート基は、−Ｏ−によってＰ原子に結合した１−ナフチル基を適切に含む。 （もっと読む）

心筋梗塞および心不全を含めた心臓状態を治療するための、選択的アデノシンA3受容体アンタゴニスト、または前記受容体を対象とするRNAiの使用を提供する。場合によっては、アデノシンA2a受容体アゴニストをアデノシンA3受容体アンタゴニストと共に使用することもできる。心不全を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】
４’−Ｃ−エチニルプリンヌクレオシド化合物及びその医薬用途、特にエイズ（ＡＩＤＳ）の治療用用途を提供する。
【解決手段】
下記式［Ｉ］で表される４’−Ｃ−エチニルプリンヌクレオシド化合物およびそれら化合物と薬学的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物に関する。
【化１】


[Ｉ]
（式中、Ｂは、プリンもしくはその誘導体からなる群より選ばれた塩基を示し、Ｘは水素原子または水酸基を示し、Ｒは水素原子またはリン酸残基を示す。） （もっと読む）

コルジセピンを有効成分とする肥満治療および予防用薬学組成物を開示する。コルジセピンは、脂肪組織生成および脂肪生成に関与する必須因子であるＣ／ＥＢＰα、ＰＰＡＲγおよび抗−レプチンの発現を抑え、線維芽細胞（３Ｔ３−Ｌ１細胞）の脂肪細胞への分化およびトリアシルグリセロールの合成を阻害する効果を示すので、肥満を根本的に治療し予防するだけでなく、症状を緩和および改善させることに広く使用できる。また、冬虫夏草は既に健康食品として承認された品目なので、この冬虫夏草から抽出された本発明のコルジセピンも毒性および副作用などの問題が全くない。
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【課題】優れた抗ＨＩＶ作用、特にＡＺＴ、ＤＤＩ、ＤＤＣ、Ｄ４Ｔ、３ＴＣなどの抗ＨＩＶ剤の複数の薬剤に耐性を有する多剤耐性ＨＩＶ株にも有効で、細胞毒性も低く、アデノシンデアミナーゼによる不活性化に対する耐性も付与されている化合物の創製を目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式［Ｉ］、［ＩＩ］又は［ＩＩＩ］で表される４’−Ｃ−置換−２−ハロアデノシン誘導体及び当該誘導体と薬学的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物に関するものである。


（式中、Ｘはハロゲン原子、Ｒ¹はエチニル基又はシアノ基、Ｒ²は、水素原子、リン酸又はその誘導体残基原子を示す。） （もっと読む）

【課題】 ヒトにおいて免疫応答の誘導活性を示し、且つその活性がマウスに交差性を示す新規な免疫刺激性オリゴヌクレオチドおよびこの免疫刺激性オリゴヌクレオチドの医薬用途を提供すること。
【解決手段】 特定の塩基配列を有し、ヒトおよびマウスに対して免疫刺激活性を有する、オリゴヌクレオチド、及びそれを含む、免疫系が正常に機能していない疾患または障害、あるいは免疫機能を増強させることが有効である疾患または障害を、処置、予防もしくは改善する際に使用するための治療剤を提供した。 （もっと読む）

本発明は、２’，３’−メチリデンアセタールプロドラッグの使用によってアデノシン類似体の経口薬物吸収を改善する方法、およびこれらのプロドラッグの医薬品としての使用に関する。本発明は、アデノシン受容体アゴニストプロドラッグである化合物、および治療薬として、特に鎮痛もしくは抗炎症性化合物としてかまたは疾患修飾性抗リウマチ薬（ＤＭＡＲＤ）としてのこれらの使用、およびこれらの化合物を使用する疼痛または炎症を予防、処置または寛解させるための方法にさらに関する。 （もっと読む）

本発明は、5'修飾二環式ヌクレオシド類似体及びこれらのヌクレオシド類似体の少なくとも1つを含むオリゴマー化合物を提供する。好ましい実施態様では、ヌクレオシド類似体は、5'炭素に(R)又は(S)キラリティーを有する。これらの二環式ヌクレオシド類似体は、例えば強化されたヌクレアーゼ抵抗性を含む、オリゴマー化合物の特性の強化に役立つ。 （もっと読む）

【課題】しわ、特に表情じわに抗するための、及び／又は皮膚を弛緩させるための、及び／又は皮膚の線を弱めるための薬剤の提供。
【解決手段】少なくても１種の下記式（I）のアデノシン誘導体及びその塩、光学異性体、並びに溶媒和物。また本化合物を含有する化粧料および美容のための使用。
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本発明は、式（Ｉ）または式（II）の化合物：それらの中間体、および細菌感染の処置における式（Ｉ）または式（II）の化合物の使用に関する。

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