天然ビオチンのウレイド環と共に、任意に修飾されたチオフェン環、好ましくは、カルボン酸、アミン、アルコール、チオール、アルデヒドおよびハライドからなる群より選択される官能性末端基を有する修飾された側鎖、前記側鎖の他の場所に位置する少なくとも１つの生物直交反応性の化学基を含む、2-アジドビオチンのような新規のビオチン類似体。前記類似体は、ペプチドおよびタンパク質のような標的構造および生体分子を、インビトロまたはインビボで標識するために使用される。 （もっと読む）

本明細書中には、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログ、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログを合成する方法、ならびに、疾患および／または状態（例えば、ウイルス感染症、ガンおよび／または寄生虫疾患など）を、保護されたホスファートを有する本発明のヌクレオチドアナログにより処置する方法が開示される。
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本明細書で定義の構造式（Ｉ）の化合物およびそれの製薬上許容される塩が、ＨＣＶ感染の予防および／または治療での使用について説明される。式（Ｉ）の新規化合物およびそれを含む医薬製剤についても記載されている。
【化１】

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強化された治療的有効性を有する、グアニン塩基から誘導されたホスホルアミダート化合物が提供され、これらの化合物は、特に、Ｃ型肝炎ウィルスのような、ウィルス感染の治療に関して強化された有効性を有する。医薬組成物、化合物の製造方法、およびウィルス感染を治療するための、化合物および組成物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができる標的核酸の検出方法を提供する。
【解決手段】核酸プローブにおけるエチニル基と標識化合物のアジド基との反応によって、または核酸プローブにおけるアジド基と標識化合物のエチニル基との反応によって、予め共有結合的に複数の標識部分を核酸プローブに導入したマルチラベル化核酸プローブを用い、対象物中に存在する標的核酸と核酸部分により特異的に結合させ、標識部分により標的核酸を検出する。または、核酸プローブをターゲットとなる標的核酸にハイブリダイズさせた後、核酸プローブにおけるエチニル基と標識化合物のアジド基との反応によって、または核酸プローブにおけるアジド基と標識化合物のエチニル基との反応によって、共有結合的に複数の標識部分を導入することにより、標識部分により標的核酸を検出する。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ_１レセプター・アゴニストとしてのプリン誘導体およびその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。 （もっと読む）

【課題】生体系と同様にＰＳIIとＰＳＩとを併用して高効率で安全にＮＡＤＨを得ることが可能である還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドの製造方法およびそれに適した反応性溶液を提供する。
【解決手段】光合成タンパク質複合体ＰＳIIおよび光合成タンパク質複合体ＰＳＩと、フェニル−ｐ−ベンゾキノンおよび水を含む光反応性溶液に光エネルギーを与えて酸化型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドを還元する、あるいは光合成タンパク質複合体ＰＳIIおよび光合成タンパク質複合体ＰＳＩと、２，６−ジクロロインドフェノールおよび水を含む光反応性溶液に光エネルギーを与えて酸化型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドを還元する還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドの製造方法、及び前記の光反応性溶液。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

【課題】生体内動態や様々な生理活性の作用機序等を解明するために有用な重水素化された複素環を有する化合物を得る方法として、重水素化還元試薬を用いることなく、高い重水素化率で、該化合物を構成する複素環を位置選択的に重水素化することができる新規な重水素化方法を提供する。
【解決手段】重水素化された溶媒中において、複素環を有する化合物にラジカル還元剤を反応させることにより、該化合物を構成する複素環上に存在するラジカル反応に対して活性を示す官能基が、重水素に置換されることを特徴とする重水素化方法。 （もっと読む）

【課題】リボ核酸の３’位と５’位の水酸基が保護されていない状態、あるいは５’位水酸基のみが保護されている状態で、２’位水酸基に選択的にかつ効率良く短工程で２−シアノエトキシメチル（ＣＥＭ）基などのアルキル型保護基を導入する方法を提供する。
【解決手段】リボ核酸をアリールボロン酸存在下で調製した式［Ｉ］で表されるリボ核酸のボロン酸エステル体を、ルイス塩基および銀化合物の存在下、式［ＩＩＩ］で表されるアルキル化剤と反応させ、式［ＩＩ］で表される２’位水酸基にアルキル型保護基が導入されたリボ核酸を製造する。



（式中、ＢＡＳＥは保護基を有していてもよい核酸塩基を示し、Ｒ^１は水素原子または水酸基の保護基を示し、Ｒ^２はアルキル基を示し、Ｘは脱離基示し、Ａｒはアリール基を示す。） （もっと読む）

【課題】 PCRなどにおいて起きる取り込みエラーを防止するため、相補的なヌクレオシドを正確に認識するヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】 ３位の窒素原子がオキシド化されたシトシン又は１位の窒素原子がオキシド化されたアデニンを有するヌクレオシドトリホスフェート誘導体。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチド誘導体合成に有用である新規なヌクレオチド誘導体、及び該誘導体を用いて得られ、短い相補鎖と結合し長い相補鎖ＲＮＡや相補ＤＮＡとは結合しないオリゴヌクレオチドの提供。
【解決手段】下記式で表されるホスホロアミダイト化合物、および該化合物を用いて得られるオリゴヌクレオチド誘導体。


該誘導体は、オリゴヌクレオチドアレイや医薬組成物として有用である。 （もっと読む）

【課題】動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、または異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いる医薬組成物。実時間ポリメラーゼ連鎖反応（「ＴＲ−ＰＣＲ」）を用いて、宿主におけるウイルス量、特に、ＢＶＤＶ、ＨＣＶまたは西ナイルウイルス量を定量するために有効な方法であり、サンプル中に存在するウイルスの量に比例して蛍光を発することができるプローブ分子。 （もっと読む）

【課題】癌細胞へのデリバリーを容易にするための組成物およびコンジュゲートの提供。
【解決手段】高親和性葉酸レセプターは，ある種の癌性細胞において過剰発現されている。例えば，高親和性葉酸レセプターは，種々の新生物組織，例えば，乳，卵巣，子宮頚部，結腸直腸，腎臓および鼻咽頭腫瘍において過剰発現されているが，正常組織においては非常に限定された程度で発現されている腫瘍マーカーである。葉酸に基づくコンジュゲートを用いて外的化合物を細胞膜を超えて輸送することは，疾病の治療および診断に標的化デリバリー法を提供することができ，治療用化合物の必要な用量を減少させることができる。さらに，治療薬の生物利用性，薬力学，および薬物動態学的パラメータは，バイオコンジュゲート，例えば葉酸バイオコンジュゲートを用いることにより調節することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は従来の抗うつ薬の副作用を抑制するため、棗のｃＡＭＰから製造される抗うつ薬を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、棗のｃＡＭＰから製造される抗うつ薬又は健康食品及びその製造する方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）又は（II）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｂ及びＶは、本明細書と同義である）で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤である。同じく、ＨＣＶ感染を処置し、そしてＨＣＶ複製を阻害する組成物及び方法が、開示されている。
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【課題】 血中尿酸レベルの調節に有用な化合物、その化合物を含む処方物、及びその化合物を用いた方法が、本願に記載されている。ある実施例では、本願記載の化合物が、異常な尿酸レベルに関連した障害の治療及び予防に用いられる。
【解決手段】本発明は又、構造式(I)、構造式(II)、又は構造式(III)、もしくはその代謝物、その薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、その多形体、そのエステル、その互変異性体、又はそのプロドラッグ化合物を個体に投与する段階を含む、個体におけるヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（HPRT）欠損の治療法を提供する。 （もっと読む）

本発明の実施態様は、ウイルス感染の治療において使用するための式（Ａ）、（Ａ’）の化合物、方法、及び組成物に関する。本発明のより具体的な実施態様は、ＨＩＶ、ＨＣＶ、及びＨＢＶ感染のようなウイルス感染の治療に有用な２',４'-置換ヌクレオシド化合物である。
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【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

【課題】酵素切断時に細胞毒性プリンを生じるヌクレオシド化合物を提供する。
【解決手段】下記式:
【化１】


（式中、Aは細胞毒性プリンであり;R¹とR²は各々独立して置換基を有するヒドリル基、C₁-C₆アルキル基、C₆-C₁₀アリール基、C₀-C₆アルキル基又はアルケニル基であり;R³とR⁴は各々独立してヒドリル基、C₁-C₆アルキル基、C₆-C₁₀アリール基、C₂-C₆アルケニル基、C₂-C₆アルキニル基、ヘテロ原子置換C₁-C₆アルキル基又はC₆-C₁₀アリール基である）を有する化合物。 （もっと読む）