本発明は、Ｒ_１〜Ｒ_６およびＸが記載される値のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物そのまたは薬学的に受容可能な塩を、かかる治療を必要とする動物（例えば哺乳動物）に投与することを含む、動物におけるウイルス感染を治療するための方法を提供する。本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物そのまたは薬学的に受容可能な塩を、かかる治療を必要とする動物に投与することを含む、動物におけるＨＣＶを治療するための方法を提供する。

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本発明は、生物学的疾病を処置するための治療上の方法を提供し、これは、有効量の適当な抗生物質、抗真菌薬、または抗ウイルス薬を、Ａ_２Ａアデノシン受容体アゴニストと共に投与することを含む。抗病原薬が既知でなければ、Ａ_２Ａアゴニストを単独で用いて、抗生物質耐性細菌、またはＳＡＲＳまたはエボラ出血熱を引き起こすものの様なある種のウイルスに感染中に生じるような、炎症が低減され得る。必要に応じて、方法は、タイプＩＶ ＰＤＥ阻害剤の投与を含む。
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【課題】効率的で正確なＲＮＡの標識および遺伝子発現をモニターするために使用され得る、ＲＮＡ標識合物の提供。
【解決手段】ＲＮＡを含むサンプルを提供する工程；ＲＮＡを構造：


を有する標識試薬に連結する工程（Ｂは、ヘテロ環部分であり；Ｘは、フラグメントの３’ＯＨ基へ核酸標識化合物を連結可能にする官能基であり；Ｙは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＨＲまたはハロゲンからなる群より選択され；Ｌは、リンカー基であり；Ｓｉｇは、標識されたＲＮＡを提供する検出可能な部分である）；プローブを有する核酸アレイを提供する工程；ハイブリダイズする工程；ハイブリダイゼーションの程度を決定する工程を含む、ＲＮＡの存在を検出する方法。 （もっと読む）

ハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基種に応じて蛍光シグナル強度が変化する新しいヌクレオチド誘導体であって、１本鎖ヌクレオチド配列のメンバーとして存在し、この１本鎖ヌクレオチド配列がハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基が、（２）アデニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するチミン／ウラシル誘導体；（２）グアニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するシトシン誘導体；（３）シトシンである場合に蛍光色素が最も強く発光するアデニン誘導体；または（４）シトシンまたはチミン／ウラシルである場合に蛍光色素が最も強く発光するグアニン誘導体。
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本発明は、式(Ｉ)


の化合物と、細菌感染症の治療におけるそれらの使用に関する。
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式I〜XVIの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの調製、ならびにC型肝炎ウイルス感染症、癌、糖尿病、および他の疾患を含むウイルス疾患治療のためのそれらの使用が記載される。
式（I）：

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重水素化された溶媒中、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる触媒の存在下、複素環を有する化合物を密封還流下に置くことを特徴とする、複素環の重水素化方法を開示する。本発明の方法によれば、重水素化反応温度を、溶媒の沸点より高い温度に保つことが出来るため、複素環を有する化合物の複素環の水素原子を、非常に効率よく重水素化することが可能となる。 また、本発明の重水素化方法は、超臨界条件或いは酸性条件で分解するような種々の複素環を有する化合物等の重水素化にも広く利用でき、複素環を有する化合物を工業的且つ効率的に重水素化し得る。 （もっと読む）

開示発明は、動物、特にヒトを含む宿主のフラビウイルス科ウイルス（ヘパシウイルス、フラビウイルスおよびペスチウイルス）感染を治療するためのビシクロ［４．２．１］ノナンおよびその医薬適合性の塩またはプロドラッグ、ならびにその組成物および使用方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、
【化１】


〔式中、ＶおよびＬは相互にトランスであり；Ｖは炭素環式アリール、置換炭素環式アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールよりなる群から選択され；Ｌは、ハロゲン、スルホン酸アルキル、１個から２個の置換基で任意に置換されてもよいアリールオキシ、含窒素ヘテロアリール、およびN-ヒドロキシ化窒素を含むヘテロアリールよりなる群から選択される脱離基を表す。〕
およびその塩、その調製および合成用中間体、およびプロドラッグの合成におけるそれらの使用。
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本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスのポリメラーゼの阻害剤に対する前駆体であるヌクレオシドアリールホスホルアミダートを提供する。本発明の化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製の阻害剤に対する前駆体であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染を処置するために有用である。本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）のＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤に対する前駆体として、ＨＣＶの複製の阻害剤に対する前駆体として、および／または、Ｃ型肝炎を処置するために特に有用である。本発明はまた、このようなヌクレオシドアリールホスホルアミダートを単独で含有するか、または、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染（具体的には、ＨＣＶ感染）に対して活性である他の薬剤との組合せで含有する医薬組成物を記載する。また、本発明のヌクレオシドアリールホスホルアミダートを用いて、ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害し、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製を阻害し、および／または、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染を処置する方法も開示される。 （もっと読む）

プロテインキナーゼと、単糖のフラノースもしくはピラノース形態の誘導体である式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩とを接触させる工程を含む、プロテインキナーゼの活性を阻害または生じさせる方法。
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９−β−アノマー性ヌクレオシド類似体の位置選択的及び立体選択的合成を十分に増進させるための方法を説明する。６−置換プリン塩基への糖部分の導入は、９−β−Ｄ−又はＬ−プリンヌクレオシド類似体のみが得られるように実施された。糖部分のこの位置選択的及び立体選択的導入により、実質上７位―位置異性体の形成なしに高収率でヌクレオシド類似体、特に２’−デオキシ、３’−デオキシ、２’−デオキシ２’−β−フルオロ及び２’，３’−ジデオキシ−２’−β−フルオロプリンヌクレオシド類似体を合成できるようになる。該化合物は薬剤又は薬剤に対する中間体である。 （もっと読む）

本開示は、ＤＮＡ配列決定反応用の試薬として使用され得る、新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチドを提供する。本開示のヌクレオチドを用いて核酸を配列決定する方法もまた、提供される。本発明の一局面は、式ＳＭ−ＢＡＳＥを有するリボヌクレオシドに関し、ここで、ＳＭはリボースであり、ＢＡＳＥはピリミジンまたはプリンであり、そしてこのリボースは、そのリボースの２’位に可逆的な鎖終止部分を含む。ＢＡＳＥは、例えば、アデニン、グアニン、シトシンまたはウラシルであり得る。
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本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。
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本発明は、有効量のA_2A アデノシンレセプターアゴニストを投与することを含む、糖尿病性腎疾患、例えば糖尿病性腎症を処置するための治療方法を提供する。所望により、本発明の方法はタイプ IV PDE 阻害薬の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規ホスホン酸ヌクレオシド、より具体的には新規ホスホノアルコキシ置換ヌクレオシドに関する。さらに、本発明は、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）レプリコン阻害特性を有する化合物および他のウイルスに関する抗ウイルス活性を有する化合物に関する。本発明は、そうした化合物およびそれらを含む薬学的組成物すべての調製方法にも関する。さらに、本発明は、ＨＩＶ感染に罹患している被験者の治療および他のウイルス、レトロウイルスまたはレンチウイルス感染の治療に有用な医薬としてのおよび医薬品の製造における前記化合物の使用に、ならびにＦＩＶ、ウイルス、レトロウイルスまたはレンチウイルス感染に罹患している動物の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は５’−リボヌクレオチドを含有する組成物の製造方法について記載しており、該方法では、ＲＮＡの実質的な部分が５’−リボヌクレオチドに分解可能な形態のままであり、そしてＲＮＡの実質的な部分が細胞壁画分と関連したままである条件下で、微生物は自己消化を受ける。前記細胞壁画分は固体／液体分離法により回収され、前記壁画分と関連しているＲＮＡは、５’−リボヌクレオチドに転換される。また本発明は、５’−リボヌクレオチドを含有する組成物と、食品または飼料におけるその使用とについても記載している。 （もっと読む）