本発明は、式（Ｉ）
［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、明細書および特許請求の範囲に定義するとおりである］
の化合物を製造し、そして場合により、式（Ｉ）の化合物を医薬的に許容できる塩に変換するための新規な方法に関するものである。式（Ｉ）の化合物および対応する塩、例えばナトリウム塩は、医薬的に活性な物質である。
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本発明は、一般式（I）（式中、変数は本明細書において定義された通りである）で表されるCCR-5受容体アンタゴニストである一連の化合物、又は医薬的に許容できるその塩に関する。

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式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容できる塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書中に定めたものである）の製造方法に関する。式（Ｉ）の化合物は、哺乳動物における異常な細胞増殖、たとえば癌の処置に有用である。
【化１】

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本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なＲＯＣＫ-１キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

ＭＣ４−Ｒ作用薬として機能しうる、小分子グアニジン構造を含有する、各種分子を提供する。これら化合物は、患者に投与することにより、ＭＣ４−Ｒが関係する病気の処置に有用である。化合物は構造ＩＡ、ＩＢ、ＩＣを有し、その意味は本願明細書の中で定義されている。本発明は、血液灌流量が多い組織、たとえば脳、肝臓、腎臓および心臓における化合物のｔ１／２値が、３５、３０、２５、２０、１５、１０または５時間未満である化合物を提供する。いくつかのそのような実施例において、化合物を投与した患者のｔ１／２値は約４時間以下である。
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式（Ｉ）を有する化合物は、プロテインチロシンキナーゼの阻害に有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物、および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用。新規な化合物、組成物及びキットを提供する。Ａβレベルを調節する方法、及び、Ａβレベル異常に関連する疾患の治療方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、喘息および他のアレルギー疾患、並びに自己免疫病理（例えば、関節リウマチおよびアテローム硬化症）の予防に有用な、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、並びにその製造方法および中間体を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグ（式中、Ｘ_１−Ｘ_５、Ｒ_５−Ｒ_８ｂ、Ｚ_１−Ｚ_２およびＡｒ_１はここで定義される）、これらの化合物を用いて哺乳動物においてＶＲ１受容体を阻害するための方法、哺乳動物において疼痛を制御するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法を開示する。

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遷移金属塩を式（１）：


[式中、
Ｘは、少なくとも一つの置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を形成するのに必要な複数の原子を表し；そして
Ａｒは、式（１）に示されている−Ｎ＝Ｎ−基に隣接してヒドロキシ、アミノ又はカルボキシ基を持つ置換されていてもよいスチルベン、アセナフチレン、フェナントレン又はアントラセン基、又はヒドロキシ基が式（１）に示されている−Ｎ＝Ｎ−基に隣接している６−ヒドロキシキノリンである；
ただし、式（１）の化合物が式：


の場合、スルホン化度ｐは１〜２の範囲にない］
の化合物と接触させることによって得られる金属キレート化合物。並びに、組成物、インク、印刷基材及びインクジェットカートリッジ。
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【課題】本発明は式（Ｉ）の置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】式（Ｉ）中、Ｙは（Ｙ）であり、ただしＲ₂、Ｒ₄およびＲ₅の１つはヘテロ環であり、かつさらに、Ｒ₂がヘテロ環でない場合、Ｒ₄またはＲ₅はいずれも単独で非置換ピリジルではない。この誘導体は、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤として使用することができる。開示化合物の製造方法、医薬組成物、およびコレステロール関連疾患の処置方法を提供する。
【化１】


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本発明は、３つのペンダント基に囲まれたコア窒素原子からなる複素環化合物を提供する。これらのペンダント基のうちの２つは、好ましくは、ベンズイミダゾリルメチルおよびテトラヒドロキノリルであり、そして第３のペンダント基はＮを含み、そして必要に応じてさらなる環を含む。この化合物は、ケモカインレセプター（ＣＸＣＲ４およびＣＸＣＲ５を含む）に結合し、そしてヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）による標的細胞の感染に対する保護効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規の三環性複素環化合物およびその薬学的に許容できる塩（式
中、Ｑ_１は、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｎ（Ｒ_１）−であり；Ｑ_２は−Ｃ（Ｒ_３）−または
−Ｎ−であり；Ｑ_３は−Ｃ（Ｒ_５）−または−Ｎ−であり；Ｑ_４は−Ｃ（Ｒ_９）−または
−Ｎ−である）と、三環性複素環化合物を含んでなる組成物と、三環性複素環化合物を投
与することからなるがんまたは新生物障害を治療または予防するために使用可能な方法と
に関する。本発明の化合物、組成物および方法はさらに、がん細胞または新生物細胞の増
殖阻害、ウイルス感染症の治療または予防、またはウイルスの複製および／または感染性
の阻害のために使用することが可能である。
【化１】

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本発明は、ベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩、その製造方法及びそれを含む製薬組成物に関するものである。化学式1で示されるベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体が虚血再潅流損傷に対する心臓保護作用を示し、血管拡張作用のような副作用が少ないので、本発明のベンゾイミダゾール誘導体で置換されたベンゾピラン誘導体またはその製薬的に許容される塩を有効成分として含む製薬組成物は、心臓保護剤、神経細胞保護剤、脳損傷保護剤、網膜細胞保護剤、保管用臓器保護剤等の虚血再潅流と関連した組織の保護剤及び疾患の治療剤として薬理学的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類、プロドラッグおよび溶媒和物に関する；式中のR¹、R³、R⁴、R¹¹、N、Z、A、mおよびpは本明細書に定めたものである。本発明はまた、式（I）の化合物を投与することにより哺乳動物において異常な細胞増殖を処置する方法、およびそのような障害を処置するための、式（I）の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、式（I）の化合物を製造する方法に関する。

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本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩（式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。

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本発明は、Ｒ^１がアリール、アラルキル又はヘテロアリール、Ｒ^２がアリール又はヘテロアリール、及びＲ^３がアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式（Ｉ）


の化合物、その様な化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式（Ｉ）の化合物の使用、並びに式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。本化合物は、Ａ2Aレセプターに関連する疾病の処置に用い得る。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。ＸはＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ（アルキル）であり；ＹおよびＹ’はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され；ＺはＣまたはＮであるが、ただしＸがＯまたはＳであるとき、ＺはＮであり；Ｒ_１およびＲ_２の内の１つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され；Ｒ_１およびＲ_２のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され；ＺがＮであるとき、Ｒ_３は存在せず、およびＲ_３が存在しているとき、Ｒ_３は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され；Ｒ_４およびＲ_５は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、Ｒ_４およびＲ_５は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し；Ｌは、−［Ｃ（Ｒ_１５）（Ｒ_１６）］_ｎ−であり；ｍは０から３の整数であり、およびｎは２から３の整数である。

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式ＩおよびＩＩ（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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