【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。


（式中、Ｒ１は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ２は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Ｘは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Ａは置換基を有していてもよい複素環を表す。） （もっと読む）

【課題】本発明は、優れた血中脂質レベルの制御作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）［式中、Ａ：５員含窒素芳香族ヘテロシクリル基；Ｒ¹：ＣＯＯＨ等；Ｒ²：アルキル等；Ｒ³：置換可フェニル、置換可フェニルアルキル等；ｍ：０、１、２、３；ｎ：０、１；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｂ：置換可ナフチル、置換可芳香族へテロシクリル、式（II）（式中、Ｂ¹、Ｂ²：置換可フェニル、置換可芳香族へテロシクリル）を有する基］を有する化合物またはその薬理上許容される塩等を提供する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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【課題】 具体的な脳疾患の診断に適用することができるポジトロン断層撮影法と、当該方法に用いるポジトロン放出化合物を提供することにある。
【解決手段】 グリシントランスポーター（ＧｌｙＴ−１）の選択的リガンドにポジトロンの放出能を有する置換基を導入してポジトロン断層撮影法を実施すれば、種々の疾病に関係するＧｌｙＴ−１の脳内における分布と集積濃度を明らかにできるのではとの着想を得、ポジトロン断層撮影法で使用できる化合物につき鋭意研究を重ねたところ、本発明の化合物（I）、（II）又は(III)が血液脳関門の透過性に優れる上に、そのＧｌｙＴ−１への選択的結合性が特に優れることから、ポジトロン断層撮影法に適することを見出して、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イルメチル−アミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｖ）を有する化合物の調製のための式（ＩＩ）を有する化合物の使用に関する。式（ＩＩ）を有する化合物を用いて式（Ｖ）を有する化合物を調製する方法もまた記載される。加えて、個々の反応ステップおよび中間体が特許請求される。

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式Ｉなどの非ペプチドＧＬＰ−１受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。

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ダサチニブの合成方法を開示し、式Ｉの化合物と式ＩＩの化合物とを反応させることによって、式ＩＩＩの化合物を得るステップを含む。さらにダサチニブを合成するための中間体として用いられる式ＩＩＩの化合物を開示する。式Ｉ、ＩＩおよび式ＩＩＩにおけるＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃またはＲ₄は明細書に定義される。
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【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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【課題】より低い薬量で効果の確実な、安全性の高い、除草剤に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中：Ｅは、アルコキシ基またはアルコキシカルボニル基を示し；Ｒ¹は、ハロゲン原子またはアルキル基を示し；ｐは１〜３のいずれかの整数を示し；Ｒ²、Ｒ³はそれぞれ独立して、アルキル基等を示す〕で表されるスルホキシイミン置換ベンゾイル誘導体。該スルホキシイミン置換ベンゾイル誘導体を有効成分として含有する除草剤。
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本発明は、新規式Ｉ


(式中、Ａ、Ｙ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は発明の概要において定義したとおりである)
の化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＢ−Ｒａｆの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためにかかる化合物を使用する方法に関する。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)


のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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ダサチニブ一水和物の多結晶体Ｉ及びダサチニブ一水和物の多結晶体ＩＩ、それらの調製方法及びそれらを含有する薬物組成物を提供する。これらの多結晶体はより良い理化性質を有し、より安定であり、且つ工業的量産により適する。
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【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）

【課題】エクスビボおよびインビボで低酸素誘導因子（HIF）のアルファサブユニットの安定性を調節し、内因性エリトロポエチンを増加させることが可能な方法および化合物を提供する。
【解決手段】式Iで表される化合物：


であり、具体例としては{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸等である。 （もっと読む）

タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、サイトカインおよび前炎症性メディエータの上昇値を伴う炎症性疾病および他の疾病の治療または予防のための、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害剤として有用となり得る化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】臨場恐怖を伴うかまたは伴わない亜類型恐慌性障害、臨場恐怖、強迫性範囲障害、社会恐怖症、心的外傷後ストレス障害、急性ストレス適応または一般化不安障害、双極性障害、躁病、痴呆、物質関連障害、性的機能不全、摂食障害、肥満、食欲不振および線維筋痛から選択される亜類型不安障害の治療用の医薬品の提供。
【解決手段】１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジンまたはこの生理学的に受け入れられる塩。好ましい塩は、１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン塩酸塩である。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ¹⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁵⁰及びＲ⁶⁰は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）