式（Ｉ）［式中、Ｘ^１およびＸ^２は、各々同時にＮまたはＣＨであり；Ｘ^３は、ＣＨ−Ｒ^２またはＮ−ＳＯ_２Ｒ（式中、Ｒは低級アルキルである）であり；Ｒ^１は、０〜３個の低級アルキル基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、式（II）（式中、Ｒ^３は、Ｈ、低級アシル、またはアミノ酸である）である］で示される化合物、またはその薬学的に許容しうる塩は、ＪＮＫを調節する。

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本発明は、殺真菌活性を有する式（Ｉ）のイソキサゾール化合物、これを含む農薬組成物、並びに植物の微生物有害生物、特に真菌有害生物の防除のための、農業における該化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明は、新規有機式Ｉ


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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本開示は、ｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ酵素、とりわけそれらのαおよびγキナーゼサブタイプの阻害剤である式（Ｉ）の化合物、ならびに、製薬学的組合せ中を包含する治療、とりわけＣＯＰＤのような肺の炎症性疾患を包含する炎症性疾患の処置でのそれらの使用に関する。
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本発明は、化学式１で表される新規インダゾール誘導体またはこれらの薬学的に許容可能な塩及びその製造方法、並びにこれを有効成分として含有する異常細胞増殖疾患の予防及び治療用の薬学的組成物に関する。異常細胞増殖疾患を誘発する多様な蛋白質キナーゼ、例えば、ｂ−ｒａｆ、ＫＤＲ、Ｆｍｓ、Ｔｉｅ２、ＳＡＰＫ２ａ、Ｒｅｔなどに対して優れた抑制効果を奏するので、異常細胞増殖疾患の予防及び治療に有用に用いられる。
【化１】

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本発明はＮ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（２−ピリジニルカルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−２−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】難水溶性の有効成分の腸管からの吸収を高めて生物学的利用率を向上させるための手段を提供する。
【解決手段】消化器関連疾患の予防及び／又は治療のための平均粒径１０μｍ以下の医薬有効成分微粒子の基剤油中懸濁液を含む経口投与用の医薬組成物であって、医薬有効成分が難水溶性のｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害作用を有する化合物又は生理学的に許容されるその塩である医薬組成物。 （もっと読む）

ＣＹＰ１７酵素のインヒビターが、本明細書で提供される。本明細書で記載される少なくとも１種の化合物を含む薬学的組成物、ならびにアンドロゲン依存性疾患、障害および状態を処置するための、本明細書で記載される化合物もしくは薬学的組成物の使用もまた、本明細書で記載される。一局面は、被験体における癌を処置するための方法であり、上記方法は、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上受容可能な量を必要な被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤としての新規な複素環化合物、該複素環化合物を含む医薬組成物並びに循環器疾患、代謝障害、肥満症若しくは肥満症関連疾患、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、グルコース耐性異常又は空腹時グルコース異常の治療又は予防のための前記化合物の使用に関する。本発明の化合物の実例を以下に示す：（本発明の化合物の実例は、紙のコピーの要約に提供されるが、電子バーションに提供されないことについてあなた方に注意を喚起する）
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本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な抗がん剤を提供すること
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物の発見に成功した。特に、本化合物は、充実性腫瘍か、血液の腫瘍のいずれかとして発生するＴＴＫキナーゼが活性であることがわかっているガンのような増殖性の病気の治療において、特に、結腸直腸のガン、乳ガン、肺ガン、前立腺ガン、膵臓ガン、膀胱ガンおよび腎臓ガン、同様に、白血病およびリンパ腫のような病気において有用である。 （もっと読む）

塩基のまたは酸との付加塩の形態での、一般式（Ｉ）に対応する化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｎは、１、２または３に等しい整数であり、およびｍは、１または２に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１―８−アルキレン基であり；Ｒ_１は、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニルまたはナフチリジニル基であり、この基は、任意に置換されており；Ｒ_３は、塩素もしくはフッ素原子、Ｃ_１―６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、フラニル、ピロリル、チエニル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾール、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロン、オキサゾリジノン、イソオキサゾロン、イソオキサゾリジノン、イソチアゾロン、イソチアゾリジノン、イミダゾロン、イミダゾリジノン、ピラゾロン、ピラゾリジノン、オキサジアゾロン、チアジアゾロンおよびトリアゾロンから選択される基であり、この基は、任意に置換されており；塩基または酸付加塩の形態である。）。治療的使用。
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本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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本発明は、ＮＰＹ Ｙ５受容体のリガンドである、生物活性を有するアミドを対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、一定量の本発明の化合物を対象に投与することを含む、特定の障害に罹患している対象の治療方法を提供する。さらに、本発明は、特定の障害に罹患している対象を治療する医薬を製造するための、本発明の化合物の使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】植物病原菌による植物病害を防除又は予防するための農業用組成物等を提供すること。
【解決手段】植物病原菌による植物病害を防除するための、
式（１）


〔式中、Ｇは、ハロゲン原子またはＣ１〜３アルキル基を有していてもよい２価の芳香族ヘテロ五員環を表し（但し、前記芳香族ヘテロ五員環のヘテロ原子は、窒素原子、酸素原子またはイオウ原子である）、Ｒ^１は、水素原子またはアミノ基を表し、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、各々独立して水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよい５−１０員ヘテロ環式基、またはＣ６−１０アリール基を表す。〕
で示される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する農業用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び関連疾患の治療及び／又は予防に有用な新規な５員複素環化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）


により示される化合物及びその塩；これらの化合物の製造法；老化関連及び糖尿病性血管性合併症の処置におけるそれらの治療的及び化粧品学的適用；ＡＧＥ破壊剤、ＡＧＥ阻害剤及びラジカル掃去剤；これらの化合物を含む製薬学的及び化粧品学的組成物；並びに体細胞におけるＡＧＥ及び／又はラジカルの堆積により引き起こされる疾患の処置の方法。 （もっと読む）

本発明の化合物は、哺乳動物の癌、および、これに限定されるものではないが、特にヒトの癌で、悪性黒色腫、固形腫瘍、神経膠芽腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肺ガン、乳癌、腎臓癌、肝臓癌、子宮頚癌、原発腫瘍部位の転移癌、骨髄増殖性疾患、慢性骨髄性白血病、白血病、甲状腺乳頭癌、非小細胞肺癌、中皮腫、好酸球増加症候群、消化管間質腫瘍、結腸癌、種々の網膜症を含む失明につながる過剰増殖に特徴づけられる眼疾患、糖尿病性網膜症、関節リュウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肥満細胞症、マスト細胞白血病を含み、また、ＰＤＧＦＲ−αキナーゼ、ＰＤＧＦＲ−βキナーゼ、ｃ−ＫＩＴキナーゼ、ｃＦＭＳキナーゼ、ｃ−ＭＥＴキナーゼ、および前述のキナーゼの内のいずれかの発癌性型、異常融合タンパク質や多形体が原因となる疾病を含む癌の治療に有効である。 （もっと読む）