本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｄ及びＥは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］で示される新規イミダゾリジン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、そして医薬として使用することができる。
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【課題】優れた殺虫効果を示す新規な殺虫性縮環式アリール類の提供。
【解決手段】式：


で表わされる縮環式アリール誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。代表的化合物：
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開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3-キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は明細書に定義された通りである）に従う化合物、薬学的に許容されるその塩、その製造方法、それを含む医薬組成物、及びその使用方法が提供される。
【化１】

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【化１】


本発明は、新しい式（Ｉ）の化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びにこれらの化合物の、体重増加、２型糖尿病及び脂質異常症に伴う症状に対する医薬の調製におけるレプチン受容体修飾因子模倣剤としての使用に関する。
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本発明は、抗ウイルス剤、とくにヒトライノウイルス（ＨＲＶ）などのピコルナウイルス科によって引き起こされる感染症の処置に有用な塩、およびそれらの調製法に関する。本発明は、また、ピコルナウイルス感染症の処置における、これらの塩の使用にも関する。本発明の塩は、とりわけＨＲＶの処置における使用に適しているが、本発明は、また、ピコルナウイルス科の他のウイルスにも適用できることを理解されたい。 （もっと読む）

本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換ピラゾール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】５−（２−アミノピリミジン−４−イル）ベンズイソキサゾール化合物、その誘導体もしくはプロドラッグを提供。
【解決手段】前記ベンズイソキサゾール化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体などが提供される。ここでベンズイソキサゾール部分の置換基として、Ｃ_５−１０のアリール基を、ピリミジン部分のアミノ置換基としてプロテインキナーゼ、特にＧＳＫ−３およびＪＡＫ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビターをはさんで、Ｃ_１−１０脂肪族基、Ｃ_５−１０アリール基、Ｃ_６−１２アラルキル基、Ｃ_３−１０ヘテロシクリル基、もしくはＣ_４−１２ヘテロシクリルアルキル基から選択された必要に応じて置換された基を持つ化合物。 （もっと読む）

【課題】癌化学療法薬に対する多剤耐性細胞の感受性を修復するために有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）を有するイミダゾール誘導体またはその医薬上許容できる塩。


（式中、置換基Ｒ１は、置換Ｃ１〜１１アルキルまたは置換Ｃ２〜１１アルケニル等（ここで置換基は、水酸基、Ｃ１〜６アルキルオキシからなる群等より選択される）、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に、一、二、および三置換フェニルからなる群等より選択され、その置換基は置換Ｃ１〜６アルキル等、Ｒ４は、水素、置換Ｃ１〜１１アルキルまたはＣ２〜１１アルケニル等（ここで置換基は独立に、水素、水酸基、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、フェニル−Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルからなる群等より選択される）、を示す。） （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化１】
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CB2受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
【化１】

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本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼモジュレーターであり、したがってアルツハイマー病など、γセクレターゼの調節により治療可能な疾患の治療に有用である、式（Ｉ）の化合物を提供する。同じく提供されるのは、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するための方法である。

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【課題】工業的に有利に合成でき、より低薬量で効果の確実な安全性の高い、作物との選択性の良い除草剤を提供する。
【解決手段】一般式〔Ｉ〕


で表される化合物又はその塩、及びそれらの１種以上を含有する除草剤。 （もっと読む）

Ｙ２２０Ｃ突然変異を保有するｐ５３タンパク質の安定化において使用するための、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物
（式中、ＸはＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、Ｒ^Ｎ１はＨ、及びＳＨ又はハロによって置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルから選択され、Ｒ^Ｇ１はＨ及びＳＨから選択され、Ｒ^Ｃ２はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^Ｃ３はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^ＸはＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ４は（ｉ）必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、（ｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ５Ｒ^Ｎ６（式中、Ｒ^Ｎ５及びＲ^Ｎ６は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲＮ５及びＲＮ６と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、（ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ１（式中、Ｒ^Ｏ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＳＯ_２Ｒ^Ｓ１（式中、Ｒ^Ｓ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖ）ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ８（式中、ＲＣ８はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖｉ）ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ７Ｒ^Ｎ８（式中、Ｒ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、並びに（ｖｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２、ＣＨＣ（ＣＮ）_２、ＣＨＣ（ＣＮ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２及びカルボキシから選択され、Ｒ^Ｃ５はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、又はＲ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が、それらが結合する炭素原子と共に、５個若しくは６個の環原子を含有する必要に応じて置換された式：
【化２】


（式中、ＱはＯ、Ｎ又はＣＲ^Ｑ１＝ＣＲ^Ｑ２（式中、Ｒ^Ｑ１及びＲ^Ｑ２は独立してＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択される）を表す）の芳香環を形成し、Ｒ^Ｃ６はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ７は必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ９、ＣＨ_２ＮＲ^Ｎ２Ｒ^Ｎ３及びＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ^Ｎ４（式中、Ｒ^Ｃ９は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択され、Ｒ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３は独立してＩＩ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるるか、又はＲ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成し、Ｒ^Ｎ４は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）から選択され、Ｒ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が結合していない場合、Ｒ^Ｃ３をさらにＯＲ^０２（式中、Ｒ^Ｏ２はＣ_１〜４アルキル基である）及びＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ３（式中、Ｒ^Ｏ３はＣ_１〜４アルキル基である）から選択することができ、Ｒ^Ｃ２をさらにハロから選択することができる）。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌に関するグルコースの限界値を低くする、グルコキナーゼが介在する病気または医学的な状態の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は、イソプロピル、シクロペンチル、１，３−ジフルオロプロピル等の特定のアルキル基を示し、ＨＥＴ−１およびＨＥＴ−２は、各々特定の複素環を示す）で示される化合物。当該化合物は、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）の活性化作用を有し、例えばＩＩ型糖尿病の治療において有用である。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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