本発明は、下記式Ｉのの新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、この化合物を含有する医薬処方物、ならびにこの化合物の療法における使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：｛ここで、Ａは、多数の特定の環から選択されるオルト置換された環であり；Ｒ¹は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ若しくはＣ_1-4ハロアルコキシ又は任意に置換されたＣ_2-4アルケニル、任意に置換されたＣ_2-4アルキニル若しくは任意に置換されたＳＯ₂（Ｃ_1-4）アルキル（ここで、任意に置換された部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシから選択される）であり；Ｒ²は、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキル若しくはＣ_1-4アルキルチオ（Ｃ_1-4）アルキル又は［任意に置換されたアリール］（Ｃ_1-4）アルキル−若しくは［任意に置換されたアリール］オキシ（Ｃ_1-4）アルキル（ここで、任意に置換されたアリール部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシから選択される）であり；Ｒ³は、水素、ＣＨ₂Ｃ＝ＣＲ⁴、ＣＨ₂ＣＲ⁴＝Ｃ（Ｈ）Ｒ⁴、ＣＨ＝Ｃ＝ＣＨ₂若しくはＣＯＲ⁵又は任意に置換されたＣ_1-4アルキル、任意に置換されたＣ_1-4アルコキシ若しくは任意に置換された（Ｃ_1-4）アルキルＣ（＝Ｏ）Ｏ（ここで、任意に置換された部分は、それぞれ最大３個の置換基を有することがあり、これらはそれぞれ独立してハロゲン及びＣ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-2ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルスルホニル及びエチルスルホニルから選択される）｝の化合物は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する。
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ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、α−ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α−ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、４位および／または５位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、ＦＡＡＨの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。 （もっと読む）

本発明は新規なスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、および成分としてこれらを含む脂肪代謝の上方調節のための医薬組成物に関する。
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【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病又は一般的な癌の治療のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵及びＲ^2'〜Ｒ^4'は、請求項の記載と同義である］の化合物及びその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。
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その誘導体を含めた新規オキサゾールおよびチアゾール化合物、それらを調製するための中間体、それらを含む薬剤組成物ならびにそれらの医薬品としての使用を記載している。本発明の化合物はトランスフォーミング成長因子（「ＴＧＦ」）−βシグナル伝達経路の強力な阻害剤である。これらは、たとえば癌や線維性疾患を含めた様々なＴＧＦ関連の疾病状態の処置に有用である。
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式（Ｉ）で示された一般構造を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および／または溶媒和物は、ＮＫ_１レセプターで媒介される疾患または病気（例えば、種々の生理的障害、症状または疾患（嘔吐、鬱病、不安および咳を含めて））を治療する際に有用である。強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理特性を有し、そして良好な代謝安定性を有するＮＫ_１アンタゴニストを提供することが有益である。さらに、副作用をできるだけ少なくしつつ、種々の生理的障害、症状または疾患を治療するのに有効なＮＫ_１アンタゴニストを提供することが有益である。本発明は、このようなＮＫ_１アンタゴニストを提供する。

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選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

【課題】 油溶性色素として有用な新規ピラゾロン色素の提供である。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表されることを特徴とするピラゾロン色素。


（式中Ｒ_１はアルキル基，アルコキシカルボニル基等を、Ｒ_２はアルキル基等を、Ｒ_３はアルキル基等を表す。Ｘは−ＣＲ_４Ｒ_５−，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ_６−を、Ｙは５〜６員環を形成するのに必要な原子群を表す。） （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＪＮＫ特異的阻害作用を有しかつ優れた経口吸収性を示す、ＪＮＫ関連病態または疾患の予防・治療剤を提供すること。
【解決手段】式
【化１】



〔式中の各記号は明細書に定義したとおり〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

式(１)で示される化合物；ただし、式中、Ｂはオルト位に置換基を有する単環式アリールもしくはヘテロアリール基、または二環式アリールもしくはヘテロアリール基である；１種以上のメタロプロティナーゼ、とりわけＴＡＣＥの阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシド；およびそれらのヒドロ異性体およびそれらの医薬組成物（これらは、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻止する）に関し、ここで：該Ｂ環は、１個〜４個のヘテロ原子を含有する芳香環または非芳香環であり、ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚは、それぞれ、互いに別個に、Ｃ、ＣＨ、Ｎ、ＮＲ^１６、ＮＲ^１８、ＳまたはＯから選択されるが、但し、ＸおよびＹは、両方共にＯになることはない；ＵおよびＴは、それぞれ、互いに別個に、Ｃ、ＣＨまたはＮから選択される；Ｚは、Ｎまたは−ＣＨ−である；Ａは、Ｎまたは−ＣＲ^２−である；Ｂは、Ｎまたは−ＣＲ^３−である；Ｄは、Ｎまたは−ＣＲ^４−である；Ｅは、Ｎまたは−ＣＲ^５−である；Ｇは、Ｎまたは−ＣＲ^６−である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】

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血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式ＸＩＩＩの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化３７８】

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本発明は、価値ある医薬品特性、特に種々の受容体チロシンキナーゼやサイクリン/CDK複合体に対し、及び内皮細胞や種々の腫瘍細胞の増殖に対して阻害効果を有する、一般式(Ｉ)（式中、Ｒ₁〜Ｒ₅及びＸは請求項１で定義される）のヘテロ環置換インドリノン、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物、そのプロドラッグ及び塩、特に生理学的に許容しうるその塩、これら化合物を含有する医薬組成物、その使用及びその製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
Ｒ¹−Ｑ−Ｄ−(Ｖ¹)_m−Ｒ² Ｉ
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ、Ｄ、Ｖ¹、ｍおよびＲ²は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてＭＭＰ−１３酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてＭＭＰ−１３酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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本発明は、悪心および嘔吐の予防および／または処置用の医薬を製造するための、式（Ｉ）の置換２−チオ−３,５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジン類の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）：［式中、Ｒ_１は２−インダニルであり、Ｒ_２は１−エチルプロピルであり、Ｒ_３は１個または複数のＣ_１−６アルキル基で置換されていてもよい複素環基であり、Ｒ_４はメチルを表し、Ｒ_５は水素またはメチルを意味する］で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬組成物および医療における使用、特にオキシトシンアンタゴニストとしての使用が記載されている。

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