本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｗ、Ｇ^１、Ｇ^２、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｍは、本明細書において定義するとおりである）の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体に関する。本発明は、そうした化合物を含む薬学的組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を製造するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作動性受容体作動薬活性およびムスカリン受容体拮抗薬活性を有する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２の一方はＨであり、他方は−ＮＨＣＯＮＨＲ^４であり、
ここに、Ｒ^４は、フェニルまたはナフチル基（−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６ハロアルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、ＯＨ、ＮＯ_２から独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−７シクロアルキルであるか、あるいはＲ^４は、それが結合しているＮＨと一緒になって、モルホリノ基を形成し；
Ｒ^３はＨまたはＮＨＲ^５であり、ここに、Ｒ^５はＨ、−キノリニルまたは−イソキノリニル、−（ＣＯＮＨ）_ｐフェニル（ここに、ｐは０または１であり、フェニルは、ハロゲン、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６ハロアルキル、−モルホリノ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、ベンゾチアゾール（メチルにより置換されている）から独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい）である］
で示される化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。

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一般式（Ｉ）の化学構造を有する新規なるピリダジン−３（２Ｈ）−オン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含有する医薬組成物およびホスホジエステラーゼ４の阻害剤としてのそれらの治療における使用が開示される。
【化１】

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本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子（「CFTR」）、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット（「ABC」）トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、チアゾリジンジオン前駆体のチアゾリジンジオン単位の５位にある環外二重結合の還元方法であって、ａ）塩基を含有する非エーテル溶媒中のチアゾリジンジオン前駆体の溶液又は懸濁液を製造する工程及びｂ）この溶液又は懸濁液を、亜ジチオン酸塩源泉と組み合わせる工程を含む方法を提供する。好ましい溶媒には、水性Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドが含まれる。亜ジチオン酸ナトリウムが好ましい亜ジチオン酸塩源泉である。特に、本件特許出願は、ピオグリタゾーン、ロジグリタゾーン及びトログリタゾーンの製造方法を開示する。
す。 （もっと読む）

化学式(I)および(II)の置換チアゾリジノンカルボン酸アミドならびに置換チアゾリジンカルボン酸アミド（各種置換基は本明細書で規定した通りである）を開示する。また、これらの化合物を製造する方法、これらの化合物を含む薬学的組成物、およびそれらの使用、特に癌を治療または予防するための使用も開示する。

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式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤である化合物であり、従ってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患、例えば糖尿病の管理、治療、制御、または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。該化合物は一般式（I）のものであり、ここでのBは（X）であり、またBは特許請求の範囲に定義したヘテロアリールである。
【化１】
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式(I)[式中、R¹は、フェニル基若しくはナフチル基(ここで、該フェニル基又はナフチル基は、それぞれ、-OH、-C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、-OCH₂OCH₃、-C_1-6アルコキシ、-ハロゲンから独立して選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、単環式若しくは二環式のヘテロアリール基(ここで、該ヘテロアリール基は、1個、2個又は3個の窒素原子を含み、場合により、-C_1-6アルコキシ、-C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル又は=0で置換されていてもよい)を表す；R²は、H、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、イソキノリニル基若しくはキノリニル基を表すか、又は、フェニル(ここで、該フェニルは、場合により、-NR³R⁴、-C_1-4アルコキシ、-C_1-6アルキル、-CONR³R⁴、-SO₂NR³R⁴、-NHCONR³R⁴、-NHCOC_1-6アルキル、-C_1-6ハロアルキル、-OCH₂O-、-フェノキシ(ここで、フェニル部分は、場合により、NH₂で置換されていてもよい)、-C_1-3アルキル、-C_1-3アルコキシ、-CF₃、1個若しくは2個の窒素原子を含んでいる-5員ヘテロアリール基で置換されていてもよい)を表す；R³及びR⁴は、独立して、H、-C_1-6アルキル、-C_1-3アルキルNR⁵R⁶から選択される；R⁵及びR⁶は、独立して、H又はC_1-3アルキルである]で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。

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本発明の一つの目的は式(1)の新規ピペリジン置換インドール又はこれらのヘテロ誘導体である。
【化１】


（式中、R¹、R⁵、R⁶、Ａ、Ｂ、D-E、X-W-V、Ｙ、ｉ、ｊ、ｎ及びｍは以上に定義されたとおりである）
本発明の別の目的はCCR-3のアゴニストもしくはアンタゴニスト、又はこれらの医薬上許される塩を提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の化合物の少なくとも一種又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ_２Ａ受容体のアンタゴニストであり、それゆえ、様々な神経学的状態の治療又は予防において有用である。

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本発明は哺乳類において癌を治療する方法およびかかる治療に有用な薬剤の組合せに関する。特に、上記方法は、erbファミリー阻害剤およびPI3Kおよび／またはAkt阻害剤を癌に冒された哺乳類に投与することを含む癌治療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉及びXは、明細書において定義したとおりである、式（I）の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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一般式（Ｉ）の化合物、
【化１】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４は、独立して水素、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２または−ＣＮであり、
各Ｒ^１１は独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^５とＲ^６はそれぞれ独立して水素、或いはＣ_１−Ｃ_６アルキル、又はそれらが付着している炭素原子と共にＣ_３−Ｃ_７シクロアルキル基を形成し、
Ｒ^７は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^８は、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２、または−ＣＮから選択される１つ以上の置換基と選択的に置換される芳香族部分であり
ここで、Ｒ^１１は、上記記載の通りであり、
Ｒ^９は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
また、
Ｒ^８は−ＣＯＯＨによって置換されるフェニルでなく、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４の任意の２つが水素である場合、他の２つはどちらもＣ_３−Ｃ_６アルキルでないと定義される。］
および、それら化合物の薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、および、過敏性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための薬剤の調製において有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、環Ａは式（Ａ’）：


（式中、Ｘは炭素、Ｘ^１は酸素、硫黄または−ＮＲ^５−である）、または式（Ａ”）：


（式中、Ｘは窒素、Ｒ^６は置換されていてもよいヒドロカルビルである）で表される５員環であり、Ｒ^１は２つの置換されてもよいヒドロカルビル基によって置換されたアミノであり、Ｒ^２はフェニルであり、Ｙ^１はＣＲ^３ａまたは窒素であり、Ｙ^２はＣＲ^３ｂまたは窒素であり、Ｙ^３はＣＲ^３Ｃまたは窒素であり、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の１個以下は窒素であり、Ｗは結合手、−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、Ｚは結合手、−ＮＲ^４−等である）の化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有するＣＲＦレセプターアンタゴニストの提供。

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本発明は式Ｉ(式中A、B、P、Q、W、R₁およびR₂は明細書に記載のとおりである)で示される新規化合物に関する。本発明の化合物は中枢神経系の障害およびmGluR5による調節を受ける他の障害の予防または治療に有用である。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

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化合物（Ｉ）を化合物（ＩＩ）と反応させて、化合物（ＩＩＩ）を得、次いで化合物（ＩＸ）と反応させて、化合物（ＶＩＩＩ）を得た後、好ましくは酵素反応により脱保護して、化合物（ＸＩＩ）を得る。本発明は、酵素阻害剤として有用なピリミジン誘導体および合成中間体の有利な製造方法を提供する。（式中、Ｐはアルキル基等を示し、Ｒ^１およびＲ^２はアルキル基等を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルキル基等を示し、Ｒ^４は水素原子等を示し、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアラルキル基等を示し、Ｙは置換基を有していてもよいヘテロアリール基等を示す。） （もっと読む）