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新規γ−セクレターゼ阻害剤
本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している:
ここで、R1は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である;R2は、R1基、アルキル、−XC(O)Y、アルキレン−XC(O)Y、シクロアルキレン−X−C(O)−Y、−CH−X−C(O)−NR3−Yまたは−CH−X−C(O)−Yであり、ここで、XおよびYは、本明細書中で定義したとおりである;各R3および各R3Aは、別個に、Hまたはアルキルである;R11は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の1種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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チロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
ヒトなどの温血動物において、erbB2受容体型チロシンキナーゼの阻害のみにより、または一部がその阻害により得られる抗増殖効果を得るのに使用するための、式(I)のキナゾリン誘導体(置換基は明細書中に定めたものである)。
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代謝性障害を処置または予防するためのジヒドロピリジン化合物
本発明は、A2、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、およびmが本明細書中で定義される、式:(I)のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式(I)の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式(I)の化合物を含むキットに関する。
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脂肪族ピラジノイルグアニジンナトリウムチャネルブロッカー
本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 (もっと読む)
ベンゾイミダゾールアセトニトリル
本発明は、ベンゾイミダゾールアセトニトリル、更には式(I)のベンゾイミダゾールアセトニトリルを含有する医薬組成物に関する。前記ベンゾイミダゾールアセトニトリルは、II型糖尿病、不適当な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)(I)を含む、インスリン抵抗性又は高血糖症により媒介される代謝障害の治療において有用である。本発明は更に、ベンゾイミダゾールアセトニトリルを調製する方法に関連している。Gは、ピリミジニルであり;Lは、アミノ基、又はN、O、Sから選択された少なくとも1個のヘテロ原子を含む3-8員のヘテロシクロアルキルであるか、又はLは、アシルアミノ部分であり;R1は、水素、スルホニル、アミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル又はC1-C6-アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシを含む又はからなる群より選択され;R2は、水素、C1-C6-アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6-アルキニル、又はC1-C6-アルコキシを含む又はからなる群より選択される。
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抗腫瘍剤としてのキナゾリン誘導体
ヒトのような温血動物においてerbB2受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の、式(I)のキナゾリン誘導体(ここで、置換基は、本文に定義される通りである)。
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増殖性障害の処置に有用な2,4−ジ(フェニルアミノ)ピリミジン
式I
【化1】
〔式中、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9は請求項1で定義の通り。〕の化合物でALK活性を阻害ことによる、腫瘍疾患のような増殖性障害を予防または処置する方法を提供する。
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ATP結合カセットトランスポーターの調節因子
本発明は、CF膜貫通レギュレーター(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ABCトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ABCトランスポーターと、式Iもしくは式I’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 (もっと読む)
抗菌活性を有するピロール誘導体
式(1):
で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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ジャイレース阻害剤
インダゾリル基及びチアゾリル基を含んでなる化合物、好ましくは、インダゾリル基及びチアゾリル基がそれぞれ独立して随意に置換される、7−置換3−(チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール化合物は、細菌感染症の哺乳動物における治療又は予防に有用である。本化合物は、ジャイレースBを阻害することによって機能すると考えられる。 (もっと読む)
糖尿病治療のためのベンゾチアゾール誘導体
本発明は、糖尿病タイプII、不十分なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満症、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含むインスリン抵抗性又は高血糖により仲介される代謝性疾患の治療のための医薬の製造のための式(I)に係るベンゾチアゾール誘導体の使用に関する。Gは非置換又は置換されたピリミジニル基である。Lは、N、O、Sから選定される少なくとも1つのヘテロ原子を含む非置換又は置換されたC1-C6-アルコキシ、又はアミノ基、又は非置換又は置換された3-8員ヘテロシクロアルキルである(例えばピペラジン、ピペリジン、モルホリン、ピロリジン)。R1は水素、スルホニル、アミノ、非置換又は置換されたC1-C6-アルキル、非置換又は置換されたC2-C6-アルケニル、非置換又は置換されたC2-C6-アルキニル又はC1-C6-アルコキシ、非置換又は置換されたアリール、ハロゲン、シアノ、又はヒドロキシを含む、又はから成る群から選定される。
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好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Yおよびnは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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MEK阻害剤としてのN3アルキル化ベンズイミダゾール誘導体
W、R1、R2、R7、R8、R9、及びR10が明細書中で規定するとおりである、式Iの化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグを開示する。この化合物は、MEK阻害剤であり、哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。また、哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療にこの化合物を使用する方法、及びこの化合物を含有する薬剤組成物も開示する。
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アダマンタン誘導体およびアザビシクロオクタン誘導体およびアザビシクロノナン誘導体、ならびにこれらの調製方法およびDPP−IV阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。
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代謝調節型グルタミン酸受容体−5のモジュレーターとしてのビピリジルアミン類およびエーテル類
本発明は、mGluR5モジュレーターである、式(I)のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物
(式中、R1、R2、R3、XおよびYは本明細書において定義されている)を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害(例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック)を含めて、mGluR5が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害(例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ)、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび/またはエーテル化合物および/またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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置換2,3−ジヒドロ−1H−イソインドル−1−オン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 (もっと読む)
プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
本発明は式(I)の化合物を提供する(式中Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、R1およびR2は独立して水素原子などを表し、R3およびR4は独立して水素原子などを表し、R5は−CO2Hなどを表し、R6は1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す)。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンE2受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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胃腸管運動障害を処置するために有用な組成物
本発明は、第1の量の5−HT3受容体アゴニスト活性またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物、および第2の量の少なくとも1つの胃酸抑制剤(例えば、プロトンポンプ阻害薬、H2受容体アンタゴニストおよびその薬学的に許容され得る塩、水和物または溶媒和物、またはアシッドポンプアンタゴニストもしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物)を、被検体に同時投与することを含む、処置の必要な被検体における胃腸管運動障害を処置する方法に関し、ここで第1または第2の量は共に治療有効量を含む。特に、該方法はGERDを処置するためであり、夜間GERDを含む。本発明は更に、5−HT3受容体アゴニスト活性、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置の必要な被験体における夜間GERDを処置する方法に関する。本発明は更に、それの必要な被験体における増加する食道の運動の方法に関する。増加する食道の運動の方法は、5−HT3受容体アゴニスト活性、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物を投与することにより得られ得る。同時投与はまた、食道の運動を増加させるために使用され得る。 (もっと読む)
ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての環状誘導体
本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式(I):
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のMCP−1のモジュレータを記載する。
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炎症性気道疾患の処置のための、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ酵素(PI3)の阻害剤としての、5−フェニル−4−メチル−チアゾール−2−イル−アミン誘導体
遊離形または塩形の、式I
【化1】
〔式中、Ra、Rb、R2、R3、R4およびR5は、明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ホスファチジルイノシトール3−キナーゼが介在する状態の処置に有用である。該化合物およびを含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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