ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、式（Ｉ）の化合物を記載している。ＨＩＶ感染の治療薬と治療法も記載している。

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本発明は、治療上活性な物質として使用するための、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及びその薬学的に許容されうる塩に関する。この化合物はＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ａの化合物ならびにそれの製薬上許容される塩を包含する。この化合物は、Ｓ１Ｐ_１／Ｅｄｇ１受容体作働薬であることから、白血球の往来を調節し、二次リンパ組織においてリンパ球隔離を生じさせ、血管の完全性を高めることによって免疫抑制活性、抗炎症活性および止血活性を有する。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物ならびに治療もしくは予防方法に関するものでもある。

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式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。

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式（Ｉ）
［化１］


〔式中、Ｃｙは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Ｖは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｗは -Ｎ(Ｒ^２)- 、-Ｏ- または結合手を示し（Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）、Ｘは置換されていてもよいアルキレンを示し、Ｙは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｚは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−Ｎ＝を示し、環Ａは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Ｂは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
［化２］


はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、Ｒ^１はＲ^２と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、Ｒ^２はＸの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用なピラジン誘導体に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および各種の疾患、状態、または障害の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、ＳＹＫ、ＪＡＫ−３、またはＧＳＫ−３、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にＭＣ４受容体に対して良好な親和性を有し、一般式（Ｉ）


を有する新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体に関する。前記誘導体は、１種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。また、本発明は前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式の化合物を提供し：ここで、Ａ”、ＸおよびＹは、本明細書において規定されている。これらの化合物は、抗生物質薬剤として有用であり、そしてテトラサイクリンおよび他の抗生物質に耐性である生物体を含む、広範囲の生物体に対して抗菌活性を示す。本発明はまた、この新規の化合物を作製するために有用な新規のテトラサイクリン中間体に関し、そしてこの新規の化合物および中間体化合物を生成するための新規の方法に関する。

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CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法に関する。 （もっと読む）

ロシグリタゾンまたは医薬上許容されるその塩もしくは溶媒和化合物を、医薬上許容される担体と共に含む医薬組成物を、それが必要な患者に経口により投与する工程を含む乾癬の治療方法であって、該方法は、１日につき２から８ｍｇのロシグリタゾンを投与する工程を含む方法を提供する。

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本発明は、化粧品組成物における、または、医薬組成物の製造のための、PPAR型受容体の少なくとも1つの活性化剤の使用であって、前記PPAR受容体活性化剤または前記組成物が脂腺の大きさを調節すること、特に皮脂産生を阻害することを意図する使用に関する。
本発明は、特に、皮脂の過剰産生に関連した病状を治療するための医薬組成物の製造のための、または、脂っぽい皮膚および/もしくはふけを生じやすい頭皮を治療するための医薬組成物における、PPAR受容体の活性化剤の使用を対象とする。 （もっと読む）

安全性が高く、かつ有効な馬尾神経組織血流増加剤を提供すること。
血圧降下作用の弱いプロスタグランジン様化合物のうち、馬尾神経組織血流増加作用を有する化合物（ただし、リマプロストを除く。）は、安全性の高い馬尾神経組織血流増加剤として有用である。したがって、例えば馬尾神経障害による腰痛、下肢の疼痛、下肢のしびれ、間欠跛行、膀胱直腸障害、又は性機能不全等の予防及び／又は治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）において、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＢおよびＸが請求項１に記載の意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼ類の阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療のために使用することができる。
【化１】

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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）を有する４−［（アリールメチル）アミノメチル］ピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。

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本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素または低級アルキル等）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数）等であり、Ｘ^２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素または低級アルキル等、Ｒ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい）または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルであり、Ｒ^１５はＲ^６またはＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成してもよい）であり、Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７またはＣ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９等である）で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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