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アリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジンならびにアデノシンA2a受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
【化1】
本発明は、R1、R2、R3、R4およびXが先に定義されたとおりである式(I)、(II)の新規のアリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジン、ならびにアデノシンA2a受容体に拮抗することによって軽減される障害を処置するために有用である同化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。また本発明は、本化合物および製薬学的組成物を使用する治療および予防方法を提供する。
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アミド誘導体
本発明は、式I:
【化1】
[式中、mは0〜2でありそしてそれぞれのR1はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり;R2はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(1〜6C)アルキルであり;R3は水素、ハロゲノもしくは(1〜6C)アルキルであり;そしてR4は(3〜6C)シクロアルキルである]の化合物;またはその薬学的に許容される塩;それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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イオンチャネルのモジュレーターとして有用なベンズイミダゾール
本発明は式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式IのR1、Z、Y、RAおよびWは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。
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新規な風味、風味改質剤、味覚剤、味覚向上剤、旨味および甘味味覚剤、および/またはそれらの向上剤および使用
本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド(arride)化合物およびアミド誘導体(例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド)が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤(例えば、香味料または調味料および香料またはトライト(trite)向上剤、さらに特定すると、薬味(グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」)または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤)であるという発見に関する。 (もっと読む)
ピリミジン誘導体および中間体の製造方法
化合物(I)を化合物(II)と反応させて、化合物(III)を得、次いで化合物(IX)と反応させて、化合物(VIII)を得た後、好ましくは酵素反応により脱保護して、化合物(XII)を得る。本発明は、酵素阻害剤として有用なピリミジン誘導体および合成中間体の有利な製造方法を提供する。(式中、Pはアルキル基等を示し、R1およびR2はアルキル基等を示し、R3は置換基を有していてもよいアルキル基等を示し、R4は水素原子等を示し、R5は置換基を有していてもよいアラルキル基等を示し、Yは置換基を有していてもよいヘテロアリール基等を示す。) (もっと読む)
カプサイシン受容体作動薬
本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、VR1の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 (もっと読む)
ピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸、ならびにそのプロテアーゼ阻害剤としての利用法
本発明は、全体として、プロテイナーゼ(“プロテアーゼ”としても知られる)阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ(“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる)の活性および/またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式(I)(ただしA1、A2、Y、E1、E2、E3、RXは、この明細書に定義してある)に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および/またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患(特に病気)の治療方法にも関する。
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チアゾリジノン類、それらの生成及び医薬剤としての使用
本発明は、一般式(I)(式中、Q, A, B, X, R1及びR2は明細書に記載される通りである)及び一般式(LA)(式中、Q, A, B, X, R1及びR2aは明細書に記載される通りである)で表されるチアゾリジノン、その生成、及び異なった疾病の処理のためへのポロ様キナーゼ(PLK)のインヒビターとしての使用に関する。本発明はまた、チアゾリジノンの生成のための中間生成物にも関する。
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ピリミジン−4−イル−3,4−チオン化合物及び治療におけるその使用
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、R1及びR5は、それぞれ独立して、H、C(ORJ’)又は1以上のR6基により置換されていてもよいヒドロカルビル基であり;R2、R3及びR4は、それぞれ独立して、H、アルキル又はアルケニルであり、そのそれぞれが、1以上のR7基により置換されていてもよく;R6及びR7は、それぞれ独立して、ハロゲン、NO2、CN、(CH2)mORa、O(CH2)nORb、(CH2)pNRcRd、CF3、COORe、CONRfRg、CORh、SO3H、SO2Ri、SO2NRjRk、(CH2)qNRa’CORg’、Rf’、(CH2)rNRb’SO2Rh’、SO2NRd’Ri’、SO2NRe’(CH2)sORc’、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、アラルキル、スルホニル、Rm及びCORnから選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;Rg’、Rh’、Ri’及びRj’は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロアリールから選択され、そのそれぞれが、ハロゲン、OH、NO2、NH2CF3及びCOOHから選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;m、p、q及びrは、それぞれ独立して、0、1、2又は3であり;n及びsは、それぞれ独立して、1、2又は3であり;Ra〜n及びRa’〜f’は、それぞれ独立して、H又はアルキルである。]の化合物、又は薬学的に許容可能なその塩に関する。本発明のさらなる態様は、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに、増殖性障害、ウィルス性障害、CNS障害、卒中、脱毛症及び糖尿病のうちの1以上を治療する薬剤の調製におけるその使用に関する。
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HER−2チロシンキナーゼ阻害物質としての1’−(E)−2−(フェニル)エテニル−4−(アリルアルコキシ)−オキサゾール又は−チアゾール化合物及びそれらのガンの治療における使用
本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容できる塩、そのエナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ体、上記化合物の調製、並びにガンなどの疾患のコントロール又は予防における使用である。
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癌の治療に使用の4−(ピラゾール−3−イルアミノ)ピリミジン誘導体
インスリン様増殖因子1受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式(I)[式中、置換基は本文に定義される通りである]の化合物。
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CRTH2アンタゴニスト活性を有する化合物
一般式(I)の化合物及びそれらの薬剤的に許容し得る塩、水和物、溶媒和化合物、複合体、及びプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、及びアトピー性皮膚炎のようなアレルギー性疾患の治療に有用である。
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新規化合物
本発明は、薬理学的活性を有する式(I)の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。
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糖尿病の治療に使用するための方法及び組成物
糖尿病の治療のための方法及び組成物を提供する。
ヒドロキシル化アミノ酸と、1又はそれ以上の付加的な抗糖尿病薬を患者に投与することを含む、患者の糖尿病の治療方法である。
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Rafキナーゼインヒビターとしての置換ベンゾアゾールおよびその使用
ヒトまたは動物被験体におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Rafキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも1種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のRaf関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)または(VI)で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のRaf関連疾患を治療する方法を提供する。
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マトリックスメタロプロテイナーゼの阻害剤としての置換環状ヒドロキサメート
本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物:エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。
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グリシン輸送阻害薬としての二環式[3.1.0]誘導体
本発明は、式Iの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン(A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R2、R3、R4、R5、R14、R15、R30、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである)、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。
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N−[ヘテロアリル(ピペリジン−2−イル)メチル]ベンズアミドの誘導体、この調製方法およびこの治療法における使用
本発明は、一般式(I)を有する化合物に関し、
式中:R1はH、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し;R2はピリジニル、フラニル、チエニル、チアゾリルまたはオキサゾリル基を表し、前記基は場合によって置換されていてもよく;R3はH、ハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェニル、シアノ、アセチル、ベンゾイル、チオアルキル、アルキルスルホニル、カルボキシまたはアルコキシカルボニル基の中から選択される1またはそれ以上の置換基、または一般式NR4R5もしくはSO2NR4R5もしくはCONR4R5を有する基を表し、ここで、R4およびR5は各々、Hまたはアルキル基を表すか、これらを有する窒素原子とともに、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し、前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。また、本発明は治療における化合物の使用に関する。
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NMDA受容体拮抗薬としての1−[2−(4−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−ピペリジン−4−オール化合物
本発明は、式(I)の化合物、もしくはそのような化合物の薬学的に許容できるエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、R1およびR2は、独立して、水素原子などを表し、R3は、6〜10個の環炭素を有するアリール基などを表し、6〜10個の環炭素原子を有する前記アリール基および5〜10個の原子を有する前記ヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは置換基aからなる群から選択される少なくとも1個の置換基によって置換されており、前記置換基aは、ハロゲン原子などからなる群から選択される。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛などのNMDA NR2B受容体の過活性化によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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抗ウイルス薬としてのインドール及びアザインドール
本発明は、C型肝炎ウイルス感染の予防及び治療に有用である式(I)のインドール及びアザインドール並びに薬剤として許容されるそれらの塩に関する。
式中、X1、X2、X3、X4、A1、Ar1、Ar、n、p及びqは本明細書に定義されたとおりである。
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