いかなる可能な立体異性体も包含する式（Ｉ）の化合物、またはそれらの製薬学的に許容できる塩および／若しくは溶媒和物、ならびに製薬学的製剤、ならびにＨＣＶ阻害剤としての式Ｉの化合物の使用。
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【課題】化学合成によりピロール類のβ位を一段階で選択的にアルキル化して、β位がアルキル化されたピロール類を簡便に製造する実用的な方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるピロール類と、下記一般式（２）で表されるカルボニル化合物と、求核種供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表される化合物の製造方法（式中、Ｒ^１は水素原子、脂肪族基、アリール基、アリールアルキル基、アルキルアリール基又はトリアルキルシリル基であり；Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立に水素原子、あるいは置換基を有していても良い脂肪族基又はアリール基であり、相互に結合して環を形成していても良く；Ｘは求核種由来の一価の基である。）。
［化１］
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１つの局面において、本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、本明細書中で定義されるとおりである）またはその薬学的に許容され得る塩に関する。式Ｉの化合物は、セロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。別の局面において、本発明は、そのような化合物を含む薬学的組成物；そのような化合物を使用する方法；ならびにそのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。また、本発明の化合物を使用して神経因性疼痛などの疼痛障害および他の病気を処置する方法にも関する。
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本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（ＩＩ）によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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【課題】CCR３アンタゴニストとしての置換ピペリジンを提供する。
【解決手段】 本発明の対象は式１
【化１】


（1）
（式中、Ａ、R^１、R^２、R^３ 及びR^４ は明細書に定義されたとおりである）
の新規置換化合物を提供する。本発明の別の対象はCCR３のアンタゴニストを提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の少なくとも一種の化合物又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染症を処置するために、またはウイルス複製を調節することによりウイルス活性に影響を及ぼすために有用な化合物ならびにその形態および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０の活性に関連した種々の疾患または病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々のタンパク質キナーゼが媒介する障害の処置においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０タンパク質キナーゼのインヒビターとして有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０タンパク質キナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害剤であるアミノインダゾール誘導体を合成するための中間体化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるアミノインダゾール誘導体、その製薬上許容される塩等を合成するためのインダゾール中間体化合物。


［式中、ＲはＯ，ＳまたはＮＨのいずれかであり、Ｒ３〜Ｒ７は相互に独立して（１〜６Ｃ）アルキル基、アリール基、等である。］ （もっと読む）

【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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本発明はヒドロキサメート誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なこれらの塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、薬学的組成物を作製するためのこれらの使用、これらを含有する薬学的組成物と該組成物を用いた疾病の予防または治療方法、及び上記のヒドロキサメート誘導体の作製方法に関するものである。

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【課題】エネルギー線の照射によりラジカル重合性化合物を短時間に重合させうる高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規オキシムエステル化合物およびそれを用いた硬化性組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物をエステル化した化合物などからなるラジカル重合開始剤。
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本発明は、（ａ）特にＨＣＶを阻害する化合物およびこの塩類；（ｂ）該化合物および塩類の製造に有用な中間体；（ｃ）該化合物および塩類を含む組成物；（ｄ）中間体、化合物、塩類および組成物を製造する方法；（ｅ）該化合物、塩類および組成物の使用方法；および（ｆ）該化合物、塩類および組成物を含むキットに関する。 （もっと読む）

【構成】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および／または治療剤に関する（式中の記号は明細書に記載の通り。）。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

【課題】門脈高血圧、エリトロポイエチンによる処置の二次的高血圧および低レニン高血圧等の高血圧や腎、糸球体および糸球体間質細胞機能に関連する障害及び内毒血症または内毒素性ショック並びに出血性ショックの処置抗虚血剤等の処置に用いる方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシンおよびエンドセリン・レセプタ拮抗剤を兼ねた新規ビフェニルスルホンアミド化合物、並びに該化合物を高血圧や他の疾患などの症状の処置に用いる方法、および該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】筋痙攣、例えば排尿過多、下痢、尿量増加、禁断症候群、疼痛、例えば神経障害性疼痛、神経変性疾患、記憶および認識力欠損、精神病、例えば躁病、不安、高血圧、心臓虚血、鬱血性心不全、および鼻充血を、鎮静または心血管副作用無く処置する。
【解決手段】α２Ａアドレナリン受容体サブタイプと比較してα２Ｂおよびα２Ｃアドレナリン受容体サブタイプの一方または両方において選択的作動剤活性を有する化合物を処置剤として使用する。該活性化合物は、下記式Ｉで示され、明細書中に定義される化合物群から選択する：
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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クレミゾールおよびクレミゾール類似体化合物、ならびにそれらの医薬組成物は、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてＨＣＶ複製を阻害する方法、宿主においてＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲへのＮＳ４Ｂポリペプチドの結合を阻害する方法、および宿主において肝線維症を治療する方法において有用である。 （もっと読む）

本発明はエナミノカルボニル化合物の製造方法に関する。該方法において、式（ＩＩ）


の化合物はブレンステッド酸の存在下で式（ＩＩＩ）


の化合物と反応し、式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＺの基は本記載で言及される通りに定義
される。
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本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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