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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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アルファ7正のアロステリックモジュレーターとしてのモルホリノチアゾール
本発明は、モルホリノチアゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。 (もっと読む)
新規スピロピペリジン化合物
下記の式の化合物:
またはその製薬的に許容し得る塩および医薬組成物、ならびに糖尿病を治療する方法。
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ゴナドトロピン放出ホルモン受容体拮抗剤、その製造方法及びそれを含む医薬組成物
本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「GnRH」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 (もっと読む)
トリプトファン誘導体およびその用途
【課題】低酸素状態を改善し、低酸素症によるダメージから細胞や組織を保護するために有用なプロリル水酸化酵素阻害剤(PHD阻害剤)、並びに細胞や組織の低酸素状態の改善を目的とする医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で示される化合物またはその塩をプロリル水酸化酵素阻害剤や細胞や組織の低酸素状態の改善を目的とする医薬組成物の有効成分とする:
(式中、R1は−O−R3、−NH−R3または−N(R3)2で示される基;R2は置換基を有していてもよいフリル基またはチエニル基から選択される基を意味する。なお、R3は置換基を有していてもよい炭素数1〜6の直鎖または分枝状のアルキル基や置換基を有しても良いフェニル基を意味する。また、*は不斉炭素原子を意味する)。
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ヘテロアリール置換された1,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体および該誘導体を含有する医薬品
【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(II)の1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体。
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キナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)
三環式ヘテロ環化合物
式(I)
(I)
[式中、X1、X2、X3、W、Q1、Q2およびG2は、本明細書で定義される]の化合物、あるいはその立体異性体または塩が開示される。Gタンパク質共役受容体S1P1に対する選択性アゴニストとしてのかかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物もまた開示される。これらの化合物は、自己免疫疾患および血管性疾患などの様々な治療部位で疾患または障害を治療し、予防し、その進行を遅延させることに有効である。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのイソチアゾールジオキシド
【課題】CXC−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。DおよびEは、異なる基で、ここで1つは、Nであり、そして他はCR50である。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式IAの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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乳酸脱水素酵素(LDH)の阻害化合物およびこれらの化合物を含む医薬組成物
本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 (もっと読む)
IRE−1αインヒビター
本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)
CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのチアジアゾール
【課題】CXC−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を式IAの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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テトラヒドロキノリン誘導体及びその薬学的使用
式(I)のテトラヒドロキノリン化合物及びその塩、
このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの療法における使用。
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がんの治療のためのトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤
トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用を含む、がんの治療及び/又は管理のための方法及び組成物が開示される。 (もっと読む)
ヘキサヒドロインデノピリジン及びオクタヒドロベンゾキノリンのアリール−及びヘテロアリールカルボニル誘導体
本発明は、有用な薬理活性を有する式(I)により定義される化合物(式中、可変物R1、R2、R3、R4、及びmは請求項1で定義されたとおりである)に関する。特に、その化合物は11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、かくして、この酵素の阻害によって影響され得る疾患、例えば、代謝症候群、特に2型糖尿病、肥満、及び脂質異常症の治療及び予防に適している。
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ブロモドメイン阻害剤としてのテトラヒドロキノリン誘導体
式(I)のテトラヒドロキノリン化合物
またはその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、およびそれらの療法、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療における使用。
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アンドロゲン受容体調節化合物
式(I)(式中、R1〜R16、A、BおよびEは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびAR拮抗作用が望まれる他のAR依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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デルタオピオイド受容体調節因子としてのピリミジン化合物
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Iで表わされる:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、及びL、A、及びRaは、本明細書に定義される通りである)。
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4−[[(6−クロロピリジン−3−イル)メチル](2,2−ジフルオロエチル)アミノ]フラン−2(5H)−オンの新規固体形態
本発明は、4−[[(6−クロロピリジン−3−イル)メチル](2,2−ジフルオロエチル)アミノ]フラン−2(5H)−オンの新規固体形態、該固体形態を調製する方法及び農薬の調製における該固体形態の使用に関する。 (もっと読む)
(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体、それらの医薬組成物およびアテローム性動脈硬化症の処置のためのそれらの使用
本発明は、一般式(I)を有する(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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