式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。例えば、癌を予防または治療する方法であって、有効量の請求項１〜２９のうちのいずれか１項に記載の化合物を、単独で、または抗癌特性を有する１つ以上の付加的な化合物と組み合わせて、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法が提供される。

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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための方法を提供し、ＰＩ３キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子等；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルキル基等；Ｇは、下記式等；Ｒ^１ｃは、水素原子等；Ｒ^１ｆは、水素原子等；Ｒ^１ｇは、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^１ｄは、基：−Ｄ−Ｅ等；Ｄは、単結合、−ＣＯ−等、Ｅは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい４員〜７員の環状アミノ基等；Ｒ^１ｅは、水素原子等；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ等；Ａは、単結合等；Ｂは、水素原子等；ｎは、０等である。］
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本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)などのタウプロテインキナーゼ1の異常な活性によって引き起こされる疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容される塩
【化１】


[式中、Zは、窒素原子またはC-Xを表し、Xは、水素原子またはフッ素原子を表し、R¹は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基であり、Lは、単結合または置換されていてもよいC₁〜C₆アルキレン基を表し、Yは、単結合、硫黄原子、酸素原子、NHなどを表し、R²は、水素原子または置換されていてもよい環式基を表す]。
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下記の構造式：（式１）
【化１】


で表される、化合物の粘液酸塩類を開示する。特に、構造式（Ｉ）で表される化合物の単結晶質粘液酸塩類が、種々の特性および物理的測定値で特性化される。１つまたは複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する塩類を使用して、粘液酸塩を製造する方法、およびその塩類を使用して、多数のアスパラギン酸プロテアーゼ介在疾患を治療する方法を本明細書に記載する。
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式(I)の化合物:


もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩について開示し、ここで:Aは、式(II):


であり;Qは置換された5-員単環式ヘテロアリール基であり;WはCH₂、O、またはNHであり;そして、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、m、n、t、およびxは本明細書に定義されている。また、Gタンパク質結合受容体S1P₁の選択的アゴニストとしてそのような化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物も開示する。このような化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害、例えば自己免疫疾患および血管疾患の、治療、予防、または進行の遅延において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体を提供する。また、ＣＤＫ９により仲介される疾患または状態の処置法を提供する。
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【課題】光学活性体な５−ニトロ−４−置換−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−オールの製造方法の提供。
【解決手段】α、β−不飽和アルデヒド化合物とニトロエタノールを、光学活性２級アミンの存在下に反応させる。好ましくは、アミンと酸とを共存させた触媒を用いてもよい。反応後、塩基を添加して反応することによって、トランス体に富んだ立体異性体を得ることができる。光学活性２級アミンとしては、（２Ｓまたは２Ｒ）−２−ジフェニル−（トリメチルシリルオキシ）メチル−ピロリジンが好ましくは用いられる。 （もっと読む）

本発明は、除草剤としての使用に好適である、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｇは、水素、もしくは農業的に許容される金属、スルホニウム、アンモニウム、または潜在性基であり、Ｑは、Ｏ、ＮおよびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する、非置換もしくは置換Ｃ₃−Ｃ₈飽和もしくは単不飽和ヘテロシクリルであるか、あるいはＱは、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、ｍは、１、２、または３であり、Ｈｅｔは、任意で置換される単環式もしくは二環式芳香族複素環であり、前記化合物は、任意で、その農学的に許容される塩である。

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【課題】 COMT阻害剤として有用な化合物（V）の製造方法および該化合物（V）を製造するための新規な中間体の提供。
【解決手段】
本発明は、化合物（I）から化合物（V）を製造する方法、および化合物（V）を製造するための新規な中間体を提供する〔式中、Ｒ^１は低級アルキル基、置換されてもよいアリール基、ヘテロアリール基または低級アルコキシ基等であり、Ｒ^２は低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基または低級アルコキシカルボニル低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基であり、Ｐ^２は非置換もしくは置換ベンジル基である〕。
【化１】
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【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨ阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜６は、明細書に定義されている通りである）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、セロトニンおよびノルエピネフリン再取込阻害剤である。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のさらに別の態様は、哺乳動物においてセロトニン再取込を阻害する方法に関し、哺乳動物にセロトニン輸送体を阻害する量の本発明の化合物を投与することを含む。
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本発明は、神経セロイドリポフスチン症の治療、予防または進行の遅延のための競合的ＡＭＰＡ受容体拮抗薬の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】１５０−ループの「開いた」形態を有する、Ａ型インフルエンザウイルスグループ１シアリダーゼに結合する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ａ型インフルエンザウイルスグループ（１）シアリダーゼを選択的に阻害する化合物、および潜在的な抗インフルエンザ薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学物質、それらの化学物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＯキナーゼ活性に関連する疾患および症状を治療するためにこれらの化学物質を使用する方法が、本明細書に記載される。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物または組成物を使用して、１種または複数のＰＩ３キナーゼの異常機能を伴う疾患を治療することができる。この疾患としては、自己免疫疾患、関節リウマチ、呼吸器疾患および様々な種類の癌が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニン受容体拮抗剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物。


［式中、Ｒ^１は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^３は、−Ｙ−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^４）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^５）−ＳＯ_２−Ｒ^６、−Ｙ−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^４）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７等；Ｙは、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７はそれぞれアルキル基等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は上記定義の通りである）に関する。これらの化合物は、アポトーシスシグナル調節キナーゼ（「ＡＳＫ１」）阻害活性を有し、したがって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患および神経変性疾患を含めたＡＳＫ１が媒介する状態の治療において有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の１つまたは複数を含む医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物の調製方法に関する。

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