抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


（式中、Ａ^１、Ｚ^１、Ｚ^１Ａ、Ｚ^２、Ｚ^２Ａ、Ｌ^１及びＺ^３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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式（Ｉ）で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物を用いて、炎症性障害を治療するためおよびＩＬ−２３産生を阻害するための方法が開示される。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は、以下のように式（Ｉ）及び式（ＩＩ）により表される。
【化１】


式中、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^A及びＲ^Bは、本明細書に定義される。
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記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物はＪａｋ２のチロシンキナーゼ活性を阻害し、故に癌および別の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。
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本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物、およびこれらの化合物の合成方法に関する。本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物を含有する薬学的組成物、ならびに癌などの細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者にこれらの化合物および薬学的組成物を投与することによる方法にも関する。本発明は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＩＩａの１つ以上の化合物と１つ以上の薬学的に許容され得る担体とを含む薬学的組成物も提供する。
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本発明は、ＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターに関し、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子、その組成物、およびそれを用いた方法を含む。本発明はまた、そのようなＣＦＴＲモジュレーターを用いて、疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物および薬学的に許容される組成物は、ＣＦＴＲの変異に伴う様々な疾患、障害、または状態を治療する、またはその重症度を低下させるために有用である。 （もっと読む）

ここで提供されるのは少なくとも４環構造を含有するアミドであり、これはジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害剤であって、例えば、肥満、II型糖尿病及び代謝性症候群などの疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

ＣＢ２受容体を調節する化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。


(I)
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物、それらを製造するための方法、およびキナーゼ媒介障害を治療または改善するための方法に関する。より具体的には、本発明は、選択的キナーゼ阻害薬として有用な置換キナゾリン化合物、それらの化合物を製造するための方法、およびキナーゼ媒介障害を治療または改善するための方法に関する。特に本方法は、心血管疾患、糖尿病、糖尿病関連障害、炎症性疾患、免疫障害、癌、および眼疾患、たとえば網膜障害または黄斑変性症または他の硝子体網膜疾患などを含めたキナーゼ媒介障害を治療または改善することに関する。 （もっと読む）

プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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ピリジンおよびピリミジン化合物：（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、およびＹは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、環Ａ、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。

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【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）で表されるフェニルピラゾール誘導体、又はその医薬上許容される塩。


｛式（１）中、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル基等を示し、又は、Ｒ¹及びＲ²は、隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合した４〜７員の飽和複素環（該飽和複素環基は、ハロゲン又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルで置換されても良い）を形成し、ｎは、０〜２の整数を示し、Ｔは、水素原子、ハロゲン又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルを示し、Ｒは含窒素複素環化合物等の残基を示す。｝ （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^３’は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。


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本発明はC5a受容体のモジュレータである化合物を提供する。前記化合物は置換されたピペリジンであり、病気に起因するC5a受容体の活性化が関与する疾患または異常を治療する方法に有用な医薬組成物である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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