【課題】優れたＤＧＡＴ（アシルコエンザイムＡ）阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいフェニルアミノカルボニル基、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいベンゾオキサゾール−２−イル基等；Ｒ^２は、アルキル基；Ｒ^３は、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^４で表わされる基等；Ｒ^４は、水素原子、置換基群Ｂから選択される基で独立にアルキル基等；Ｘは、酸素原子等；Ｌは、メチレン基等；……は、単結合又は二重結合；ｍは、１又は２；ｎは、０乃至５の整数；置換基群Ａは、ハロゲン原子等；置換基群Ｂは、フェニル基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【構成】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および／または治療剤に関する（式中の記号は明細書に記載の通り。）。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＩｔｋ活性の阻害剤である。
【化１】

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本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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簡潔に説明すると、本開示の実施形態は、化合物、医薬組成物、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてＨＣＶ複製を阻害する方法、宿主においてＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲへのＮＳ４Ｂポリペプチドの結合を阻害する方法、宿主において肝線維症を治療する方法などを含む。 （もっと読む）

【課題】癌の治療の為の癌の治療用の置換ピリミジンを提供する。
【解決手段】本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)
【化１】


（式中、B、R¹〜R⁵、R^x、m及びnは、請求項1の定義どおり）の化合物、及び該治療におけるそれらの使用を包含する。 （もっと読む）

クレミゾールおよびクレミゾール類似体化合物、ならびにそれらの医薬組成物は、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてＨＣＶ複製を阻害する方法、宿主においてＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲへのＮＳ４Ｂポリペプチドの結合を阻害する方法、および宿主において肝線維症を治療する方法において有用である。 （もっと読む）

本発明はＧＰＲ１１９としての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＯＣＫ２に対して選択的であり得る、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにかかる化合物の薬物動態的特性および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２を阻害する方法も提供する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害剤をスタチンと組み合わせる治療も提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明はＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。

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本発明は式（Ｉ）のオキサジアゾールピリジン誘導体、医薬としてのその使用ならびに多発性硬化症及びその他の疾患の治療のためのその使用を提供する。

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本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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本発明は、一般式Ｉの化合物
【化１】


（式中、Ａ、Ｌ、Ｍ、Ｑ²、Ｑ³、Ｑ⁴、Ｒ¹、Ｒ⁵、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³は、明細書に定義されている）、その塩、特に、その生理学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、炎症性疾患および関連する状態の治療および／または予防、特に、疼痛の治療および／または予防において潜在的に有用である。本発明はまた、このような化合物の医薬としての使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの調製に関する。
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ムスカリン受容体を刺激し、認知障害を治療するために有用なムスカリン作動薬を提供する。前記作動薬を合成する方法を提供する。さらに、ヒトなどの対象の認知機能を増強するため、ムスカリン作動薬又はその薬学的に許容される形態からなる組成物を提供する。さらにまた、前記組成物を投与することによりヒトなどの動物を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】過敏性腸症候群、憩室疾患、食道噴門痙攣、慢性閉塞性気道疾患、過活動膀胱（失禁、切迫および頻度の徴候を含む）、尿失禁、神経因性尿意逼迫または頻尿、膀胱機能障害の処置、尿漏れ、神経因性膀胱により引き起こされる排尿痛または排尿困難、痙性または過緊張性膀胱、機能不全性膀胱症候群、胃腸管活動亢進を含む胃腸管障害、および腸平滑筋細胞に対する弛緩作用の処置に有用なムスカリン性レセプターアンタゴニストの安定固体水和物を提供すること。
【解決手段】ダリフェナシンの安定固体水和物の提供により上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲン受容体が仲介する過程を調節するための化合物、医薬組成物および方法の提供。
【解決手段】アンドロゲン受容体が仲介する過程を調節するための化合物（６−シクロアミノ−２−キノリノン誘導体）、医薬組成物、ならびにそのような化合物および医薬組成物の製造法を提供する。選択的アンドロゲンモジュレーターは、アンドロゲン受容体のアゴニスト、部分アゴニスト、および／またはアンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規オキシインドール誘導体または薬学的に許容されるその塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびモチリン受容体（ＧＰＲ３８）を介した種々の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。

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本開示はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の感染の治療のための化合物、組成物および方法に関連する。かかる化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶ感染の治療におけるこれらの化合物の使用方法もまた、開示される。 （もっと読む）