一般式Ｉのイソキノロン誘導体を提供する。化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。
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本発明は、式Ｉ−ａおよびＩ−ｂのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにそのような化合物を用いる方法を提供する。例えば、本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様成長因子(ＩＧＦ−１Ｒ)または未分化(analplastic)リンパ腫キナーゼ(ＡＬＫ)の阻害に応答する症状の治療、改善または予防するために使用可能である。
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新規なピロール化合物、タンパク質キナーゼＢ活性の阻害剤としての、また、癌および関節炎の処置における、該化合物の使用が見出された。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩；その化合物を用いる癌などの疾患または状態の治療方法；ならびにその化合物を含む医薬組成物に関するものであり、式中においてＱ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１およびＺは本明細書で定義の通りである。

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本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】
【解決手段】
式


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗潰瘍薬の合成に有用な中間体を調製する新規方法に関する。本発明は、抗潰瘍薬の中間体を調製する方法を提供し、この方法は、従来の方法に比べて、高純度の化合物を、高収率で、安い製造コスト及び短い製造時間で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規４−（インダゾリル）−１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用であるある種のイミダゾール誘導体に関する。本発明は、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに骨粗鬆症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、神経筋肉痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤として、より具体的にはチェックポイント・キナーゼ１（ｃｈｋ１）阻害剤として有用である化学式（Ｉ）の置換されたピロール化合物に関連する。本発明は、組成物、より具体的にはこれらの化合物を含む医薬組成物、及び癌及び過剰増殖性疾患の様々な型を治療するために同じものを用いる方法、及びインビトロ、インサイチュー及びインビボでの哺乳動物細胞又は関連する病的状態の診断又は処置のための化合物の使用方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを処置または予防するための、化合物のクラス、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を使用する方法を提供する。

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化合物を治療上効果的な量で投与することによって、ウイルス感染を処置するための方法および医薬組成物を開示する。化合物およびその医薬組成物を用いる方法も開示する。特に、フラビウイルス（すなわち、これらに限定されるわけではないが、デングウイルス、西ナイルウイルス，黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスを含む）によって生じるようなウイルス感染の処置および予防を開示する。 （もっと読む）

【課題】選択的にPDE4酵素を阻害し、特に副作用が改善された、細胞内、特に神経細胞内への導入が容易な新規化合物、製造方法、及びそれを用いた患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】選択的にPDE4阻害をする4-（置換-フェニル）-2-ピロリディノン化合物。この化合物はロリプラムのような化合物より改善されたPDE4阻害効果を示し、他の群の各種PDEの阻害については選択性を示した。本発明の化合物は化学式（I）で表され、ここで、R¹,R²,およびR³は本文書中で定義されている。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規な化合物を対象とする。具体的には、本発明は、式(I)の化合物、及びその塩を対象とする。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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【課題】高い感度を有する電子写真感光体を提供する。
【解決手段】導電性基体上に、少なくとも電子輸送剤、電荷発生剤およびバインダ樹脂を含有した感光層が設けられた電子写真感光体であって、前記電子輸送剤が、下記一般式（１）で表される化合物であることを特徴とする。


［式（１）中、Ｒは炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜６のアルコキシ基、炭素数６〜２０のアラルキル基、炭素数６〜２０のアリール基、複素環基または、炭素数３〜１０のシクロアルキル基を示す。］ （もっと読む）

【課題】インドリルマレイミド誘導体、それらの製造法およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】Ｔリンパ球および／またはＰＫＣ、またはＧＳＫ−３βを介する障害または疾患の処置または予防に有用な、式（Ｉ）


で示される化合物を提供する。具体例としては３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル］−ピロール−２，５−ジオンが示される。 （もっと読む）

【課題】ＭＤＭ４とｐ５３との相互作用を阻害する細胞増殖阻害剤を提供する。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される化合物又はその医薬的に許容し得る塩からなる、細胞増殖阻害剤：


ここで、Ｒ１〜Ｒ５は、独立して水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等、Ｒ６は、炭素原子、水素原子等、Ｒ７とＲ８は、独立して水素原子、又はハロゲン原子等、Ｒ９とＲ１０は、独立してアルキル基、アルケニル基等、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、又は−Ｃ（Ｓ）−であり、Ｙは、−ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、又は−Ｃ（Ｓ）−であり、Ｚは、炭素原子、窒素原子、ハロゲン原子、又は硫黄原子である。 （もっと読む）

本発明の主題は、以下の式（Ｉ）に相当する化合物である：式中、−Ａは、無置換または置換（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基を表し；−Ｒ_１は、水素原子、または無置換もしくは置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；−Ｒ_２は、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、もしくはアゼチジン−１−イルラジカル、またはアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し：−または、Ｒ_１とＲ_２は、これらが結合した窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イル、１、４−ジアゼパン−１−イル、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカルを構成し：−Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８は、それぞれ独立して、以下を表し；水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１４もしくは−ＯＳ（Ｏ）_ｎＲ_１４基、または無置換もしくは置換（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基；−Ｒ_９は、−ＯＲ_１２、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＣＯＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１２、−ＣＯＮＨＮＨ_２、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ_１４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１４、−ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_１４、または−ＮＲ_１５ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３基、または芳香族複素環を表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製法およびカンナビノイドＣＢ_１受容体拮抗薬としての治療用途にも関する。

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本発明の目的は、以下の式（Ｉ）に相当する化合物である：


式中、−Ｒ_１は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；−Ｒ_２は、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカル、またはアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；または、Ｒ_１とＲ_２は、これらが結合した窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イルラジカル、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカルを構成し；２つの置換基Ｒ_３、Ｒ_６の１つはＹ−Ａ−Ｒ_９基を表し；−Ｙは、酸素原子、または−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、ＯＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｒ_１８）−基を表し；−Ａは、無置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン基を表し；−Ｒ_９は、−ＯＲ_１２、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＣＯＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１２、−ＣＯＮＨＮＨ_２、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ_１４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１４、−ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_１４、または−ＮＲ_１５ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３基、または芳香族複素環を表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製法およびカンナビノイドＣＢ１受容体アンタゴニストとしての治療用途にも関する。
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