本発明は癌細胞の増殖を阻害するたねの新規なキナゾリジン誘導体およびその医薬的に許容し得る塩、その製造方法、並びにそれを活性成分として含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

メタボトロピックなｍＧｌｕ１レセプター、ｍＧｌｕ２レセプター及びｍＧｌｕ３レセプターの少なくとも１種と比べて、好ましくはその全３種と比べて、メタボトロピックなｍＧｌｕ５に選択的なアンタゴニストは、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能不全の処置のための薬剤の調製に有用である。多様な適当な化合物が開示される。薬剤は、単独の有効成分として選択的ｍＧｌｕ５アンタゴニストを含有してもよいし、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能不全の処置のための１又はそれ以上のさらなる治療剤を含有してもよい。また、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能不全を処置するのに有用な選択的ｍＧｌｕ５アンタゴニストを同定するための方法が提供される。 （もっと読む）

一般式
（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子などを表し、Ｒ^２は水素原子、−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^６（式中、Ｗは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ^６は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ^１９（式中、Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し、
Ｒ^１９は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^４は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｒ^５は置換もしくは非置換のアリールなどを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＭ期キネシンＥｇ５阻害剤などを提供する。
（もっと読む）

新規化合物、及び炎症症状、免疫不全、過剰増殖疾患、癌、及び過剰血管新生を特徴とする疾患の治療にこれらの化合物を用いる方法を提供する。好ましい実施形態において、ｐ３８キナーゼタンパク質、ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｃｒ−ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｒａｆキナーゼタンパク質、ＶＥＧＦＲキナーゼタンパク質、又はＰＤＧＦＲキナーゼタンパク質を含むキナーゼの活性状態の調整は、前記キナーゼタンパク質を前記新規化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）

【課題】抗潰瘍剤・胃炎治療剤として有用なベンズイミダゾール誘導体の光学異性体を提供する。
【解決手段】下記式で表される塩（Ｒ−体およびＳ−体を含む）。
（もっと読む）

本発明は、N−アリールヘテロ芳香族物質、それらを含む組成物およびそれらの使用に関する。より詳しくは、本発明は新規な化合物、特に新規なN−アリールヘテロ芳香族物質、それらを含む組成物、および特に腫瘍学における医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明によれば、式（Ｉ）で表される医薬用化合物又はその塩若しくは互変異性体若しくはＮ−酸化物若しくは溶媒和物が提供される。式（Ｉ）中、Ｒ¹は、環員数３〜１２の置換されていてもよい複素環式基であるが、但し前記ピラゾールに結合している前記環式基はＮ、Ｏ又はＳから選択された少なくとも１個の異種原子を含み；Ａは、結合又は−Ｙ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝０）又は０（Ｃ＝Ｏ）（式中、Ｒ^ｇは、水素、又は水酸基若しくはＣ_１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；ｎは、０又は１であり；Ｙは、結合、又は鎖長が炭素原子１、２又は３個であるアルキレン鎖であり；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；又はハロゲン（例えば、フッ素）、水酸基又はＣ_１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）で置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３は、環員数３〜１２である置換されていてもよい炭素環式基及び複素環式基又は置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであるが、但し、Ｒ^１は式（ＩＩ）（式中、Ｘ、Ｒ^３’及びＲ^４’は、特許請求の範囲で定義したとおりである）ではない。

（もっと読む）

本発明は、細胞増殖疾患の治療に有用な式（Ｉ）の置換２−アミノピリジン類（ここで、Ｒ^１、Ａ^１、Ｗ、Ｘ、およびＹは、本明細書で定義した通りである）を提供する。本発明の新規な化合物は、サイクリン依存性キナーゼ４（Ｃｄｋ４）の効力ある阻害剤である。
【化４８】


（もっと読む）

【課題】新規なラベプラゾールナトリウム塩の結晶性水和物及びラベプラゾールナトリウム塩の精製方法を提供する。
【解決手段】ラベプラゾールナトリウム塩の結晶性水和物α型又はβ型。これらは粗ラベプラゾールナトリウム塩を低級アルキル脂肪酸低級アルキルエステルからアルカリ性水の存在化あるいは不存在下に結晶化することにより得られる。 （もっと読む）

本発明は、置換ピラゾール誘導体、このような化合物を含有する組成物及び治療方法に関する。前記化合物は、グルカゴン受容体拮抗剤で、したがって、２型糖尿病の治療、予防又は発症の遅延に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）または（II）の治療上活性な化合物、およびその薬学的に許容し得る塩およびエステル。式中、Xは−O−、−CH₂−または−C（O）−であり、Zは−CHR₁₂−または原子価結合（valence bond）であり、Yは−CH₂−、−C（O）−、CH（OR₁₃）−、−O−、−S−であり、Zが原子価結合である場合、YはC（O）でなく、点線は任意的な二重結合を表し、その場合、Zは−CR₁₂−であり、Yは−CH₂−、−C（O）−またはCH（OR₁₀）−（式II中）、または−CH−（式Ｉ中）であり、R₂およびR₃は独立してH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NO₂、ハロゲン、−CF₃、−OH、ベンジルオキシまたは式（IIIa）の基であり、R₁はH、CN、ハロゲン、−CONH₂、−COOR₁₅、−CH₂NR₁₅R₁₈、NHC（O）R₅、NHCH₂R₅、NHR₂₀、NR₂₁R₂₂、NHC（NH）NHCH₃であるか、化合物が任意の二重結合が存在する式（II）である場合、R₂またはR₃がベンジルオキシまたは式（IIIa）の基である場合、または式（Ｉ）または（II）のピリジン環が3−、4−または5−位で酸素原子に結合している場合、R₁も−NO₂またはNR₁₆R₁₇であり、R₄はH、−NO₂、CN、ハロゲン、−CONH₂、−COOR₁₅、−CH₂NR₁₅R₁₈、−NR₁₆R₁₇、−NHC（O）R₅または−NHC（NH）NHCH₃であり、R₅はハロゲン、アミノおよびヒドロキシからなる群より選ばれた１〜３個の置換基で置換されたアルキル、またはアルキル部分がハロゲン、アミノおよびヒロドキシルからなる群より選ばれた１〜３個の置換基、−CHR₆NR₇R₈または以下の基（式（IVa）、（IVb）、（IVc）、（IVd）、（IVe））の一つで任意に置換されたカルボキシアルキルである。前記化合物は、Na⁺／Ca²⁺交換機構の有効な阻害剤である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体とその使用、特に自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、ガン、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症の治療及び／又は予防における使用に関する。 （もっと読む）

７−［２−（３，５−ジクロロ−４−ピリジル）−１−オキソエチル］−４−メトキシ−スピロ［１，３−ベンゾジオキソール−２，１’−シクロペンタン］またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する好中球性炎症を呈する肺疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺気腫、慢性気管支炎、急性呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、急性肺損傷（ＡＬＩ）などの治療および／または予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の１，５−ジフェニルピラゾール化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、スルフィニル構造を有する光学的に純粋なＰＰＩをキラルのジルコニウム錯体又はキラルのハフニウム錯体を用いて製造するための新規の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患、例えば糖尿病、インスリン非依存性糖尿病及び／もしくは耐糖能障害、肥満及び／又は代謝症候群の治療及び／又は予防のために、あるいはβ細胞保護のために有用である。
（もっと読む）

本発明により、７−［２−（３，５−ジクロロ−４−ピリジル）−１−オキソエチル］−４−メトキシ−スピロ［１，３−ベンゾジオキソール−２，１’−シクロペンタン］またはその薬理学的に許容される塩を含有する微粒子混合物を高収率で製造する製造方法、７−［２−（３，５−ジクロロ−４−ピリジル）−１−オキソエチル］−４−メトキシ−スピロ［１，３−ベンゾジオキソール−２，１’−シクロペンタン］またはその薬理学的に許容される塩を含有する吸入用製剤を高品質で製造する製造方法等が提供される。また、有効成分の微粒子と、担体粒子および補助物質を含有する吸入用製剤を製造する際に、有効成分の微粒子の担体粒子への付着率を上昇させる方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 アレルギー性皮膚炎、鼻炎等の遅発型反応発症に有効な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式（１）


（式中、ＸはＯまたはＳ；Ｒ¹はＨ、低級アルキル、アリール等；Ｒ²はＨ、低級アルキル、アリール等；Ｙ¹、Ｙ²は単結合、低級アルキレン等；Ｒ³はアリール、ヘテロ環等；Ｒ⁴はＨ、低級アルカノイル等；Ｒ⁵はＨ、低級アルキル等、ただし、Ｒ²がアリールである場合、Ｒ³はアリールではない。）で示される５員環化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、式（II）で示されるＡ環は、場合により置換されているアリール基（場合によりヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、式（III）で示されるＢ環は、場合により置換されている窒素含有アリール基（場合により更に別のヘテロ原子を含んでいてもよい）を表すか、又はＡ環は、Ａ環に結合しているＢ環と一緒になって環を形成してもよく；式（IV）で示されるＣ基は、非環式カルベン、又は環状カルベン（Ｃ環）（場合によりヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、式（V）で示されるＤ環は、場合により置換されているアリール基（場合によりヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、ｎ１は、１〜３の整数であり、ｍ１は、０、１又は２の整数であり、ｍ２は、整数０、又は１であり、Ｍ¹は、４０を超える原子量を持つ金属であり、Ｌ³は、単座配位子、又は二座配位子であり、Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｘ¹）₂−（ここで、Ｘ¹は、水素、又はＣ_1-4アルキル、特に水素である）であり、そしてｙは、０、又は１、特に０である］で示されるエレクトロルミネセント金属錯体である化合物；それらの製造方法、該金属錯体を含む電子装置、及び酸素感受性インジケーターとして、生物定量法の燐光インジケーターとして、及び触媒としての、電子装置、特に有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
（もっと読む）