ＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、ＣＣＲ９に関する特徴的疾患である炎症を治療するために、これらの化合物が有用であることを示している。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬組成物、方法において、そしてＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

【課題】
工業的に有利に合成できる含窒素複素環化合物、及び本化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩、本化合物を有効成分として含有する有害生物防除剤。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ｅは酸素原子等、Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等、Ｒ_０はハロアルキル基等、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、置換されたニコチンアミド化合物、その製造方法、当該化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】G蛋白質共役型受容体Rec168を介する新たなメカニズムに基づくアレルギー性疾患又は自己免疫疾患の治療剤の開発のための、脱顆粒調節物質のスクリーニング方法及び肥満細胞における脱顆粒抑制物質の同定方法の提供。
【解決手段】Rec168アゴニスト作用を有するリガンドの存在下に、被験物質の非共存下及び共存下におけるRec168に対する該リガンドのシグナル伝達能を測定する工程、並びに両測定値を比較する工程を含むことを特徴とする、Rec168を介するシグナル伝達能抑制物質、肥満細胞における脱顆粒調節物質のスクリーニング方法及び肥満細胞における脱顆粒抑制物質の同定方法。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネルのインヒビターとして有用なピリジルスルホンアミド誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の障害の処置において上記組成物を使用するための方法を提供する。これら化合物および薬学的に受容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、帯状疱疹神経痛、全身の神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、神経根性疼痛、坐骨神経痛、腰痛、頭部疼痛もしくは頸部疼痛、重篤もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、または癌性疼痛等の疾患、障害、もしくは状態を処置もしくはこれらの重篤度を軽減するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、異常な細胞成長および異常な細胞増殖により示される哺乳動物の疾患の処置に関する。さらにとりわけ、本発明は、異常な細胞成長および／または異常な細胞増殖を制御する組合せ治療の使用に関する。特に、本発明は、ヒストンデアセチラーゼ１、２および／または３（ＨＤＡＣ１〜３）のアイソタイプ選択的阻害剤、ならびにＨＤＡＣ１および／またはＨＤＡＣ２のアイソタイプ選択的阻害剤の、微小管安定化剤の治療活性を増強するための使用に関する。
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【課題】短波長の発光で、色純度の高い青色発光が得られ、他の発光化合物と組み合わせて白色発光も可能な有機エレクトロルミネッセンス素子及びそれを実現する金属錯体化合物並びに有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を提供する。
【解決手段】２座キレート配位子及び３座キレート配位子を有し、電子吸引性基を有する特定構造の金属錯体化合物、並びに、一対の電極間に少なくとも発光層を有する一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機薄膜層の少なくとも１層が、前記金属錯体化合物を含有し、両極間に電圧を印加することにより発光する有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】スルホンアミド構造を有し、かつ、当該スルホンアミドのＮ原子上の置換基として、ヘテロ環で置換されたメチル基を有することを化学構造上の特徴とするカルボン酸誘導体又はその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。
本発明化合物は、良好なEP1受容体拮抗作用を有することから、EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、各基は明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその塩を提供する。また、本発明は、医薬としての化合物の使用、ならびに神経障害および精神神経障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療用の医薬の製造における使用を提供する。さらに、本発明は、これらの化合物の製造法、およびその医薬処方を提供する。
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本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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【課題】より豊富な種類のフラボノイドの製造が可能な製造方法を提供すること。
【解決手段】塩基の存在下においてケトンと芳香族アルデヒドを反応させ、その後、ピリジン誘導体を加えてフラボノイドを製造する方法。すなわち、フラボノイドの製造課程において、アルデヒドとピリジン誘導体との間の反応時間に着目し、これらを時間差を設けて加えることで、２位及び３位それぞれにおいて異なる置換基を有するフラボノイドを製造する。 （もっと読む）

本発明は、腸又は腎臓に存在している、ナトリウム−グルコース共輸送体（ＳＧＬＴ）に対して阻害活性を有する化合物の新規製造方法を目的とする。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびヒスタミン３受容体に関係するかその影響を受ける中枢神経系障害を治療するためのその使用を提供する。
【化１】

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ヒト又は動物患者における、循環器病、内皮機能不全、拡張機能障害、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、脳卒中、心不全、肺性高血圧症、勃起障害、気管支ぜん息、慢性腎機能不全、糖尿病又は肝硬変の治療又は予防に有用な、式Ｉを有する化合物。
【化１】
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本発明は、カンナビノイド受容体拮抗薬として有用な新規ピラゾール及びその医薬組成物並びに肥満、糖尿病、及び／又は心血管代謝性疾患を治療するために前記を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


の新規ピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにかかる化合物を用いる方法を提供する。例えば本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様増殖因子（ＩＧＦ−１Ｒ）または未分化リンパ腫キナーゼ（ＡＬＫ）の阻害に応答する状態を処置、改善または予防するために使用することができる。
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【課題】長波長領域の光に感度を有し、かつ効率よく電流を取出せる新規構造の金属錯体を提供し、さらにはこの金属錯体を用いた良好な色素増感酸化物半導体電極および色素増感太陽電池を提供する。
【解決手段】好適な金属錯体色素として、例えば下式の化合物が例示される。
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【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有する含窒素複素二環式化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は、式（Ｉ）を有する。ガンマセクレターゼ活性を調節する方法および該式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を治療する方法も開示される。本発明はまた、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物（阻害剤、アンタゴニスト等を含む）、そのような化合物を調製する方法、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、１種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Ａβに関連する１種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。

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