本発明は、有糸分裂キネシンの阻害剤、特にＫＳＰ、およびこれらの阻害剤を生成する方法に関する。また、本発明は、本発明の阻害剤を含む薬剤組成物ならびに様々な障害の治療において阻害剤および薬剤組成物を利用する方法も提供する。一つの実施形態では、本発明は、細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、細胞を有効量の本発明の化合物と接触させることを含む。別の実施形態では、本発明は、動物において細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明の化合物をこの動物に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ジアシルピペラジン誘導体及び種々二環性へテロ環であるジヒドロトリアゾロピラジン誘導体、ジヒドロイミダゾピラジン誘導体、テトラヒドロイミダゾピリジン誘導体などの窒素原子にβ‐アミノ酸が結合する化合物又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅはベンゾオキサゾール環又はベンゾチアゾール環を表わす。］で表されるピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

ＢＴＫのＹ５５１のリン酸化を阻害することによりＢＴＫ活性を阻害する方法、ＢＴＫのＹ５５１のリン酸化を阻害してＢＴＫ活性を阻害することにより患者を治療する方法、ＢＴＫに結合する化学実体および阻害錯体が提供されている。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、より具体的にはＭＥＫおよびＰＩ３Ｋを阻害する化合物の組合せによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、癌のような高増殖性障害を治療するために、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｃ、Ｉｄ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶのＭＥＫ阻害剤を、式ＶＩ、ＶＩａ、ＶＩｂまたはＶＩＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて、または式ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて使用する方法を提供する。 （もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が、請求項１に示した意味を有する、式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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本発明は、カスパーゼ阻害剤として使われるピリダジノン誘導体、その製造方法、及びそれを含有するカスパーゼ阻害用薬剤学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物；あるいはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、エステルおよび／またはホスホネート、かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物の投与を含む治療方法に関する。本発明は、治療有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物あるいはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および／またはエステルを、かかる処置を必要とする患者に投与することを含む、ＨＩＶ逆転写酵素を阻害するための方法を提供する。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリダジノン誘導体（具体例：６−（２−エチル−８メトキシキノリン−５−イル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３−（２Ｈ）−ピリダジノン）。 （もっと読む）

本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、非線状のオリゴピリダジン化合物、それらを得る方法、それらの使用に関し、さらには、それらのオリゴピロールへの回帰（regression）および得られたピリダジニルピロールおよびオリゴピロール化合物の使用に関する。本発明は、また、これらの新化合物の可能性のある生物学的適用、特に、非常に興味深い治療特性、特に、抗寄生虫、抗癌および抗菌特性を有する治療剤、さらに、環境材料、電子材料、光学材料等の種々の材料における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する活性成分としての式Ｉの新規ピリダジン誘導体（ここでＲ¹は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ²は、任意に置換されたヘテロアリールであり；Ｒ³は、任意に置換されたアリールであり；そしてＲ⁴は、水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルコキシ、ヒドロキシ、又はシアノである）、又はその農薬として使用可能な塩に関する。
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【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書で定義されたとおりである）。同じく、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、望ましくない動物細胞増殖を阻害する方法に関し、動物細胞を式１の化合物およびすべての薬学的に許容可能な、その塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、または幾何異性体および立体異性体と接触させる工程を含む。
【化１】


式中、
Ｒ^１は、ＮＲ^４Ｒ^５、Ｎ＝ＣＲ^１９Ｒ^２１、ＯＲ^６Ｇ^１あるいはＧ^２であり；または各々が任意により置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニルであり、
Ａは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７であり、
Ｒ^２は、シアノ、ＮＲ^８−Ｎ＝ＣＲ^９Ｒ^１０あるいはＮＣ（＝Ｏ）Ｒ^３０であり；または環あるいは環系の各々が任意により置換されている５または６員芳香族複素環であり、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｊは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたは任意により置換されているフェニルであり、および
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１９、Ｒ^２１、Ｒ^３０、Ｇ^１およびＧ^２は、本開示に定義されている。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、本明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＣＢ_１受容体のモジュレーションに関連する疾患、例えば肥満の治療及び／又は予防に有用である。
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構造式Ｉのアゼチジン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経疾患；代謝症候群；インスリン抵抗性；肝脂肪症；及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規殺虫剤


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｑ及びｎは本文中に記載されている意味を有し得る。）、前記殺虫剤を製造するための複数の方法及び活性成分としての前記殺虫剤の使用、特に、有害生物駆除剤としての前記殺虫剤の使用に関する。
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ヒスタミンH3アンタゴニスト活性を有する式（I)の3-(1,3-ベンゾジオキソル-5-イル)-6-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピリダジン、その塩および溶媒和物は医薬組成物に使用できる。
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