式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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本発明は、ＣＣＲ２（ＣＣケモカイン受容体２）に対する新規な拮抗薬、ならびに、症状および疾患、特に喘息およびＣＯＰＤ等の肺疾患の治療用の薬剤を提供するためのその使用に関する。 （もっと読む）

ベンゾオキサゾール化合物およびベンゾチアゾール化合物、ならびにそれらのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩を開示する。該化合物を単独でまたは少なくとも１種のさらなる治療剤と組合せて、薬学的に許容される担体と共に含む組成物、ならびに該化合物の単独でのまたは少なくとも１種のさらなる治療剤との組合せでの使用も開示する。かかる態様は、細胞増殖の阻害、腫瘍の増殖および／または転移の阻害、がんの処置または予防、リウマチ様関節炎のような変性骨疾患の処置または予防、および／またはＣＳＦ−１Ｒのような分子の阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｒ^１、Ａ、Ｂ、Ｒ^２およびＲ^３が明細書中に示す意味を持つ、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多型体およびプロドラッグを提供する。化合物はＰＤＥ７阻害剤であり、特に疼痛、特に神経因性疼痛の治療においていくつかの治療上の用途を有する。
【化１】

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本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

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Ｗが置換されたヘテロアリールであり、Ｘ及びＹが、それぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＯＨ）−又は−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ−であり、ｕが１〜４の整数であり、Ａｒが置換されていてもよいフェニル又はナフチルである、構造式（Ｉ）のヘテロ芳香族化合物又は薬学的に許容されるその塩は、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症、肥満症、２型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、メタボリックシンドローム、神経系疾患、癌及び肝脂肪変性のような循環器疾患を含む、異常脂質合成及び代謝に関する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）


（置換基は多様な意味を有する）
の化合物、所望によりその塩形および／または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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【課題】Ｄｉａｃｙｌｇｌｙｃｅｒｏｌ Ｏ−ａｃｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ ｔｙｐｅ １（ＤＧＡＴ１）阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、環Ａはベンゼン環から水素原子を２個除いてなる２価の基などであり、環Ｂは、ベンゼン環から水素原子を２個除いてなる２価の基などであり、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３は水素原子ハロゲン原子又は低級アルキル基などであり、環Ｃは、ベンゼン環から水素原子を２個除いてなる基であり、Ｙは酸素原子、硫黄原子などであり、Ｄは、カルボキシル基置換の環状炭化水素基である。］で示されるビアリールアミン誘導体。 （もっと読む）

【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の新規ピラゾール化合物。


（ただし、Ｚ１は窒素もしくはＣＲ８であり；Ｒｙは、Ｃ１〜６アルキル、５〜１０個の環原子を有するヘテロ環であるか、あるいはＲｙおよびＲ８は、一緒になって、０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜７員の環を形成し；Ｑは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−等から選択され；Ｒ１はＴ−（環Ｄ）であり；環Ｄは、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環等であり；Ｔは、単結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖である。） （もっと読む）

【課題】ＨＤＬ上昇剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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真菌感染症を処置または予防する方法であって、本明細書に上述する式の少なくとも１種のグルカンシンターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法が開示される。さらに、本明細書に上述する化合物およびキャリアを含む医薬組成物を調製する方法と、本明細書に上述する式のグルカンシンターゼ阻害剤および他の抗真菌薬を組み合わせて投与することを含む真菌感染症を処置または予防する方法と、本明細書に上述する方法により調製される医薬組成物を投与することを含む真菌感染症を処置または予防する方法と、上述の医薬組成物および他の抗真菌薬を単一のパッケージとするキットを調製する方法とが特許請求される。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

本開示は、ヘッジホッグ経路に関連する疾患、例えば腫瘍形成、がん、新生物および非悪性過増殖性障害の診断および処置にかかる化合物；特に式（Ｉ）


の化合物に関する。
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本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 （もっと読む）

本発明は、伝導障害、電撃痙攣および／または発作、特にてんかん、より詳細には小児てんかんによって特徴づけられる障害を治療するための、ピリダジン化合物の治療的および／または予防的使用、ならびにこれらの化合物の１つ以上を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明の一態様では、ピリダジン化合物は、式ＩａまたはＩｂ：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、明細書中に定義されたとおりである）を有する。
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本発明は、以下の構造式（Ｉａ）：
【化１】


を有する新規な2−ヘテロアリール置換ベンゾチオフェン誘導体及びベンゾフラン誘導体、その前駆体、及び上記化合物の治療的使用、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらに、本発明は、生存患者におけるアミロイド沈着を画像化するために適した２−ヘテロアリール置換ベンゾチオフェン誘導体及びベンゾフラン誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物を製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、アルツハイマー病の生前診断、さらにアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする、インビボでの脳中アミロイド沈着を画像化する方法に関する。
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式Ｉ（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は本出願の中で定義されている）：
（Ｉ）


によって表される構造を有するカルバメート化合物は、抗腫瘍剤として有用である。
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【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＩ）の新規ピラゾール化合物を記載する。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターとして有用である。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−２活性またはＧＳＫ−３活性を阻害する方法、およびＡｕｒｏｒａ−２媒介性疾患を処置する方法などを提供する。本発明は、結腸癌、乳癌、胃癌、または卵巣癌などを処置する方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶによって定義される特定の化合物は、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。 （もっと読む）