本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は本明細書に定義したとおりである。
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本発明は、Ｇが式（ＩＩ）の基である式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；ならびにＡ、Ｂ、Ｌ^１〜Ｌ^４、Ａ、Ｂ、Ｒ^１〜Ｒ^４およびｍが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物［（Ｉ）において、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１〜３アルキル、またはＣ_１〜３アルコキシを表し、Ｒ^３は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、フェニル（Ｒ^ａからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、またはＨｅｔ（ＯＨ、オキソ、またはＣ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ^４は、ＨまたはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ^５は、Ｃ_１〜６アルキル（Ｒ^ｂからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３〜６シクロアルキル（オキソまたはＯＨからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、またはＨｅｔ^２（Ｒ^ｄからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、酸素原子もしくは１個の硫黄原子、または（ｃ）１個の酸素原子もしくは１個の硫黄原子（ＯＨ、オキソ、またはＣ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）を表し、Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキル（Ｒ^ｆからそれぞれ独立に選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい）、Ｃ_３〜５シクロアルキル（１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい）、ＣＮ、またはハロゲンを表し、Ｒ^ｆは、ハロゲンまたはフェニルを表す］ならびにその組成物、調製方法、およびたとえば子宮内膜症または子宮筋腫の治療における使用。
【化１】

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本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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式１（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）による化合物を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。本明細書中に提供されているような１つもしくは複数の化合物またはその医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法も提供される。
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本発明は、TNFα阻害剤、ならびにIAP阻害剤およびTRAIL受容体アゴニストによる患者の治療を含む、アポトーシスを誘導するための方法を提供する。本方法は、望ましくない作用のリスクを和らげ、それにより、TRAIL受容体アゴニストと併用したIAP阻害剤の治療指数の改善をもたらす。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであって、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療又は予防において有用な、式（Ｉ）〔式中、可変要素Ｂ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｒ^６及びＲ^ＰＧ並びにＹは、本明細書中で定義されている通りである〕で表される化合物。本発明は、さらに、前記化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
【化１】

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本発明は、機能的嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答する動物の疾患を治療するための組成物および方法であって、それを必要とする哺乳動物に有効量の本明細書で定義する化合物（表１〜３に示されるかまたは式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＩおよびＩＩＩによって包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによってその疾患を治療する組成物および方法に関する。本発明は特に、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】マルチヘテロアリール化合物、調製物、それらの化合物を含む薬剤組成物、及び造血性プロスタグランジンDシンターゼ (H-PGDS)の阻害によって調節されることができるプロスタグランジンD₂介在性疾患及び症状の予防及び治療におけるそれら薬剤の使用に関する。
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【課題】 高純度のピオグリタゾンを高収率で製造する方法を提供することを目的とする。また、得られたピオグリタゾンから高純度のピオグリタゾン塩酸塩を高収率で製造する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 ピオグリタゾン塩酸塩をアルコールに溶解させた後、さらに、水を加えることにより高純度のピオグリタゾンを製造する方法である。また、得られたピオグリタゾンと塩酸とを反応させてピオグリタゾン塩酸塩を製造する方法である。 （もっと読む）

【課題】新たなHIV増殖阻害剤を提供する。
【解決手段】2-[2-(フェニルメチルスルフォニル)エチルスルファニル]-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリルまたはその塩を含む、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の増殖阻害剤。 （もっと読む）

【課題】一般式（Ｉ）の化合物、そのような化合物を製造するためのプロセス、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物または薬学的組成物、その薬学的処方物または薬学的組成物を調製するための方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物（例えば、Ｎ−[５−（２−（２−フルオロフェニルスルホニル）−４−トリフルオロメトキシベンゾイル）インダン−１−イル]トリフルオロメチルスルホンアミド）またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩またはこの化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物であって、；その化合物の薬学的組成物は、カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得、癌、炎症性疾患、免疫調節性疾患、または呼吸疾患を処置するために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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【課題】神経学的および神経精神病学的疾患の治療のための医薬化合物の提供。
【解決手段】式１の化合物


式中：Ar1は、チオフェン基であり、これは、2または3チオフェンであってもよく、選択的にメチルまたはエチルから選択される1つまでの置換基で置換されており；Ar2は、チオフェン、フラン、および置換されたフェニルから選択され、ここで、フェニル基の置換基は、C1-6アルキル、ハロ、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、シアノ、並びにその塩、その溶媒和化合物、およびその水和物から選択される。 （もっと読む）

【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、Ｒ³はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Ｘは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
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【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＮＲ⁴）−、−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基等を、Ｒ^２はアルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基等を、Ｒ^３はピリジン環を、Ｒ^４は水素原子、アルキル基等を、Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なって水素原子またはアルキル基を、Ｒ^７は水素原子またはアルキル基を示す。
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【課題】既知の化合物よりも強力で、かつ/または粘膜表面からの吸収が遅く、かつ/またはより非可逆的な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ナトリウムチャネル遮断薬に関する。本発明は、これらのナトリウムチャネル遮断薬を使用する様々な治療方法も含む。本発明の別の態様は、アミロード、ベンザミル、フェナミルなどの化合物よりも強力で、かつ/または吸収が遅く、かつ/またはより非可逆的な化合物を提供することである。したがって、これらの化合物は、粘膜表面で既知の化合物よりも長い薬力学的半減期を有する。 （もっと読む）

【課題】非常に低いバイオアベイラビリティーを有する活性化合物を高いバイオアベイラビリティー形状にすること。
【解決手段】分子分散体を含有する薬学的組成物であって、該分子分散体は、式Ｉを有する三環式アミド化合物を含有し、ここで、該化合物は、重合体マトリックスに分子的に分散されている、薬学的組成物。ある実施形態において、上記重合体マトリックスは、水溶性である重合体を含有し得る。ある実施形態において、上記重合体は、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびポリエチレングリコールからなる群から選択され得る。 （もっと読む）

【課題】認知障害の処置において有用な化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、認知障害の処置において有用なムスカリン性レセプター（Ｍ_２および／またはＭ_４）のアンタゴニストとしての１，４−ジ置換ピペリジン、これらの化合物を含む薬学的組成物、これらの化合物を用いた処置方法、およびアセチルコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせたこれらの化合物の使用に関する。その化合物の製造方法なども提供される。本発明によれば、Ｍ_２選択性を有する１，４−ジ置換ピペリジン化合物が提供される。本発明によれば、ムスカリン性レセプターに関連する１以上の疾患を処置、予防または改善する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】新規ムスカリンレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、置換４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプタアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するのに有用な中間体；およびこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプタが媒介する疾患（例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群および慢性閉塞性肺疾患）を治療する方法を提供する。 （もっと読む）