新規化合物、組成物およびヒトまたは動物対象における腫瘍形成と関連するモロニー(Maloney)のプロウイルス組込みキナーゼ(ＰＩＭキナーゼ)活性の阻害方法を提供する。ある態様において、本化合物および組成物は、少なくとも１個のＰＩＭキナーゼの阻害に有用である。新規化合物および組成物は単独で、または癌のようなセリン／スレオニンキナーゼまたは受容体チロシンキナーゼ仲介障害の処置のための少なくとも１個の別の薬剤と組み合わせて使用してもよい。 （もっと読む）

本発明は、鼻炎の治療における尿素化合物の使用、該化合物を含有する水性医薬組成物、特に、鼻腔内投与に適した組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることがわかっている新規のトリアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性に起因して、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる離脱症状などの多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、化合物および、そのような化合物を包含している医薬品組成物(それらはストア作動性カルシウム(SOC)チャンネルの活性を調節する)である。また本明細書に記載されているのは、SOCチャンネル活性の抑制から利益を得る、疾患または疾病を処置するための、単体および他の化合物と組み合わせた、前記SOCチャンネル調節薬を用いる方法である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物に関し、特に、すべてのラジカルが本出願および請求の範囲に定義されるような式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関する。本発明の化合物は、グルタミン酸機能障害および代謝型受容体ＧｌｕＲ２サブタイプが関与する病気に関連する神経障害および精神障害の治療または予防に有用な代謝型受容体−サブタイプ２（“ｍＧｌｕＲ２”）の正のアロステリック調節因子である。特に、このような病気とは、不安神経症、統合失調症、片頭痛、抑うつ症、およびてんかんからなる群より選ばれる中枢神経系障害である。本発明は、ＧｌｕＲ２が関与する病気の予防および治療のための前記化合物の使用のみならず、医薬組成物ならびに前記化合物および組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、優れたＰＤＥ１０阻害作用を有する三置換ピリミジン化合物を提供する。
本発明は、一般式［Ｉ^０］


［式中：Ｘ^１及びＸ^２のうちのいずれか一方はＮであり、他方がＣＨであり；Ａは、^＊−ＣＨ＝ＣＨ−、^＊−Ｃ（Ａｌｋ）＝ＣＨ−、^＊−ＣＨ_２−ＣＨ_２−又は^＊−Ｏ−ＣＨ_２−であり（^＊は、Ｒ^１との結合である）；
Ａｌｋは、低級アルキル基であり；環Ｂは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり；Ｒ^１は、置換されていてもよいキノキサリニル又は置換されていてもよいキノリルであり；Ｙ^０は、モノ−又はジ−置換アミノである］で示される三置換ピリミジン化合物又はその薬理的に許容しうる塩に関する。
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構造式Ｉの芳香族複素環化合物は、その他の公知のステアロイルコエンザイムＡデサチュラーゼに対して、ステアロイルコエンザイムＡ δ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管系疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；及び肝脂肪変性を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
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A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、G¹、L、R¹、R²、R³、R⁴、Y¹、Y²及びY³が請求項１に定義した通りの式(I)の化合物；又はそれらの塩もしくはN-オキシド。更に、本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法及び中間体、式(I)の化合物を含む殺虫、殺ダニ、殺軟体動物及び殺線虫組成物、並びに昆虫、ダニ、軟体動物及び線虫害虫を駆逐及び防除するために式(I)の化合物を使用する方法に関する。
式１

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本発明は、ＥＧＦＲ阻害活性を示すキナゾリン誘導体の、ウイルスによりもたらされる疾患、好ましくはウイルスによりもたらされる呼吸器疾患及び慢性気道疾患（例えば、ＣＯＰＤ又は喘息）の増悪の予防及び／又は治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に記載のとおりである）の６−置換ベンゾオキサジン誘導体、及びそれらの製造、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療に有用な、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストである。
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本発明は、式（Ｉ）で示される５−置換ベンゾオキサジン誘導体（式中、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に記載されたとおりである）ならびにそれらの製法、それらを含む医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性物質は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、対人恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動障害、性機能障害、睡眠障害、薬物乱用、パーキンソン病のような運動障害、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療に有用な５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストである。
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本発明は一般に、グルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質（QPCTL）の阻害剤、並びにa．慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、b．他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応／移植片不能／移植性脈管障害、HIV感染／エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、c．神経炎症、並びにd．神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される炎症性の疾患又は障害の治療及び／又は予防のための該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 （もっと読む）

本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

シス若しくはトランス配置の、式（Ｂ）：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書に定義される通りである。〕
の化合物の単一の鏡像異性体は、酸と該化合物とを反応させて、（−）結晶および（＋）結晶の１：１混合物である該ラセミ化合物の塩のＩＲスペクトルが、該単一の鏡像異性体のそれぞれのものと同一であり、該ラセミ化合物の塩が、双方の単一の鏡像異性体の塩よりも低い融点を有する、という特性を有するコングロマリット塩を産生することによって、その鏡像異性体混合物から分離することができる。その後、該コングロマリット塩は、優先的結晶化によって分離される。
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Ｃ６Ｓ７またはＳ６Ｃ７橋状結合を有する新しいトリアゾール抗真菌剤を開示する。このようなトリアゾールにより、製剤化、バイオアベイラビリティおよび活性の点に関して、既存の抗真菌薬の代替薬が提供される。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾病、例えば偏頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中の可変要素Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧおよびＹは、本明細書の中で説明するとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与する前述の疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ活性のモジュレーターとして機能する化合物、および該化合物を含む薬剤組成物を提供する。本発明は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを含む治療方法を提供する。 （もっと読む）

血中尿酸値の調節に有用な化合物、それを含有する製剤及びそれを調製及び使用する方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、尿酸の異常値に関連した疾患の治療又は予防に使用される。 （もっと読む）

【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式


［式中、
Ａ_１は、１個以上のＹ_ａで置換されていてもよい環を表し；
Ａ_２は、アルキレン鎖を表し；
Ａ_３は、１個以上のＹ_ｂで置換されていてもよい芳香族基を表し；
Ａ_４は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは１個のＹ_ａと結合して２価の鎖状基を形成してもよく；
Ｘ₁は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨまたはＯを表し；
ｎ１は、０から４の整数を表し；
Ｙ_１およびＹ_ｂは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し；
Ｙ_ａは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。］
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。 （もっと読む）